Ｐ５３活性を増加させる置換ピペリジンおよびその使用
多くの実施形態においては、本発明により、ＨＤＭ２タンパク質の阻害因子としての新規の化合物、そのような化合物を調製するための方法、１つ以上のそのような化合物が含まれている薬学的組成物、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、ＨＤＭ２タンパク質もしくはＰ５３が関係している１つ以上の疾患の処置、予防、阻害の方法が開示される。１つの態様においては、本発明の化合物は、明細書中の式Ｉに示される一般的構造：またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２６４】
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールであり、ここでは、前記ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールにはそれぞれ、別々に、環上の１〜３個のヘテロ原子が含まれ、そしてさらに、前記ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル、またはヘテロアリールはそれぞれ、式Ｉの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールはそれぞれ、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で別々に置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、基Ｚから選択される；
または、
Ｒ１は、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルであり、ここでは、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルにはそれぞれ、１〜３個のヘテロ原子が含まれ、さらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルはそれぞれ、式Ｉの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で別々に置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、基Ｚから選択される；
式中、Ｚはそれぞれ、同じであっても、また異なっていてもよく、Ｈ、−ＯＲ９、−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、シアノ、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、モノハロヘテロアルキル、トリハロヘテロアルケニル、ジハロヘテロアルケニル、モノハロヘテロアルケニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−アリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルケニル、−Ｏ−シクレニル、−Ｏ−シクレニルアルキル、−Ｏ−シクレニルアルケニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アリールアルキル、−Ｓ−アリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルケニル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−シクレニルアルキル、−Ｓ−シクレニルアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルケニル、−ＮＲ１０−アルキニル、−ＮＲ１０−ヘテロアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアルケニル、−ＮＲ１０−アリール、−ＮＲ１０−アリールアルキル、−ＮＲ１０−アリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロアリール、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルケニル、−ＮＲ１０−シクロアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルケニル、−ＮＲ１０−シクレニル、−ＮＲ１０−シクレニルアルキル、−ＮＲ１０−シクレニルアルケニル、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯ−アルキニル、−ＣＯ−ヘテロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアルケニル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−アリールアルキル、−ＣＯ−アリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルケニル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルケニル、−ＣＯ−シクレニル、−ＣＯ−シクレニルアルキル、−ＣＯ−シクレニルアルケニル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−ヘテロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアルケニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−アリールアルキル、−ＳＯ２−アリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルケニル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルケニル、−ＳＯ２−シクレニル、−ＳＯ２−シクレニルアルキル、−ＳＯ２−シクレニルアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールからなる群より別々に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−アリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルケニル、−Ｏ−シクレニル、−Ｏ−シクレニルアルキル、−Ｏ−シクレニルアルケニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アリールアルキル、−Ｓ−アリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルケニル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−シクレニルアルキル、−Ｓ−シクレニルアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルケニル、−ＮＲ１０−アルキニル、−ＮＲ１０−ヘテロアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアルケニル、−ＮＲ１０−アリール、−ＮＲ１０−アリールアルキル、−ＮＲ１０−アリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロアリール、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルキル、
−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルケニル、−ＮＲ１０−シクロアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルケニル、−ＮＲ１０−シクレニル、−ＮＲ１０−シクレニルアルキル、−ＮＲ１０−シクレニルアルケニル、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯ−アルキニル、−ＣＯ−ヘテロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアルケニル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−アリールアルキル、−ＣＯ−アリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルケニル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルケニル、−ＣＯ−シクレニル、−ＣＯ−シクレニルアルキル、−ＣＯ−シクレニルアルケニル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−ヘテロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアルケニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−アリールアルキル、−ＳＯ２−アリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルケニル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルケニル、−ＳＯ２−シクレニル、−ＳＯ２−シクレニルアルキル、−ＳＯ２−シクレニルアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールはそれぞれ非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、それぞれの部分は、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、ヒドロキシル、カルボキシル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−アルキルＮＲ８Ｒ９、−アルケニルＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、−トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、モノハロヘテロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｏ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、ＳＨ−アルコキシアルコキシル、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル−ＳＨ、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−ＳＨ、−Ｏ−アルキル−Ｓ−アルキル−ＳＨ、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−ＳＨ、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−Ｏ−アルキル、および−ＮＲ１０−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−（ＮＲ１０−アルキル）ｂ−ＮＲ１０−アルキルからなる群より別々に選択される；
さらに、式中、Ｒ８およびＲ９は、別々に、水素、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルケニル）２、−ＮＨアルキル、−ＮＨアルケニル、−ＮＨ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル−Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルケニル−Ｏ−アルケニル、−アルキル−Ｏ−アルケニル、−アルケニル−Ｓ−アルキル、−アルケニル−Ｓ−アルケニル、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、モノフルオロアルキル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮＨアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルケニル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（アルケニル）２、−アルキル−Ｎアルキル（アルケニル）、−アルケニル−ＮＨ２、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−アルケニル−ＳＨ、−アルキルＣＯ２Ｈ、−アルキルＣＯ２アルキル、−アルキルＣＯＮＨアルキル、−アルキルＣＯＮＨ２、−アルキルＣＯＮ（アルキル）２、−アルキルＣＯＮ（アルケニル）２からなる群より選択され、前記シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＳＨ、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、およびアルキルＮＨアルキルからなる群より別々に選択される；
ｂは０〜３である；
Ｒ１０およびＲ１１は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、アルケノキシアルキル、アルキノキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルケノキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロシクロアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルケノキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクレニルアルコキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、ヘテロシクレニルアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルケニル、−アルキル−Ｓ−アルキニル、−アルキル−Ｓ−シクロアルキル、−アルキル−Ｓ−シクレニル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクリル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクレニル、−アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−アルキル−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−シクレニルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリールアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−アルケニル−ＳＨ、−アルキルＮＨ２、−アルケニルＮＨ２、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２アルキル、−ＣＯ２アルケニル、−アルキルＮ（アルコキシ）２、−アルキルＮＨアルコキシ、−ＣＯＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯＮＨＳＯ２アルケニル、−ＣＯＮアルキルＳＯ２アルキル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨアルケニル、−アルキルＣＯ２アルキル、−アルキルＣＯＮＨアルキル、−アルキルＣＯＮＨ２、−アルキルＣＯＮ（アルキル）２、−アルキルＣＯＮ（アルケニル）２、−アルキルＣＯ２Ｈ、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮＨアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルケニル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（アルケニル）２、−アルキル−Ｎアルキル（アルケニル）、−アルケニル−ＮＨ２からなる群より別々に選択される；
