医薬化合物
本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ３およびＲ４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ５およびＲ６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６の一方は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方は、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであり；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項２】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ０）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成し；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項３】
式（Ｉａ）の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２が水素である場合、Ｒ３は基Ｒ３ａであり；
Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ３は基Ｒ３ｂであり；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２がヒドロキシまたはメトキシである場合、Ｒ３が基Ｒ３ｃであり；
Ｒ３ａは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、このＣ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ａ−ｉ）Ｒ３ａがメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・非置換ピペリドン基、または
・非置換ピペリジン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その４位に置換ピペラジン基を有するピペリジン基、または
・その２位、３位または４位に置換オキサジアゾール基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉ）Ｒ３ａがメトキシ、２−ヒドロキシエトキシまたは置換２−オキソ−１−（２Ｈ）−キノリニルメチル基であり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・２−置換ピロリジニル基、または
・４−置換ピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉｉ）Ｒ３ａがクロロまたはメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に置換チアゾール−アミノ基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｉｖ）Ｒ３ａがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、４−置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｖ）Ｒ３ａがクロロまたはブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は
・非置換ピロリジン基；
・非置換ピペリジン基；または
・非置換モルホリン基
以外のものであり；
（Ａ−ｖｉ）Ｒ３ａがメトキシまたはイミダゾリルメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、非置換ピロリジニル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換モルホリン基または非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは３−（４−モルホリノカルボニル）−４−ヒドロキシベンジル基または６−メチル−２，３，４，５−テトラメトキシベンジル基または（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，４−シクロヘキサジエン−１−イル）メチル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは２，５−ジメトキシベンジルオキシ基以外のものであり；
（Ａ−ｉｘ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、Ｒ３ａが水素、メチル、フッ素、メトキシ、および塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
（Ａ−ｘ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ８が総て水素であり、Ｒ４がメチル、フッ素、メトキシ、ヒドロキシおよび塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；かつ
（Ａ−ｘｉ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ４が総て水素であり、Ｒ８がフッ素である場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ３ｂは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｂ−ｉ）Ｒ３ｂがｎ−プロピル、プロペニルまたは３−メチル−２−ブテニルであり、Ｒ４が水素またはヒドロキシであり、Ｒ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・置換または非置換ピペリジン、または
・非置換モルホリン、または
・非置換ピロリジン
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉ）Ｒ３ｂがクロロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はその４位に置換フェニル基を有するピペリジン以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉｉ）Ｒ３ｂがメトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・ピロリジンジオン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その２位にジメトキシメチルもしくはメチルカルボン酸置換基を有するピロリジン基、または
・その３位もしくは４位に置換基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｖ）Ｒ３ｂがヨードであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に二環式置換基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖ）Ｒ３ｂがシアノであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジンまたはモルホリン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉ）Ｒ３ｂがフルオロまたはエトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉｉ）Ｒ３ｂがブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素であるか、またはＲ３ｂおよびＲ４がともにクロロである場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換モルホリン基以外のものであり；かつ
（Ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ３ｂがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はピロリジニルメチル置換ピロリジン基以外のものであり；
Ｒ３ｃは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｃ−ｉ）Ｒ３ｃ、Ｒ４およびＲ８が総て水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はそのピペリジン環の４位に４−フルオロベンゾイル基またはベンジル基を有するピペリジン基以外のものであり；かつ
（Ｃ−ｉｉ）Ｒ３ｃおよびＲ８がともに水素であり、Ｒ４が水素またはヒドロキシである場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノまたはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；あるいは
Ｒ３ａまたはＲ３ｂまたはＲ３ｃおよびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６の一方は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方は、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであり；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項４】
式（Ｉｂ）を有する請求項３に記載の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２が水素である場合、Ｒ３は基Ｒ３ａであり；
Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ３は基Ｒ３ｂであり；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２がヒドロキシまたはメトキシである場合、Ｒ３が基Ｒ３ｃであり；
