本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書に定義されたとおりである）で示される４，４−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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多くの実施形態においては、本発明により、ＨＤＭ２タンパク質の阻害因子としての新規の化合物、そのような化合物を調製するための方法、１つ以上のそのような化合物が含まれている薬学的組成物、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、ＨＤＭ２タンパク質もしくはＰ５３が関係している１つ以上の疾患の処置、予防、阻害の方法が開示される。１つの態様においては、本発明の化合物は、明細書中の式Ｉに示される一般的構造：またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを有する。 （もっと読む）

本発明は、レミフェンタニル塩酸塩の結晶多形に関する。本発明はまた、レミフェンタニル塩酸塩の多形の製造方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ５の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のＮＫ２／ＮＫ３のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のＮＫ２／ＮＫ３−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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レミフェンタニルまたはカルフェンタニル、並びに合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法。本方法は、４−アミノ４−カルバミルピペリジンを、密閉反応チャンバー中、高温および高圧で塩基と反応させ、中間体を形成させることを含み、それをアルコールでエステル化し、アルキル化し、そしてアシル化して、合成オピエートまたはオピオイド化合物を産生させ得る。 （もっと読む）

オピエートまたはオピオイドの鎮痛剤および麻酔剤並びにその中間体を合成するための改良された方法が提供される。特に、例えばレミフェンタニル、カルフェンタニル、スフェンタニル、フェンタニルおよびアルフェンタニルなどの合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法を開示する。本製造方法は、レミフェンタニルおよびカルフェンタニルの当分野で知られている製造方法よりも少ない工程しか必要とせず、費用の低減およびより高い効率をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基他を表し、Ｒ^２はフェニル基他を表し、
Ｒ^３は水素原子、炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基、又は炭素数１〜６のアルコキシ基で置換されたメチル基他を表し、
Ｒ^４は置換基を有していても良いフェニル基を表し、
Ｒ^５は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を表し、
Ｒ^６は水素原子、又は置換基を有していても良い炭素数１〜６のアルキル基、フェニル基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基、又は複素環アルキル基等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩、並びにこれを有効成分として含有する鎮痛剤に関する。
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