式中、前記シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルケノキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロシクロアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルケノキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクレニルアルコキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、ヘテロシクレニルアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、それぞれの部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルケニル）２、−Ｎ（アルコキシアルキル）２、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、モノフルオロアルキル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキルＳＨ、−ＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、ヘテロアルキル、アルコキシアルコキシ、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、および−アルキルＮＨアルキルからなる群より別々に選択される；
さらに式中、式Ｉの中の任意の−ＮＲ１０Ｒ１１においては、前記Ｒ１０およびＲ１１は、状況に応じて、前記−ＮＲ１０Ｒ１１のＮと一緒に結合して、環を形成することができる；
Ａは、Ｏ、ＣＲ８Ｒ９、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１０、またはＣＯである；
ｍは、０〜２である；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれの部分は、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、−Ｓ−トリフルオロアルケニル、−Ｓ−ジフルオロアルケニル、−Ｓ−モノフルオロアルケニルシクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ３は、
【化２６５】
、−Ｏ−Ｘ、−ＮＲ１０−Ｘ、−Ｓ−Ｘ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、式中、Ｘは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、アルケニル、またはアルキニルからなる群より選択される；
さらに、式中、前記Ｘ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてよく、それぞれの部分は、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４またはＲ４’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＯＣＯＲ９、−アルキルＮＲ１０ＣＯＲ９、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクレニルアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロアリールアルケニルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＯＣＯＲ９、−アルキルＮＲ１０ＣＯＲ９、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクレニルアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロアリールアルケニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トロフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
または、
式中、Ｒ４とＲ４’、またはＲ５とＲ５’、またはＲ６とＲ６’、またはＲ７とＲ７’は、それに対してそれぞれが結合される炭素と一緒に、別々にスピロ環基を形成し、ここでは、前記スピロ環基は、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、アルキルチオ、トリフルオロアルキルチオ、ジフルオロアルキルチオ、モノフルオロアルキルチオ、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４とＲ１は、それに対してそれぞれが結合される原子と一緒に環化して、もとの環とともに、縮合させられたヘテロシクリル、または縮合させられたヘテロシクレニルを形成することができ、ここでは、前記縮合させられたヘテロシクリル、または縮合させられたヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で別々に置換されていてもよく、それぞれの部分は、基Ｚから別々に選択される；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、またはＲ７’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、−Ｓ−アルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロシクレニルアルキルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は同じであっても、また異なっていてもよく、アルキル、アルケニル、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロゲン、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、およびモノフルオロアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ６またはＲ６’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、およびモノハロアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ６とＲ７、またはＲ５とＲ６、またはＲ５とＲ７は、それらに対してそれぞれが結合される炭素と一緒に、別々に環化して、もとの環と一緒に縮合させられたシクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニルを形成することができる；
ただし、本明細書中でグループＡ化合物と特定される以下の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグは、式Ｉから排除される：
【化２６６】
【化２６７】
。
【請求項２】
式ＩＩの化合物：
【化２６８】
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルには、別々に、環上の１〜３個のヘテロ原子が含まれ、そしてさらに、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルはそれぞれ、式ＩＩの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルのそれぞれは、非置換であってよく、また、少なくとも１つのＺで、別々に置換することもできる；
または、
Ｒ１は、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルであり、ここでは、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルにはそれぞれ、１〜３個のヘテロ原子が含まれ、さらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、式ＩＩの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、非置換であってよく、また、少なくとも１つのＺで別々に置換されていてもよい；
式中、Ｚはそれぞれ、同じであっても、また異なっていてもよく、Ｈ、アミド、アミン、エステル、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルケニル、アルキルチオ、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルケニル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−アルキニル、−ＮＨ−ヘテロアルキル、−ＮＨ−ヘテロアルケニル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロシクレニル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルケニル、アルキルチオ、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルケニル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−アルキニル、−ＮＨ−ヘテロアルキル、−ＮＨ−ヘテロアルケニル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロシクレニル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルケニル、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、またはスピロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、エーテル、チオエーテル、ヒドロキシル、カルボキシル、エステル、アミド、アミン、−ヘテロアルキル、−ヘテロアルキルトリハロアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、−ＣＮ、ヒドロキシアルキル、スルホンアミド、尿素、カルバメート、−ＮＣＯ２アルケニル、−ＮＣＯ２アルキル、−ＮＣＯ２アルキニル、−ＮＨ−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨ−ＳＯ２ＣＨ３、アルコキシアルコキシ、アルキルチオアルキルチオ、アルコキシアルキルチオ、アルキルチオアルコキシ、−Ｏ−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルキル−Ｏ−アルキル、および−ＮＨ−アルキル−ＮＨ−アルキルからなる群より別々に選択される；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ、またはＣＯである；
ｍは、０〜２である；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、トリハロヘテロアルケニル、ジハロヘテロアルケニル、ハロヘテロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、アルケニル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、
【化２６９】
、−Ｏ−Ｘ、または−Ｎ−Ｘであり、ここでは、Ｘは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、アルケニル、またはアルキニルであり；ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、およびＸはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ−アルケニル、−ＳＨ−アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アルキニル、またはヘテロアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４またはＲ４’は、同じであっても、また異なっていてもよく、別々に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルアルキルエステル、エーテル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、ＣＮ、エステル、またはアミドであり、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルアルキルエステル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアロキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールは、非置換であっても、また１つ以上の部分で別々に置換されていてもよく、それぞれの部分は、別々に、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、水素、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ−アルケニル、−ＳＨ−アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アルキニル、またはヘテロアルキニルからなる群より選択される；
または、
Ｒ４とＲ４’は、それに対してそれらが結合される炭素と一緒に、環化して、スピロ環、スピロヘテロ環、スピロシクレニル、またはスピロヘテロシクレニルを形成することができる；
ただし、本明細書中でグループＡ化合物と特定される以下の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグは、式
ＩＩから排除される：
【化２７０】
【化２７１】
。
【請求項３】
Ｒ１がヘテロシクレニルであり、式中、前記ヘテロシクレニルは、非置換であるか、またはアリールで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化２７２】
であり、式中、Ｚがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化２７３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化２７４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化２７５】