Ｒ３ａは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、このＣ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ａ−ｉ）Ｒ３ａがメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・非置換ピペリドン基、または
・非置換ピペリジン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その４位に置換ピペラジン基を有するピペリジン基、または
・その２位、３位または４位に置換オキサジアゾール基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉ）Ｒ３ａがメトキシ、２−ヒドロキシエトキシまたは置換２−オキソ−１−（２Ｈ）−キノリニルメチル基であり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・２−置換ピロリジニル基、または
・４−置換ピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉｉ）Ｒ３ａがクロロまたはメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に置換チアゾール−アミノ基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｉｖ）Ｒ３ａがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、４−置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｖ）Ｒ３ａがクロロまたはブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は
・非置換ピロリジン基；
・非置換ピペリジン基；または
・非置換モルホリン基
以外のものであり；
（Ａ−ｖｉ）Ｒ３ａがメトキシまたはイミダゾリルメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、非置換ピロリジニル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換モルホリン基または非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは３−（４−モルホリノカルボニル）−４−ヒドロキシベンジル基または６−メチル−２，３，４，５−テトラメトキシベンジル基または（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，４−シクロヘキサジエン−１−イル）メチル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは２，５−ジメトキシベンジルオキシ基以外のものであり；
（Ａ−ｉｘ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、Ｒ３ａが水素、メチル、フッ素、メトキシ、および塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
（Ａ−ｘ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ８が総て水素であり、Ｒ４がメチル、フッ素、メトキシ、ヒドロキシおよび塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；かつ
（Ａ−ｘｉ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ４が総て水素であり、Ｒ８がフッ素である場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ３ｂは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｂ−ｉ）Ｒ３ｂがｎ−プロピル、プロペニルまたは３−メチル−２−ブテニルであり、Ｒ４が水素またはヒドロキシであり、Ｒ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・置換または非置換ピペリジン、または
・非置換モルホリン、または
・非置換ピロリジン
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉ）Ｒ３ｂがクロロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はその４位に置換フェニル基を有するピペリジン以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉｉ）Ｒ３ｂがメトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・ピロリジンジオン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その２位にジメトキシメチルもしくはメチルカルボン酸置換基を有するピロリジン基、または
・その３位もしくは４位に置換基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｖ）Ｒ３ｂがヨードであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に二環式置換基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖ）Ｒ３ｂがシアノであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジンまたはモルホリン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉ）Ｒ３ｂがフルオロまたはエトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉｉ）Ｒ３ｂがブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素であるか、またはＲ３ｂおよびＲ４がともにクロロである場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換モルホリン基以外のものであり；かつ
（Ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ３ｂがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はピロリジニルメチル置換ピロリジン基以外のものであり；
Ｒ３ｃは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｃ−ｉ）Ｒ３ｃ、Ｒ４およびＲ８が総て水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はそのピペリジン環の４位に４−フルオロベンゾイル基またはベンジル基を有するピペリジン基以外のものであり；かつ
（Ｃ−ｉｉ）Ｒ３ｃおよびＲ８がともに水素であり、Ｒ４が水素またはヒドロキシである場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノまたはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；あるいは
Ｒ３ａまたはＲ３ｂまたはＲ３ｃおよびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成し；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項５】
Ｒ１がヒドロキシまたは水素であり、かつＲ２がヒドロキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つがヒドロキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がヒドロキシ、かつＲ２が水素またはメトキシ、好ましくは水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素、かつＲ２がヒドロキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がヒドロキシ、かつＲ２がヒドロキシまたはメトキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が表１で示される通りである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
単環式複素環式基が５〜７環員、好ましくは５または６環員を有する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって単環式複素環式基を形成し、この単環式基が非芳香族であり、Ｏ、ＮおよびＳから、より好ましくはＯおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む飽和５員環または６員環である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
単環式基がピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンならびにそのＳ−オキシドおよびＳ，Ｓ−ジオキシドから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される単環式複素環式基を形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３ー７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａから選択される１、２または３個（好ましくは、１または２個）の置換基により置換されている、請求項１７〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａａから選択される１、２または３個（好ましくは、１または２個）の置換基により置換されている、請求項２２に記載の化合物。。
【請求項２４】
単環式基が非置換であるか、またはフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選択される１または２個の置換基により置換されており；
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選択され；
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；ならびに
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、ならびに３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選択され、ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群Ｒ１０ｂから選択される１、２または３個（好ましくは、１個または２個）の置換基で置換されており、ここで、［ｓｏｌ］は下基：
【化５】
から選択され、（ｉ）Ｒ１Ｏｃは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
単環式基が非置換であるか、またはＲ１Ｏｃにより置換されており、ここで、Ｒ１Ｏｃが基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、［ｓｏｌ］は下基：
【化６】
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
単環式環が非置換であるか、あるいは１個または２個の置換基Ｒ１０ｃｃで置換されており、ここで、Ｒ１Ｏｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１ー６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで、［ｓｏｌ］は次の基：
【化７】
［ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである］
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６の一方がＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方が、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルである、請求項１または３およびその従属請求項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５およびＲ６の一方が、置換されていてもよいフェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
フェニル基が、請求項１〜３０のいずれか一項で定義された１以上の基Ｒ１Ｏａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃまたはＲ１Ｏｃｃにより置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
フェニル基がハロゲン（例えば、フッ素）により置換されているか、またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基もしくは複素環式基（例えば、モルホリン基）により置換されているＣ１−２アルキル基により置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が置換されていてもよいフェニル基であり、Ｒ６が（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基、または（ｉｉ）カルバモイル、メチルカルバモイル、シアノにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または（ｉｉｉ）ハロゲン、メトキシ、メチルおよびエチルにより置換されていてもよいベンジルである、請求項２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
式（Ｖ）を有する請求項３または４に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化８】
［式中、Ｒ１は水素またはヒドロキシであり；Ｒ２ａはヒドロキシまたはメトキシであり；ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３ｄはエチルならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基から選択され；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項１〜３３のいずれか一項で定義された通りであり；ただし、Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素から選択され得る］。
【請求項３５】
ＮＲ５Ｒ６が、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された１、２または３個の基Ｒ１ＯａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１Ｏｃｃにより置換されていても置換されていなくてもよいモルホリン基を形成する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
一般式（ＶＩ）を有する請求項３に記載の化合物：
【化９】
［式中、Ｒ３ｄはエチル基、シクロプロピル基または第二級もしくは第三級Ｃ３−４アルキル基であり；ＪはＯ、Ｓ（Ｏｎ）、ＣＨＲ２２、またはＮＲ２３であり、ここで、ｎは０、１または２であり；Ｒ２２は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル−Ｃ１−４アルキルまたは基（ＣＨ２）ｍＮＲ２５Ｒ２６であり；Ｒ２３は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２ー４アルキル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル−Ｃ１−４アルキルまたは基（ＣＨ２）ｐＮＲ２５Ｒ２６であり；ｍは０、１、２または３であり；ｐは２または３であり；Ｒ２５およびＲ２６は同一または異なり、各々水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ、Ｒ２４およびＲ２４ａは各々水素であるか、あるいはＪがＯまたはＮＨである場合、Ｒ２４およびＲ２４ａは同一または異なり、各々水素またはメチルであり、あるいはＲ２４およびＲ２４ａの一方が水素であり、他方が基Ｒ２２またはＲ２３である］。
【請求項３７】
Ｒ３ｄが第二級または第三級Ｃ３ー４アルキル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチル基から選択される、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５およびＲ６の一方が、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方が、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルである、請求項１、３および５〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が６環員の単環式アリール基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
単環式アリール基が非置換フェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
単環式アリール基が、請求項１〜４１のいずれか一項で定義されたＲ１ＯａおよびＲ１Ｏｂから選択される１以上の置換基により置換されているフェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
単環式アリール基が、単一の置換基Ｒ１Ｏｂにより置換されているフェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
塩または溶媒和物の形態である、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
医薬において、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５１】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５２】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５３】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５４】
Ｈｓｐ９０を阻害する方法であって、Ｈｓｐ９０を請求項１〜４３のいずれか一項に記載のＨｓｐ９０阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項５５】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５６】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
本明細書で定義されるいずれか１以上の使用を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）：
【化１０】
の化合物またはその活性化および／もしくは保護形態を、アミド結合を形成するのに好適な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換することを含んでなる、方法。
【請求項１】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６の一方は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方は、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであり；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項２】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ０）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成し；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項３】