であり、式中、Ｚが−Ｏ−フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｚで置換されたヘテロシクリルであり、式中、Ｚがフェニルであり、さらに式中、前記フェニルは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は同じであっても、また異なっていてもよく、ハロゲン、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、アルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシル、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣＯＮＨアルキルＣＯＯアルキル、−Ｏ−アルキルＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＣＯＮＳＯ２Ｒ９、−ＮＣＯアルキルカルボキシル、−ＣＯＮＨアルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキルからなる群より別々に選択され、前記ヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシアルキルで置換されており、なおさらに、式中、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択され；
ｂは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｚで置換されたピペラジニル、ピペリジニル、またはピロリジニルであり、式中、Ｚがフェニルであり、式中、前記フェニルは、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、ハロゲン、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、アルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシル、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣＯＮＨアルキルＣＯＯアルキル、−Ｏ−アルキルＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＣＯＮＳＯ２Ｒ９、−ＮＣＯアルキルカルボキシル、−ＣＯＮＨアルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキルからなる群より別々に選択され、前記ヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシアルキルで置換されており、さらに式中、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択され、なおさらに、式中、ｂは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｚで置換されたヘテロシクリルであり、式中、Ｚが、
【化２７６】
、または−Ｏ−ピリジニルであり、ここでは、前記−Ｏ−ピリジニルは、非置換であっても、また、−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化２７７】
であり、式中、Ｚが、
【化２７８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化２７９】
であり、式中、Ｚが、
【化２８０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化２８１】
であり、式中、Ｚが、−ＣＯ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化２８２】
であり、式中、Ｚが、
【化２８３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化２８４】
であり、式中、Ｚが、
【化２８５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化２８６】
であり、式中、Ｚが、
【化２８７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化２８８】
である、、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、
【化２８９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化２９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、
【化２９１】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、メチルエステル、およびそのパラ位でクロロで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
【化２９２】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、アルキル、およびそのパラ位でヒドロキシルで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化２９３】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、メチル、そのパラ位でヒドロキシルで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
【化２９４】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素および非置換のアリールからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、
【化２９５】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、
【化２９６】
、およびフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、ヘテロアリールまたはアリールであり、式中、前記ヘテロアリールまたはアリールは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は同じであっても、また異なっていてもよく、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、−Ｏ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｏ−ジフルオロアルキル、アルキル、およびハロゲンからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、チオフェン、フェニル、または４−Ｈ−ピラゾールであり、式中、前記チオフェン、４−Ｈ−ピラゾール、またはフェニルは、非置換であっても、また少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、−Ｏ−トリフルオロメチル、−Ｓ−トリフルオロメチル、−Ｏ−ジフルオロメチル、メチル、Ｒ、Ｂｒ、Ｃｌ、およびＩからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘまたは−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘは、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリール、アルキル、またはトリフルオロアルキルであり、ここでは、前記ヘテロアリールまたはアリールアルキルは、非置換であっても、また、トリフルオロアルキル、ハロゲン、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘまたは−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘは、ピリジニル、オキサゾリル、チオフェン、ピリミジニル、フェニルメチル、フェニル、２，２−ジメチルプロピル、エチル、またはトリフルオロエチルであり、ここでは、前記ピリジニル、オキサゾリル、チオフェン、ピリミジニル、またはフェニルメチルはそれぞれ、非置換であっても、また、トリフルオロメチル、メチル、クロロ、およびシクロプロピルからなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘであり、式中、Ｘが、
【化２９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘが、エチルまたはトリフルオロエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、
【化２９８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４またはＲ４’が、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロシクリルアルキル、−アルキルＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルエステルアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また、アルコキシル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルからなる群より選択される部分で置換されていてもよく、さらに、式中、前記Ｒ１０およびＲ１１は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素およびアルキルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ４’が、それらが結合される炭素と一緒に、スピロシクロプロピルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４またはＲ４’が、水素、プロピル、プロペニル、ブテニル、アミノアルキル、シクロアルキルアルキル、メチルエステルエチル、
【化２９９】
、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（エチル）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（メチル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、
【化３００】
【化３０１】
、および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４と、もとの環に結合されたカルボニルに結合されたＲ１の窒素が、それぞれが結合された炭素と一緒に、縮合させられたピペリジン−２−オン環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、およびＲ７’が、それぞれ別々に水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ７またはＲ７’がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６とＲ７が、それらが結合された炭素と一緒に、縮合させられたシクロプロピル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式：
【化３０２】
【化３０３】
【化３０４】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つの治療有効量が、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に含まれている、薬学的組成物。
【請求項４３】
請求項１に記載の化合物とは異なる１つ以上の抗ガン剤がさらに含まれている、請求項４２に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記抗ガン剤が、以下からなる群より選択される、請求項４３に記載の薬学的組成物：
細胞増殖抑制剤、細胞毒性薬、ガンおよび新生物性の疾患に対して標的化された治療薬（低分子、生物製剤、ｓｉＲＮＡ、およびマイクロＲＮＡ）、
代謝拮抗物質（例えば、メトトレキセート、５−フルオロウラシル、ゲムシタビン、フルダラビン、カペシタビン）、
アルキル化剤、例えば、テモゾロミド、シクロホスファミド、
ＤＮＡ相互作用剤およびＤＮＡ損傷剤、例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、ドキソルビシン、
放射線照射、例えば、放射線治療、
トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、例えば、エトポシド、ドキソルビシン、
トポイソメラーゼＩ阻害剤、例えば、イリノテカン、トポテカン、
チューブリン相互作用剤、例えば、パクリタキセル、ドセタキセル、アブラキサン、エポチロン、
キネシンスピンドルタンパク質阻害剤、
スピンドルチェックポイント阻害剤、
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤、
マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）阻害剤、
プロテアーゼ阻害剤、例えば、カテプシンＤ、およびカテプシンＫ阻害剤、
プロテオソームまたはユビキチン化阻害剤、例えば、ボルテゾミブ、
その野生型Ｐ５３活性を回復させるための、変異体Ｐ５３の活性化因子、
アデノウイルス−Ｐ５３
Ｂｃｌ−２阻害剤、ＡＢＴ−２６３
熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）調節因子、例えば、ゲルダナマイシンおよび１７−ＡＡＧ
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、
性ホルモン調節因子、
抗エストロゲン、例えば、タモキシフェン、フルヴェストラント、
選択的エストロゲン受容体調節因子（ＳＥＲＭ）、例えば、ラロキシフェン、
抗アンドロゲン、例えば、ビカルタミド、フルタミド、
ＬＨＲＨアゴニスト、例えば、ロイプロリド、
５α−レダクターゼ阻害剤、例えば、フィナステリド、
チトクロームＰ４５０ Ｃ１７リアーゼ（ＣＹＰ４５０ｃ１７）阻害剤、例えば、アビラテロン、
アロマターゼ阻害剤、例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン、
ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、例えば、ゲフチニブ、エルロチニブ、ラプチニブ
二重ｅｒｂＢ１およびｅｒｂＢ２阻害剤、例えば、ラプチニブ
マルチ標的化キナーゼ（セリン／スレオニンおよび／またはチロシンキナーゼ）阻害剤、
ＡＢＬキナーゼ阻害剤、イマチニブおよびニロチニブ、ダサチニブ、
ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＰＤＧＦＲ、ＫＤＲ、ＦＬＴ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｔｉｅ２、Ｒａｆ、ＭＥＫ、およびＥＲＫ阻害剤、例えば、サニチニブ、ソラフェニブ、バンデタニブ、パゾパニブ、アキシチニブ、ＰＴＫ７８７、
Ｐｏｌｏ様キナーゼ阻害剤、
Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤、
ＪＡＫ阻害剤、
ｃ−ＭＥＴキナーゼ阻害剤、
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、例えば、ＣＤＫ１およびＣＤＫ２阻害剤、ＳＣＨ７２７９６５、
ＰＩ３Ｋ阻害剤、
ｍＴＯＲ阻害剤、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、およびＲＡＤ００１、ならびに、
他の抗ガン剤（抗新生物薬としても知られている）であって、これには、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、カルボプラチン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロキシウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナベルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、テニポシド、シタラビン、ペメトレキセド、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、プレドニソロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロンフルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ベグザー、ゼバリン、トリセノックス、プロフィメール、チオテパ、アルトレタミン、ドキシール、オンタック、デポサイト、アラネスプ、ノイポジン、ニューラスタ、ケピバンスが含まれるが、これらに限定されない、
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、例えば、ＳＡＲＡＳＡＲ（登録商標）（４−［２−［４−［（１１Ｒ）−３，１０−ジブロモ−８−クロロ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イル−］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ピペリジンカルボキサミド、チピファルニブ
インターフェロン、例えば、イントロンＡ、Ｐｅｇ−イントロン、
抗ｅｒｂＢ１抗体、例えば、セツキシマブ、パニツムマブ、
抗ｅｒｂＢ２抗体、例えば、トラスツズマブ、
抗ＣＤ５２抗体、例えば、アレムツズマブ、
抗ＣＤ２０抗体、例えば、リツキシマブ、
抗ＣＤ３３抗体、例えば、ゲムツズマブオゾガマイシン、
抗ＶＥＧＦ抗体、例えば、アバスチン、
ＴＲＩＡＬリガンド、例えば、レキサツムマブ、マパツムマブ、およびＡＭＧ−６５５、
ＣＴＬＡ−４、ＣＴＡ１、ＣＥＡ、ＣＤ５、ＣＤ１９、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ４４、ＣＤ４４Ｖ６、ＣＤ５５、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＦＡＰ、ＭＨＣＩＩ、ＨＧＦ、ＩＬ−６、ＭＵＣ１、ＰＳＭＡ、ＴＡＬ６、ＴＡＧ−７２、ＴＲＡＩＬＲ、ＶＥＧＦＲ、ＩＧＦ−２、ＦＧＦに対する抗体、
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体、例えば、ＳＣＨ７１７４５４。
【請求項４５】
ＨＤＭ２タンパク質を阻害する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４６】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４７】
Ｐ５３が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４８】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【請求項４９】
Ｐ５３が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【請求項５０】
前記疾患が以下からなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれかに記載の方法：
膀胱ガン、乳ガン、結腸ガン、直腸ガン、子宮内膜がン、腎臓ガン、肝臓がン、肺ガン、頭頸部ガン、食道ガン、胆嚢がン、子宮頸ガン、膵臓ガン、前立腺ガン、喉頭ガン、卵巣ガン、胃ガン、子宮ガン、肉腫、および甲状腺ガンを含むが、これらに限定されない、ガン腫；
白血病、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ヘアリー細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫、およびバーキットリンパ腫を含む、リンパ系の造血器腫瘍；
急性および慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、および前骨髄球性白血病を含む、骨髄系の造血器腫瘍；
線維肉腫および横紋筋肉腫を含む、間葉に由来する腫瘍；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、および神経鞘腫を含む、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍；ならびに、
黒色腫、皮膚の（黒色腫ではない）ガン、中皮腫（細胞）、セミノーマ、奇形ガン、骨肉腫、色素性乾皮症、ケラトクタントーマ、濾胞性甲状腺ガン、およびカポジ肉腫を含む、他の腫瘍。
【請求項５１】
放射線治療、外科手術、化学療法、生物学的治療、ホルモン療法、光線力学療法、または骨髄移植をさらに含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記抗ガン剤が、以下からなる群より選択される、請求項４８および４９に記載の方法：
細胞増殖抑制剤、細胞毒性薬、ガンおよび新生物性の疾患に対して標的化された治療薬（低分子、生物製剤、ｓｉＲＮＡ、およびマイクロＲＮＡ）
代謝拮抗物質（例えば、メトトレキセート、５−フルオロウラシル、ゲムシタビン、フルダラビン、カペシタビン）、
アルキル化剤、例えば、テモゾロミド、シクロホスファミド、
ＤＮＡ相互作用剤およびＤＮＡ損傷剤、例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、ドキソルビシン、
放射線照射、例えば、放射線治療、
トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、例えば、エトポシド、ドキソルビシン、
トポイソメラーゼＩ阻害剤、例えば、イリノテカン、トポテカン、
チューブリン相互作用剤、例えば、パクリタキセル、ドセタキセル、アブラキサン、エポチロン、
キネシンスピンドルタンパク質阻害剤、
スピンドルチェックポイント阻害剤、
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤、
マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）阻害剤、
プロテアーゼ阻害剤、例えば、カテプシンＤ、およびカテプシンＫ阻害剤、
プロテオソームまたはユビキチン化阻害剤、例えば、ボルテゾミブ、
その野生型Ｐ５３活性を回復させるための、変異体Ｐ５３の活性化因子、
アデノウイルス−Ｐ５３
Ｂｃｌ−２阻害剤、ＡＢＴ−２６３
熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）調節因子、例えば、ゲルダナマイシンおよび１７−ＡＡＧ
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、
性ホルモン調節因子、
抗エストロゲン、例えば、タモキシフェン、フルヴェストラント、
選択的エストロゲン受容体調節因子（ＳＥＲＭ）、例えば、ラロキシフェン、
抗アンドロゲン、例えば、ビカルタミド、フルタミド、
ＬＨＲＨアゴニスト、例えば、ロイプロリド、
５α−レダクターゼ阻害剤、例えば、フィナステリド、
チトクロームＰ４５０ Ｃ１７リアーゼ（ＣＹＰ４５０ｃ１７）阻害剤、例えば、アビラテロン、
アロマターゼ阻害剤、例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン、
ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、例えば、ゲフチニブ、エルロチニブ、ラプチニブ
二重ｅｒｂＢ１およびｅｒｂＢ２阻害剤、例えば、ラプチニブ
マルチ標的化キナーゼ（セリン／スレオニンおよび／またはチロシンキナーゼ）阻害剤、
ＡＢＬキナーゼ阻害剤、イマチニブおよびニロチニブ、ダサチニブ、
ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＰＤＧＦＲ、ＫＤＲ、ＦＬＴ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｔｉｅ２、Ｒａｆ、ＭＥＫ、およびＥＲＫ阻害剤、例えば、サニチニブ、ソラフェニブ、バンデタニブ、パゾパニブ、アキシチニブ、ＰＴＫ７８７、
Ｐｏｌｏ様キナーゼ阻害剤、
Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤、
ＪＡＫ阻害剤、
ｃ−ＭＥＴキナーゼ阻害剤、
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、例えば、ＣＤＫ１およびＣＤＫ２阻害剤、ＳＣＨ７２７９６５、
ＰＩ３Ｋ阻害剤、
ｍＴＯＲ阻害剤、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、およびＲＡＤ００１、ならびに、
他の抗ガン剤（抗新生物薬としても知られている）であって、これには、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、カルボプラチン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロキシウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナベルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、テニポシド、シタラビン、ペメトレキセド、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、プレドニソロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロンフルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ベグザー、ゼバリン、トリセノックス、プロフィメール、チオテパ、アルトレタミン、ドキシール、オンタック、デポサイト、アラネスプ、ノイポジン、ニューラスタ、ケピバンスが含まれるが、これらに限定されない、
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、例えば、ＳＡＲＡＳＡＲ（登録商標）（４−［２−［４−［（１１Ｒ）−３，１０−ジブロモ−８−クロロ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イル−］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ピペリジンカルボキサミド、チピファルニブ
インターフェロン、例えば、イントロンＡ、Ｐｅｇ−イントロン、
抗ｅｒｂＢ１抗体、例えば、セツキシマブ、パニツムマブ、
抗ｅｒｂＢ２抗体、例えば、トラスツズマブ、
抗ＣＤ５２抗体、例えば、アレムツズマブ、
抗ＣＤ２０抗体、例えば、リツキシマブ、
抗ＣＤ３３抗体、例えば、ゲムツズマブオゾガマイシン、
抗ＶＥＧＦ抗体、例えば、アバスチン、
ＴＲＩＡＬリガンド、例えば、レキサツムマブ、マパツムマブ、およびＡＭＧ−６５５、
ＣＴＬＡ−４、ＣＴＡ１、ＣＥＡ、ＣＤ５、ＣＤ１９、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ４４、ＣＤ４４Ｖ６、ＣＤ５５、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＦＡＰ、ＭＨＣＩＩ、ＨＧＦ、ＩＬ−６、ＭＵＣ１、ＰＳＭＡ、ＴＡＬ６、ＴＡＧ−７２、ＴＲＡＩＬＲ、ＶＥＧＦＲ、ＩＧＦ−２、ＦＧＦに対する抗体、
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体、例えば、ＳＣＨ７１７４５４。
【請求項５３】
Ｐ５３活性の活性化による哺乳動物の疾患の処置のためにＨＤＭ２−Ｐ５３相互作用を標的化する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な哺乳動物に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項５４】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
細胞毒性によって誘導される副作用から、哺乳動物の正常な健常な細胞を保護する方法であって、変異したＰ５３を有している哺乳動物に対して、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを投与し、その後、請求項１に記載の化合物以外の抗ガン剤を投与する工程が含まれる、方法。
【請求項５６】
前記他の抗ガン剤がパクリタキセルである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである前記第１の化合物のある量を、ある量の少なくとも１つの第２の化合物と同時に、連続して、または順次投与することができ、前記第２の化合物が請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つの治療有効量が、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に含まれている、薬学的組成物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物とは異なる１つ以上の抗ガン剤がさらに含まれている、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
ＨＤＭ２タンパク質を阻害する方法であって、治療有効量の、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項６１】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２６４】
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールであり、ここでは、前記ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールにはそれぞれ、別々に、環上の１〜３個のヘテロ原子が含まれ、そしてさらに、前記ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル、またはヘテロアリールはそれぞれ、式Ｉの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールはそれぞれ、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で別々に置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、基Ｚから選択される；
または、
Ｒ１は、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルであり、ここでは、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルにはそれぞれ、１〜３個のヘテロ原子が含まれ、さらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルはそれぞれ、式Ｉの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で別々に置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、基Ｚから選択される；