式（Ｉａ）の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２が水素である場合、Ｒ３は基Ｒ３ａであり；
Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ３は基Ｒ３ｂであり；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２がヒドロキシまたはメトキシである場合、Ｒ３が基Ｒ３ｃであり；
Ｒ３ａは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、このＣ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ａ−ｉ）Ｒ３ａがメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・非置換ピペリドン基、または
・非置換ピペリジン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その４位に置換ピペラジン基を有するピペリジン基、または
・その２位、３位または４位に置換オキサジアゾール基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉ）Ｒ３ａがメトキシ、２−ヒドロキシエトキシまたは置換２−オキソ−１−（２Ｈ）−キノリニルメチル基であり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・２−置換ピロリジニル基、または
・４−置換ピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉｉ）Ｒ３ａがクロロまたはメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に置換チアゾール−アミノ基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｉｖ）Ｒ３ａがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、４−置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｖ）Ｒ３ａがクロロまたはブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は
・非置換ピロリジン基；
・非置換ピペリジン基；または
・非置換モルホリン基
以外のものであり；
（Ａ−ｖｉ）Ｒ３ａがメトキシまたはイミダゾリルメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、非置換ピロリジニル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換モルホリン基または非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは３−（４−モルホリノカルボニル）−４−ヒドロキシベンジル基または６−メチル−２，３，４，５−テトラメトキシベンジル基または（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，４−シクロヘキサジエン−１−イル）メチル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは２，５−ジメトキシベンジルオキシ基以外のものであり；
（Ａ−ｉｘ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、Ｒ３ａが水素、メチル、フッ素、メトキシ、および塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
（Ａ−ｘ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ８が総て水素であり、Ｒ４がメチル、フッ素、メトキシ、ヒドロキシおよび塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；かつ
（Ａ−ｘｉ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ４が総て水素であり、Ｒ８がフッ素である場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ３ｂは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｂ−ｉ）Ｒ３ｂがｎ−プロピル、プロペニルまたは３−メチル−２−ブテニルであり、Ｒ４が水素またはヒドロキシであり、Ｒ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・置換または非置換ピペリジン、または
・非置換モルホリン、または
・非置換ピロリジン
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉ）Ｒ３ｂがクロロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はその４位に置換フェニル基を有するピペリジン以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉｉ）Ｒ３ｂがメトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・ピロリジンジオン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その２位にジメトキシメチルもしくはメチルカルボン酸置換基を有するピロリジン基、または
・その３位もしくは４位に置換基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｖ）Ｒ３ｂがヨードであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に二環式置換基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖ）Ｒ３ｂがシアノであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジンまたはモルホリン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉ）Ｒ３ｂがフルオロまたはエトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉｉ）Ｒ３ｂがブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素であるか、またはＲ３ｂおよびＲ４がともにクロロである場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換モルホリン基以外のものであり；かつ
（Ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ３ｂがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はピロリジニルメチル置換ピロリジン基以外のものであり；
Ｒ３ｃは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｃ−ｉ）Ｒ３ｃ、Ｒ４およびＲ８が総て水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はそのピペリジン環の４位に４−フルオロベンゾイル基またはベンジル基を有するピペリジン基以外のものであり；かつ
（Ｃ−ｉｉ）Ｒ３ｃおよびＲ８がともに水素であり、Ｒ４が水素またはヒドロキシである場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノまたはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；あるいは
Ｒ３ａまたはＲ３ｂまたはＲ３ｃおよびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６の一方は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方は、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであり；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項４】
式（Ｉｂ）を有する請求項３に記載の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたは水素であり（ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２が水素である場合、Ｒ３は基Ｒ３ａであり；
Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ３は基Ｒ３ｂであり；
Ｒ１がヒドロキシであり、Ｒ２がヒドロキシまたはメトキシである場合、Ｒ３が基Ｒ３ｃであり；
Ｒ３ａは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、このＣ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ａ−ｉ）Ｒ３ａがメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・非置換ピペリドン基、または
・非置換ピペリジン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その４位に置換ピペラジン基を有するピペリジン基、または
・その２位、３位または４位に置換オキサジアゾール基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉ）Ｒ３ａがメトキシ、２−ヒドロキシエトキシまたは置換２−オキソ−１−（２Ｈ）−キノリニルメチル基であり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・２−置換ピロリジニル基、または
・４−置換ピペリジン基