式中、Ｚはそれぞれ、同じであっても、また異なっていてもよく、Ｈ、−ＯＲ９、−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、シアノ、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、モノハロヘテロアルキル、トリハロヘテロアルケニル、ジハロヘテロアルケニル、モノハロヘテロアルケニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−アリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルケニル、−Ｏ−シクレニル、−Ｏ−シクレニルアルキル、−Ｏ−シクレニルアルケニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アリールアルキル、−Ｓ−アリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルケニル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−シクレニルアルキル、−Ｓ−シクレニルアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルケニル、−ＮＲ１０−アルキニル、−ＮＲ１０−ヘテロアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアルケニル、−ＮＲ１０−アリール、−ＮＲ１０−アリールアルキル、−ＮＲ１０−アリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロアリール、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルケニル、−ＮＲ１０−シクロアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルケニル、−ＮＲ１０−シクレニル、−ＮＲ１０−シクレニルアルキル、−ＮＲ１０−シクレニルアルケニル、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯ−アルキニル、−ＣＯ−ヘテロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアルケニル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−アリールアルキル、−ＣＯ−アリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルケニル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルケニル、−ＣＯ−シクレニル、−ＣＯ−シクレニルアルキル、−ＣＯ−シクレニルアルケニル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−ヘテロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアルケニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−アリールアルキル、−ＳＯ２−アリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルケニル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルケニル、−ＳＯ２−シクレニル、−ＳＯ２−シクレニルアルキル、−ＳＯ２−シクレニルアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールからなる群より別々に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−アリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルケニル、−Ｏ−シクレニル、−Ｏ−シクレニルアルキル、−Ｏ−シクレニルアルケニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アリールアルキル、−Ｓ−アリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ−ヘテロアリールアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクレニルアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｓ−ヘテロシクリルアルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−Ｓ−シクロアルキルアルケニル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−シクレニルアルキル、−Ｓ−シクレニルアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルケニル、−ＮＲ１０−アルキニル、−ＮＲ１０−ヘテロアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロアルケニル、−ＮＲ１０−アリール、−ＮＲ１０−アリールアルキル、−ＮＲ１０−アリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロアリール、−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルキル、
−ＮＲ１０−ヘテロアリールアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１０−ヘテロシクリルアルケニル、−ＮＲ１０−シクロアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルキル、−ＮＲ１０−シクロアルキルアルケニル、−ＮＲ１０−シクレニル、−ＮＲ１０−シクレニルアルキル、−ＮＲ１０−シクレニルアルケニル、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯ−アルキニル、−ＣＯ−ヘテロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアルケニル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−アリールアルキル、−ＣＯ−アリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルケニル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルキル、−ＣＯ−シクロアルキルアルケニル、−ＣＯ−シクレニル、−ＣＯ−シクレニルアルキル、−ＣＯ−シクレニルアルケニル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−ヘテロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアルケニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−アリールアルキル、−ＳＯ２−アリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリールアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクレニルアルケニル、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクリルアルケニル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルキル、−ＳＯ２−シクロアルキルアルケニル、−ＳＯ２−シクレニル、−ＳＯ２−シクレニルアルキル、−ＳＯ２−シクレニルアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールはそれぞれ非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、それぞれの部分は、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、ヒドロキシル、カルボキシル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−アルキルＮＲ８Ｒ９、−アルケニルＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、−トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、モノハロヘテロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｏ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル）ｂ−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル−Ｏ−アルキル）ｂ−Ｏ−アルキル、ＳＨ−アルコキシアルコキシル、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル−ＳＨ、−Ｓ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−ＳＨ、−Ｏ−アルキル−Ｓ−アルキル−ＳＨ、−Ｏ−アルキル−（Ｓ−アルキル）ｂ−ＳＨ、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−Ｏ−アルキル、および−ＮＲ１０−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルキル−ＮＲ１０−アルキル、−ＮＲ１０−アルキル−（ＮＲ１０−アルキル）ｂ−ＮＲ１０−アルキルからなる群より別々に選択される；
さらに、式中、Ｒ８およびＲ９は、別々に、水素、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルケニル）２、−ＮＨアルキル、−ＮＨアルケニル、−ＮＨ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル−Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルケニル−Ｏ−アルケニル、−アルキル−Ｏ−アルケニル、−アルケニル−Ｓ−アルキル、−アルケニル−Ｓ−アルケニル、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、モノフルオロアルキル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮＨアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルケニル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（アルケニル）２、−アルキル−Ｎアルキル（アルケニル）、−アルケニル−ＮＨ２、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−アルケニル−ＳＨ、−アルキルＣＯ２Ｈ、−アルキルＣＯ２アルキル、−アルキルＣＯＮＨアルキル、−アルキルＣＯＮＨ２、−アルキルＣＯＮ（アルキル）２、−アルキルＣＯＮ（アルケニル）２からなる群より選択され、前記シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＳＨ、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、およびアルキルＮＨアルキルからなる群より別々に選択される；
ｂは０〜３である；
Ｒ１０およびＲ１１は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、アルケノキシアルキル、アルキノキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルケノキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロシクロアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルケノキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクレニルアルコキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、ヘテロシクレニルアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキル−Ｓ−アルケニル、−アルキル−Ｓ−アルキニル、−アルキル−Ｓ−シクロアルキル、−アルキル−Ｓ−シクレニル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクリル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクレニル、−アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−アルキル−Ｓ−シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−シクレニルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリールアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクリルアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロシクレニルアルキル、−アルキル−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキル−ＳＨ、−アルケニル−ＳＨ、−アルキルＮＨ２、−アルケニルＮＨ２、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２アルキル、−ＣＯ２アルケニル、−アルキルＮ（アルコキシ）２、−アルキルＮＨアルコキシ、−ＣＯＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯＮＨＳＯ２アルケニル、−ＣＯＮアルキルＳＯ２アルキル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨアルケニル、−アルキルＣＯ２アルキル、−アルキルＣＯＮＨアルキル、−アルキルＣＯＮＨ２、−アルキルＣＯＮ（アルキル）２、−アルキルＣＯＮ（アルケニル）２、−アルキルＣＯ２Ｈ、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮＨアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルケニル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（アルケニル）２、−アルキル−Ｎアルキル（アルケニル）、−アルケニル−ＮＨ２からなる群より別々に選択される；
式中、前記シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルケノキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロシクロアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルケノキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクレニルアルコキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、ヘテロシクレニルアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、それぞれの部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルケニル）２、−Ｎ（アルコキシアルキル）２、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、モノフルオロアルキル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、−アルキルＳＨ、−ＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、ヘテロアルキル、アルコキシアルコキシ、−Ｓ−アルキル−Ｓ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、および−アルキルＮＨアルキルからなる群より別々に選択される；
さらに式中、式Ｉの中の任意の−ＮＲ１０Ｒ１１においては、前記Ｒ１０およびＲ１１は、状況に応じて、前記−ＮＲ１０Ｒ１１のＮと一緒に結合して、環を形成することができる；
Ａは、Ｏ、ＣＲ８Ｒ９、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１０、またはＣＯである；
ｍは、０〜２である；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれの部分は、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、−Ｓ−トリフルオロアルケニル、−Ｓ−ジフルオロアルケニル、−Ｓ−モノフルオロアルケニルシクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ３は、
【化２６５】
、−Ｏ−Ｘ、−ＮＲ１０−Ｘ、−Ｓ−Ｘ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、式中、Ｘは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、アルケニル、またはアルキニルからなる群より選択される；
さらに、式中、前記Ｘ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてよく、それぞれの部分は、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４またはＲ４’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＯＣＯＲ９、−アルキルＮＲ１０ＣＯＲ９、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクレニルアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロアリールアルケニルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＯＣＯＲ９、−アルキルＮＲ１０ＣＯＲ９、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、アルケニルＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクレニルアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロアリールアルケニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、シクレニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アルケニル、トロフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクレニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−ジフルオロアルキル、−Ｓ−モノフルオロアルキル、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
または、
式中、Ｒ４とＲ４’、またはＲ５とＲ５’、またはＲ６とＲ６’、またはＲ７とＲ７’は、それに対してそれぞれが結合される炭素と一緒に、別々にスピロ環基を形成し、ここでは、前記スピロ環基は、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、トリフルオロアルコキシ、ジフルオロアルコキシ、モノフルオロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、カルボキシル、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＮＲ１０ＣＯＲ９、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、アルキルチオ、トリフルオロアルキルチオ、ジフルオロアルキルチオ、モノフルオロアルキルチオ、シクレニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４とＲ１は、それに対してそれぞれが結合される原子と一緒に環化して、もとの環とともに、縮合させられたヘテロシクリル、または縮合させられたヘテロシクレニルを形成することができ、ここでは、前記縮合させられたヘテロシクリル、または縮合させられたヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で別々に置換されていてもよく、それぞれの部分は、基Ｚから別々に選択される；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、またはＲ７’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、−Ｓ−アルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルＮＲ１０Ｒ１１、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロシクレニルアルキルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記１つ以上の部分は同じであっても、また異なっていてもよく、アルキル、アルケニル、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロゲン、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、およびモノフルオロアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ６またはＲ６’は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、およびモノハロアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ６とＲ７、またはＲ５とＲ６、またはＲ５とＲ７は、それらに対してそれぞれが結合される炭素と一緒に、別々に環化して、もとの環と一緒に縮合させられたシクロアルキル、シクレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニルを形成することができる；
ただし、本明細書中でグループＡ化合物と特定される以下の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグは、式Ｉから排除される：
【化２６６】
【化２６７】
。
【請求項２】
式ＩＩの化合物：
【化２６８】
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルには、別々に、環上の１〜３個のヘテロ原子が含まれ、そしてさらに、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルはそれぞれ、式ＩＩの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニルのそれぞれは、非置換であってよく、また、少なくとも１つのＺで、別々に置換することもできる；
または、
Ｒ１は、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルであり、ここでは、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルにはそれぞれ、１〜３個のヘテロ原子が含まれ、さらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、式ＩＩの中のカルボニルに対して、そのヘテロ原子のうちの１つによって結合され、なおさらに、前記ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニルのそれぞれは、非置換であってよく、また、少なくとも１つのＺで別々に置換されていてもよい；
式中、Ｚはそれぞれ、同じであっても、また異なっていてもよく、Ｈ、アミド、アミン、エステル、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルケニル、アルキルチオ、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルケニル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−アルキニル、−ＮＨ−ヘテロアルキル、−ＮＨ−ヘテロアルケニル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロシクレニル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルケニル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、スピロシクレニル、スピロアリールからなる群より別々に選択され、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクレニル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルケニル、アルキルチオ、−Ｓ−アルケニル、−Ｓ−アルキニル、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアルケニル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロシクレニル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルケニル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−アルキニル、−ＮＨ−ヘテロアルキル、−ＮＨ−ヘテロアルケニル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロシクレニル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルケニル、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロシクロアルキル、またはスピロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、エーテル、チオエーテル、ヒドロキシル、カルボキシル、エステル、アミド、アミン、−ヘテロアルキル、−ヘテロアルキルトリハロアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、−ＣＮ、ヒドロキシアルキル、スルホンアミド、尿素、カルバメート、−ＮＣＯ２アルケニル、−ＮＣＯ２アルキル、−ＮＣＯ２アルキニル、−ＮＨ−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨ−ＳＯ２ＣＨ３、アルコキシアルコキシ、アルキルチオアルキルチオ、アルコキシアルキルチオ、アルキルチオアルコキシ、−Ｏ−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルキル−Ｏ−アルキル、および−ＮＨ−アルキル−ＮＨ−アルキルからなる群より別々に選択される；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ、ＳＯ２、ＮＨ、またはＣＯである；
ｍは、０〜２である；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルであり、ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、シクレニル、またはヘテロシクレニルはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロヘテロアルキル、ジハロヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、トリハロヘテロアルケニル、ジハロヘテロアルケニル、ハロヘテロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、アルケニル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、およびアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、
【化２６９】
、−Ｏ−Ｘ、または−Ｎ−Ｘであり、ここでは、Ｘは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、アルケニル、またはアルキニルであり；ここでは、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、およびＸはそれぞれ、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、それぞれの部分は、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ−アルケニル、−ＳＨ−アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アルキニル、またはヘテロアルキニルからなる群より別々に選択される；
Ｒ４またはＲ４’は、同じであっても、また異なっていてもよく、別々に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルアルキルエステル、エーテル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、ＣＮ、エステル、またはアミドであり、ここでは、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヒドロキシアルキル、−アルキルアルキルエステル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアロキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールは、非置換であっても、また１つ以上の部分で別々に置換されていてもよく、それぞれの部分は、別々に、水素、トリハロアルキル、ジハロアルキル、ハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、ハロアルケニル、水素、ＣＮ、ヒドロキシル、チオヒドロキシル、アミン、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、カルボキシル、アミド、アミン、エステル、ヘテロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＨ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ−アルケニル、−ＳＨ−アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、アルキニル、またはヘテロアルキニルからなる群より選択される；