以外のものであり；
（Ａ−ｉｉｉ）Ｒ３ａがクロロまたはメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に置換チアゾール−アミノ基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｉｖ）Ｒ３ａがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、４−置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ａ−ｖ）Ｒ３ａがクロロまたはブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は
・非置換ピロリジン基；
・非置換ピペリジン基；または
・非置換モルホリン基
以外のものであり；
（Ａ−ｖｉ）Ｒ３ａがメトキシまたはイミダゾリルメチルであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、非置換ピロリジニル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換モルホリン基または非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは３−（４−モルホリノカルボニル）−４−ヒドロキシベンジル基または６−メチル−２，３，４，５−テトラメトキシベンジル基または（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，４−シクロヘキサジエン−１−イル）メチル基以外のものであり；
（Ａ−ｖｉｉｉ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、ＮＲ５Ｒ６が非置換ピペリジン基である場合、Ｒ３ａは２，５−ジメトキシベンジルオキシ基以外のものであり；
（Ａ−ｉｘ）Ｒ２、Ｒ４およびＲ８が総て水素であり、Ｒ３ａが水素、メチル、フッ素、メトキシ、および塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
（Ａ−ｘ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ８が総て水素であり、Ｒ４がメチル、フッ素、メトキシ、ヒドロキシおよび塩素から選択される場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；かつ
（Ａ−ｘｉ）Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ４が総て水素であり、Ｒ８がフッ素である場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ３ｂは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｂ−ｉ）Ｒ３ｂがｎ−プロピル、プロペニルまたは３−メチル−２−ブテニルであり、Ｒ４が水素またはヒドロキシであり、Ｒ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・置換または非置換ピペリジン、または
・非置換モルホリン、または
・非置換ピロリジン
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉ）Ｒ３ｂがクロロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はその４位に置換フェニル基を有するピペリジン以外のものであり；
（Ｂ−ｉｉｉ）Ｒ３ｂがメトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、
・ピロリジンジオン基、または
・非置換ピロリジン基、または
・その２位にジメトキシメチルもしくはメチルカルボン酸置換基を有するピロリジン基、または
・その３位もしくは４位に置換基を有するピペリジン基
以外のものであり；
（Ｂ−ｉｖ）Ｒ３ｂがヨードであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は、その４位に二環式置換基を有するピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖ）Ｒ３ｂがシアノであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジンまたはモルホリン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉ）Ｒ３ｂがフルオロまたはエトキシであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換ピペリジン基以外のものであり；
（Ｂ−ｖｉｉ）Ｒ３ｂがブロモであり、Ｒ４およびＲ８が水素であるか、またはＲ３ｂおよびＲ４がともにクロロである場合、ＮＲ５Ｒ６は非置換モルホリン基以外のものであり；かつ
（Ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ３ｂがフルオロであり、Ｒ４およびＲ８が水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はピロリジニルメチル置換ピロリジン基以外のものであり；
Ｒ３ｃは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され、ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ただし、
（Ｃ−ｉ）Ｒ３ｃ、Ｒ４およびＲ８が総て水素である場合、ＮＲ５Ｒ６はそのピペリジン環の４位に４−フルオロベンゾイル基またはベンジル基を有するピペリジン基以外のものであり；かつ
（Ｃ−ｉｉ）Ｒ３ｃおよびＲ８がともに水素であり、Ｒ４が水素またはヒドロキシである場合、ＮＲ５Ｒ６はジメチルアミノまたはジエチルアミノ基以外のものであり；
Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；あるいは
Ｒ３ａまたはＲ３ｂまたはＲ３ｃおよびＲ４は一緒になって、５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成し；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択される］。
【請求項５】
Ｒ１がヒドロキシまたは水素であり、かつＲ２がヒドロキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つがヒドロキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がヒドロキシ、かつＲ２が水素またはメトキシ、好ましくは水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素、かつＲ２がヒドロキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がヒドロキシ、かつＲ２がヒドロキシまたはメトキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が表１で示される通りである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８環員（そのうち５個以下の環員が酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である）を有する単環式複素環式基を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
単環式複素環式基が５〜７環員、好ましくは５または６環員を有する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって単環式複素環式基を形成し、この単環式基が非芳香族であり、Ｏ、ＮおよびＳから、より好ましくはＯおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む飽和５員環または６員環である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
単環式基がピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンならびにそのＳ−オキシドおよびＳ，Ｓ−ジオキシドから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される単環式複素環式基を形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３ー７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａから選択される１、２または３個（好ましくは、１または２個）の置換基により置換されている、請求項１７〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａａから選択される１、２または３個（好ましくは、１または２個）の置換基により置換されている、請求項２２に記載の化合物。。
【請求項２４】
単環式基が非置換であるか、またはフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選択される１または２個の置換基により置換されており；
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選択され；
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；ならびに
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、ならびに３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選択され、ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
単環式複素環式基が非置換であるか、あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群Ｒ１０ｂから選択される１、２または３個（好ましくは、１個または２個）の置換基で置換されており、ここで、［ｓｏｌ］は下基：