または、
Ｒ４とＲ４’は、それに対してそれらが結合される炭素と一緒に、環化して、スピロ環、スピロヘテロ環、スピロシクレニル、またはスピロヘテロシクレニルを形成することができる；
ただし、本明細書中でグループＡ化合物と特定される以下の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグは、式
ＩＩから排除される：
【化２７０】
【化２７１】
。
【請求項３】
Ｒ１がヘテロシクレニルであり、式中、前記ヘテロシクレニルは、非置換であるか、またはアリールで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化２７２】
であり、式中、Ｚがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化２７３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化２７４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化２７５】
であり、式中、Ｚが−Ｏ−フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｚで置換されたヘテロシクリルであり、式中、Ｚがフェニルであり、さらに式中、前記フェニルは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は同じであっても、また異なっていてもよく、ハロゲン、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、アルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシル、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣＯＮＨアルキルＣＯＯアルキル、−Ｏ−アルキルＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＣＯＮＳＯ２Ｒ９、−ＮＣＯアルキルカルボキシル、−ＣＯＮＨアルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキルからなる群より別々に選択され、前記ヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシアルキルで置換されており、なおさらに、式中、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択され；
ｂは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｚで置換されたピペラジニル、ピペリジニル、またはピロリジニルであり、式中、Ｚがフェニルであり、式中、前記フェニルは、非置換であっても、また、１つ以上の部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、ハロゲン、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、アルコキシアルコキシル、ヒドロキシアルコキシル、アルコキシ（アルコキシ）ｂアルコキシル、ヒドロキシアルコキシアルコキシル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣＯＮＨアルキルＣＯＯアルキル、−Ｏ−アルキルＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−アルキルＣＯＮＳＯ２Ｒ９、−ＮＣＯアルキルカルボキシル、−ＣＯＮＨアルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキルからなる群より別々に選択され、前記ヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシアルキルで置換されており、さらに式中、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択され、なおさらに、式中、ｂは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｚで置換されたヘテロシクリルであり、式中、Ｚが、
【化２７６】
、または−Ｏ−ピリジニルであり、ここでは、前記−Ｏ−ピリジニルは、非置換であっても、また、−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化２７７】
であり、式中、Ｚが、
【化２７８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化２７９】
であり、式中、Ｚが、
【化２８０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化２８１】
であり、式中、Ｚが、−ＣＯ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化２８２】
であり、式中、Ｚが、
【化２８３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化２８４】
であり、式中、Ｚが、
【化２８５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化２８６】
であり、式中、Ｚが、
【化２８７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化２８８】
である、、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、
【化２８９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化２９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、
【化２９１】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、メチルエステル、およびそのパラ位でクロロで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
【化２９２】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、アルキル、およびそのパラ位でヒドロキシルで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化２９３】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、メチル、そのパラ位でヒドロキシルで置換されたフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
【化２９４】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素および非置換のアリールからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、
【化２９５】
であり、式中、Ｚはそれぞれ異なり、水素、
【化２９６】
、およびフェニルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、ヘテロアリールまたはアリールであり、式中、前記ヘテロアリールまたはアリールは、非置換であっても、また、少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は同じであっても、また異なっていてもよく、トリフルオロアルキル、ジフルオロアルキル、−Ｏ−トリフルオロアルキル、−Ｓ−トリフルオロアルキル、−Ｏ−ジフルオロアルキル、アルキル、およびハロゲンからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、チオフェン、フェニル、または４−Ｈ−ピラゾールであり、式中、前記チオフェン、４−Ｈ−ピラゾール、またはフェニルは、非置換であっても、また少なくとも１つの部分で置換されていてもよく、前記少なくとも１つの部分は、同じであっても、また異なっていてもよく、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、−Ｏ−トリフルオロメチル、−Ｓ−トリフルオロメチル、−Ｏ−ジフルオロメチル、メチル、Ｒ、Ｂｒ、Ｃｌ、およびＩからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘまたは−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘは、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリール、アルキル、またはトリフルオロアルキルであり、ここでは、前記ヘテロアリールまたはアリールアルキルは、非置換であっても、また、トリフルオロアルキル、ハロゲン、およびシクロアルキルからなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘまたは−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘは、ピリジニル、オキサゾリル、チオフェン、ピリミジニル、フェニルメチル、フェニル、２，２−ジメチルプロピル、エチル、またはトリフルオロエチルであり、ここでは、前記ピリジニル、オキサゾリル、チオフェン、ピリミジニル、またはフェニルメチルはそれぞれ、非置換であっても、また、トリフルオロメチル、メチル、クロロ、およびシクロプロピルからなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、−ＣＯ−Ｘであり、式中、Ｘが、
【化２９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、−ＳＯ２−Ｘであり、式中、Ｘが、エチルまたはトリフルオロエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、
【化２９８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４またはＲ４’が、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロシクリルアルキル、−アルキルＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルエステルアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より別々に選択され、ここでは、前記ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキルはそれぞれ、非置換であっても、また、アルコキシル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルからなる群より選択される部分で置換されていてもよく、さらに、式中、前記Ｒ１０およびＲ１１は、同じであっても、また異なっていてもよく、水素およびアルキルからなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ４’が、それらが結合される炭素と一緒に、スピロシクロプロピルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４またはＲ４’が、水素、プロピル、プロペニル、ブテニル、アミノアルキル、シクロアルキルアルキル、メチルエステルエチル、
【化２９９】
、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（エチル）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（メチル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、
【化３００】
【化３０１】
、および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より別々に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４と、もとの環に結合されたカルボニルに結合されたＲ１の窒素が、それぞれが結合された炭素と一緒に、縮合させられたピペリジン−２−オン環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、およびＲ７’が、それぞれ別々に水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ７またはＲ７’がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６とＲ７が、それらが結合された炭素と一緒に、縮合させられたシクロプロピル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式：
【化３０２】
【化３０３】
【化３０４】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つの治療有効量が、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に含まれている、薬学的組成物。
【請求項４３】
請求項１に記載の化合物とは異なる１つ以上の抗ガン剤がさらに含まれている、請求項４２に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記抗ガン剤が、以下からなる群より選択される、請求項４３に記載の薬学的組成物：
細胞増殖抑制剤、細胞毒性薬、ガンおよび新生物性の疾患に対して標的化された治療薬（低分子、生物製剤、ｓｉＲＮＡ、およびマイクロＲＮＡ）、
代謝拮抗物質（例えば、メトトレキセート、５−フルオロウラシル、ゲムシタビン、フルダラビン、カペシタビン）、
アルキル化剤、例えば、テモゾロミド、シクロホスファミド、
ＤＮＡ相互作用剤およびＤＮＡ損傷剤、例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、ドキソルビシン、
放射線照射、例えば、放射線治療、
トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、例えば、エトポシド、ドキソルビシン、
トポイソメラーゼＩ阻害剤、例えば、イリノテカン、トポテカン、
チューブリン相互作用剤、例えば、パクリタキセル、ドセタキセル、アブラキサン、エポチロン、
キネシンスピンドルタンパク質阻害剤、
スピンドルチェックポイント阻害剤、
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤、
マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）阻害剤、
プロテアーゼ阻害剤、例えば、カテプシンＤ、およびカテプシンＫ阻害剤、
プロテオソームまたはユビキチン化阻害剤、例えば、ボルテゾミブ、
その野生型Ｐ５３活性を回復させるための、変異体Ｐ５３の活性化因子、