【化５】
から選択され、（ｉ）Ｒ１Ｏｃは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
単環式基が非置換であるか、またはＲ１Ｏｃにより置換されており、ここで、Ｒ１Ｏｃが基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、［ｓｏｌ］は下基：
【化６】
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
単環式環が非置換であるか、あるいは１個または２個の置換基Ｒ１０ｃｃで置換されており、ここで、Ｒ１Ｏｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１ー６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで、［ｓｏｌ］は次の基：
【化７】
［ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである］
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６の一方がＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方が、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルである、請求項１または３およびその従属請求項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５およびＲ６の一方が、置換されていてもよいフェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
フェニル基が、請求項１〜３０のいずれか一項で定義された１以上の基Ｒ１Ｏａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃまたはＲ１Ｏｃｃにより置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
フェニル基がハロゲン（例えば、フッ素）により置換されているか、またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基もしくは複素環式基（例えば、モルホリン基）により置換されているＣ１−２アルキル基により置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が置換されていてもよいフェニル基であり、Ｒ６が（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基、または（ｉｉ）カルバモイル、メチルカルバモイル、シアノにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または（ｉｉｉ）ハロゲン、メトキシ、メチルおよびエチルにより置換されていてもよいベンジルである、請求項２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
式（Ｖ）を有する請求項３または４に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化８】
［式中、Ｒ１は水素またはヒドロキシであり；Ｒ２ａはヒドロキシまたはメトキシであり；ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３ｄはエチルならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基から選択され；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項１〜３３のいずれか一項で定義された通りであり；ただし、Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素から選択され得る］。
【請求項３５】
ＮＲ５Ｒ６が、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された１、２または３個の基Ｒ１ＯａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１Ｏｃｃにより置換されていても置換されていなくてもよいモルホリン基を形成する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
一般式（ＶＩ）を有する請求項３に記載の化合物：
【化９】
［式中、Ｒ３ｄはエチル基、シクロプロピル基または第二級もしくは第三級Ｃ３−４アルキル基であり；ＪはＯ、Ｓ（Ｏｎ）、ＣＨＲ２２、またはＮＲ２３であり、ここで、ｎは０、１または２であり；Ｒ２２は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル−Ｃ１−４アルキルまたは基（ＣＨ２）ｍＮＲ２５Ｒ２６であり；Ｒ２３は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２ー４アルキル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル−Ｃ１−４アルキルまたは基（ＣＨ２）ｐＮＲ２５Ｒ２６であり；ｍは０、１、２または３であり；ｐは２または３であり；Ｒ２５およびＲ２６は同一または異なり、各々水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ、Ｒ２４およびＲ２４ａは各々水素であるか、あるいはＪがＯまたはＮＨである場合、Ｒ２４およびＲ２４ａは同一または異なり、各々水素またはメチルであり、あるいはＲ２４およびＲ２４ａの一方が水素であり、他方が基Ｒ２２またはＲ２３である］。
【請求項３７】
Ｒ３ｄが第二級または第三級Ｃ３ー４アルキル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチル基から選択される、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５およびＲ６の一方が、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５または６環員の単環式アリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ５およびＲ６の他方が、（ｉ）Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む３〜７環員の飽和炭素環式基または複素環式基であるか、または（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキル−カルバモイル、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルである、請求項１、３および５〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が６環員の単環式アリール基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
単環式アリール基が非置換フェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
単環式アリール基が、請求項１〜４１のいずれか一項で定義されたＲ１ＯａおよびＲ１Ｏｂから選択される１以上の置換基により置換されているフェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
単環式アリール基が、単一の置換基Ｒ１Ｏｂにより置換されているフェニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
塩または溶媒和物の形態である、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
医薬において、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項３〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５１】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５２】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５３】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５４】
Ｈｓｐ９０を阻害する方法であって、Ｈｓｐ９０を請求項１〜４３のいずれか一項に記載のＨｓｐ９０阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項５５】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５６】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
本明細書で定義されるいずれか１以上の使用を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）：
【化１０】
の化合物またはその活性化および／もしくは保護形態を、アミド結合を形成するのに好適な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換することを含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００８−５３８７５０（Ｐ２００８−５３８７５０Ａ）
【公表日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０５９６１（Ｐ２００８−５０５９６１）
【出願日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０９０７５
【国際公開日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０９０７５
【国際公開日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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