アデノウイルス−Ｐ５３
Ｂｃｌ−２阻害剤、ＡＢＴ−２６３
熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）調節因子、例えば、ゲルダナマイシンおよび１７−ＡＡＧ
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、
性ホルモン調節因子、
抗エストロゲン、例えば、タモキシフェン、フルヴェストラント、
選択的エストロゲン受容体調節因子（ＳＥＲＭ）、例えば、ラロキシフェン、
抗アンドロゲン、例えば、ビカルタミド、フルタミド、
ＬＨＲＨアゴニスト、例えば、ロイプロリド、
５α−レダクターゼ阻害剤、例えば、フィナステリド、
チトクロームＰ４５０ Ｃ１７リアーゼ（ＣＹＰ４５０ｃ１７）阻害剤、例えば、アビラテロン、
アロマターゼ阻害剤、例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン、
ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、例えば、ゲフチニブ、エルロチニブ、ラプチニブ
二重ｅｒｂＢ１およびｅｒｂＢ２阻害剤、例えば、ラプチニブ
マルチ標的化キナーゼ（セリン／スレオニンおよび／またはチロシンキナーゼ）阻害剤、
ＡＢＬキナーゼ阻害剤、イマチニブおよびニロチニブ、ダサチニブ、
ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＰＤＧＦＲ、ＫＤＲ、ＦＬＴ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｔｉｅ２、Ｒａｆ、ＭＥＫ、およびＥＲＫ阻害剤、例えば、サニチニブ、ソラフェニブ、バンデタニブ、パゾパニブ、アキシチニブ、ＰＴＫ７８７、
Ｐｏｌｏ様キナーゼ阻害剤、
Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤、
ＪＡＫ阻害剤、
ｃ−ＭＥＴキナーゼ阻害剤、
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、例えば、ＣＤＫ１およびＣＤＫ２阻害剤、ＳＣＨ７２７９６５、
ＰＩ３Ｋ阻害剤、
ｍＴＯＲ阻害剤、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、およびＲＡＤ００１、ならびに、
他の抗ガン剤（抗新生物薬としても知られている）であって、これには、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、カルボプラチン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロキシウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナベルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、テニポシド、シタラビン、ペメトレキセド、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、プレドニソロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロンフルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ベグザー、ゼバリン、トリセノックス、プロフィメール、チオテパ、アルトレタミン、ドキシール、オンタック、デポサイト、アラネスプ、ノイポジン、ニューラスタ、ケピバンスが含まれるが、これらに限定されない、
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、例えば、ＳＡＲＡＳＡＲ（登録商標）（４−［２−［４−［（１１Ｒ）−３，１０−ジブロモ−８−クロロ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イル−］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ピペリジンカルボキサミド、チピファルニブ
インターフェロン、例えば、イントロンＡ、Ｐｅｇ−イントロン、
抗ｅｒｂＢ１抗体、例えば、セツキシマブ、パニツムマブ、
抗ｅｒｂＢ２抗体、例えば、トラスツズマブ、
抗ＣＤ５２抗体、例えば、アレムツズマブ、
抗ＣＤ２０抗体、例えば、リツキシマブ、
抗ＣＤ３３抗体、例えば、ゲムツズマブオゾガマイシン、
抗ＶＥＧＦ抗体、例えば、アバスチン、
ＴＲＩＡＬリガンド、例えば、レキサツムマブ、マパツムマブ、およびＡＭＧ−６５５、
ＣＴＬＡ−４、ＣＴＡ１、ＣＥＡ、ＣＤ５、ＣＤ１９、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ４４、ＣＤ４４Ｖ６、ＣＤ５５、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＦＡＰ、ＭＨＣＩＩ、ＨＧＦ、ＩＬ−６、ＭＵＣ１、ＰＳＭＡ、ＴＡＬ６、ＴＡＧ−７２、ＴＲＡＩＬＲ、ＶＥＧＦＲ、ＩＧＦ−２、ＦＧＦに対する抗体、
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体、例えば、ＳＣＨ７１７４５４。
【請求項４５】
ＨＤＭ２タンパク質を阻害する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４６】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４７】
Ｐ５３が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項４８】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【請求項４９】
Ｐ５３が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【請求項５０】
前記疾患が以下からなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれかに記載の方法：
膀胱ガン、乳ガン、結腸ガン、直腸ガン、子宮内膜がン、腎臓ガン、肝臓がン、肺ガン、頭頸部ガン、食道ガン、胆嚢がン、子宮頸ガン、膵臓ガン、前立腺ガン、喉頭ガン、卵巣ガン、胃ガン、子宮ガン、肉腫、および甲状腺ガンを含むが、これらに限定されない、ガン腫；
白血病、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ヘアリー細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫、およびバーキットリンパ腫を含む、リンパ系の造血器腫瘍；
急性および慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、および前骨髄球性白血病を含む、骨髄系の造血器腫瘍；
線維肉腫および横紋筋肉腫を含む、間葉に由来する腫瘍；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、および神経鞘腫を含む、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍；ならびに、
黒色腫、皮膚の（黒色腫ではない）ガン、中皮腫（細胞）、セミノーマ、奇形ガン、骨肉腫、色素性乾皮症、ケラトクタントーマ、濾胞性甲状腺ガン、およびカポジ肉腫を含む、他の腫瘍。
【請求項５１】
放射線治療、外科手術、化学療法、生物学的治療、ホルモン療法、光線力学療法、または骨髄移植をさらに含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記抗ガン剤が、以下からなる群より選択される、請求項４８および４９に記載の方法：
細胞増殖抑制剤、細胞毒性薬、ガンおよび新生物性の疾患に対して標的化された治療薬（低分子、生物製剤、ｓｉＲＮＡ、およびマイクロＲＮＡ）
代謝拮抗物質（例えば、メトトレキセート、５−フルオロウラシル、ゲムシタビン、フルダラビン、カペシタビン）、
アルキル化剤、例えば、テモゾロミド、シクロホスファミド、
ＤＮＡ相互作用剤およびＤＮＡ損傷剤、例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、ドキソルビシン、
放射線照射、例えば、放射線治療、
トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、例えば、エトポシド、ドキソルビシン、
トポイソメラーゼＩ阻害剤、例えば、イリノテカン、トポテカン、
チューブリン相互作用剤、例えば、パクリタキセル、ドセタキセル、アブラキサン、エポチロン、
キネシンスピンドルタンパク質阻害剤、
スピンドルチェックポイント阻害剤、
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤、
マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）阻害剤、
プロテアーゼ阻害剤、例えば、カテプシンＤ、およびカテプシンＫ阻害剤、
プロテオソームまたはユビキチン化阻害剤、例えば、ボルテゾミブ、
その野生型Ｐ５３活性を回復させるための、変異体Ｐ５３の活性化因子、
アデノウイルス−Ｐ５３
Ｂｃｌ−２阻害剤、ＡＢＴ−２６３
熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）調節因子、例えば、ゲルダナマイシンおよび１７−ＡＡＧ
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、
性ホルモン調節因子、
抗エストロゲン、例えば、タモキシフェン、フルヴェストラント、
選択的エストロゲン受容体調節因子（ＳＥＲＭ）、例えば、ラロキシフェン、
抗アンドロゲン、例えば、ビカルタミド、フルタミド、
ＬＨＲＨアゴニスト、例えば、ロイプロリド、
５α−レダクターゼ阻害剤、例えば、フィナステリド、
チトクロームＰ４５０ Ｃ１７リアーゼ（ＣＹＰ４５０ｃ１７）阻害剤、例えば、アビラテロン、
アロマターゼ阻害剤、例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン、
ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、例えば、ゲフチニブ、エルロチニブ、ラプチニブ
二重ｅｒｂＢ１およびｅｒｂＢ２阻害剤、例えば、ラプチニブ
マルチ標的化キナーゼ（セリン／スレオニンおよび／またはチロシンキナーゼ）阻害剤、
ＡＢＬキナーゼ阻害剤、イマチニブおよびニロチニブ、ダサチニブ、
ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＰＤＧＦＲ、ＫＤＲ、ＦＬＴ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｔｉｅ２、Ｒａｆ、ＭＥＫ、およびＥＲＫ阻害剤、例えば、サニチニブ、ソラフェニブ、バンデタニブ、パゾパニブ、アキシチニブ、ＰＴＫ７８７、
Ｐｏｌｏ様キナーゼ阻害剤、
Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤、
ＪＡＫ阻害剤、
ｃ−ＭＥＴキナーゼ阻害剤、
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、例えば、ＣＤＫ１およびＣＤＫ２阻害剤、ＳＣＨ７２７９６５、
ＰＩ３Ｋ阻害剤、
ｍＴＯＲ阻害剤、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、およびＲＡＤ００１、ならびに、
他の抗ガン剤（抗新生物薬としても知られている）であって、これには、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、カルボプラチン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロキシウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナベルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、テニポシド、シタラビン、ペメトレキセド、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、プレドニソロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロンフルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ベグザー、ゼバリン、トリセノックス、プロフィメール、チオテパ、アルトレタミン、ドキシール、オンタック、デポサイト、アラネスプ、ノイポジン、ニューラスタ、ケピバンスが含まれるが、これらに限定されない、
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、例えば、ＳＡＲＡＳＡＲ（登録商標）（４−［２−［４−［（１１Ｒ）−３，１０−ジブロモ−８−クロロ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イル−］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ピペリジンカルボキサミド、チピファルニブ
インターフェロン、例えば、イントロンＡ、Ｐｅｇ−イントロン、
抗ｅｒｂＢ１抗体、例えば、セツキシマブ、パニツムマブ、
抗ｅｒｂＢ２抗体、例えば、トラスツズマブ、
抗ＣＤ５２抗体、例えば、アレムツズマブ、
抗ＣＤ２０抗体、例えば、リツキシマブ、
抗ＣＤ３３抗体、例えば、ゲムツズマブオゾガマイシン、
抗ＶＥＧＦ抗体、例えば、アバスチン、
ＴＲＩＡＬリガンド、例えば、レキサツムマブ、マパツムマブ、およびＡＭＧ−６５５、
ＣＴＬＡ−４、ＣＴＡ１、ＣＥＡ、ＣＤ５、ＣＤ１９、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ４４、ＣＤ４４Ｖ６、ＣＤ５５、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＦＡＰ、ＭＨＣＩＩ、ＨＧＦ、ＩＬ−６、ＭＵＣ１、ＰＳＭＡ、ＴＡＬ６、ＴＡＧ−７２、ＴＲＡＩＬＲ、ＶＥＧＦＲ、ＩＧＦ−２、ＦＧＦに対する抗体、
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体、例えば、ＳＣＨ７１７４５４。
【請求項５３】
Ｐ５３活性の活性化による哺乳動物の疾患の処置のためにＨＤＭ２−Ｐ５３相互作用を標的化する方法であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような処置が必要な哺乳動物に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項５４】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
細胞毒性によって誘導される副作用から、哺乳動物の正常な健常な細胞を保護する方法であって、変異したＰ５３を有している哺乳動物に対して、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを投与し、その後、請求項１に記載の化合物以外の抗ガン剤を投与する工程が含まれる、方法。
【請求項５６】
前記他の抗ガン剤がパクリタキセルである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである前記第１の化合物のある量を、ある量の少なくとも１つの第２の化合物と同時に、連続して、または順次投与することができ、前記第２の化合物が請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つの治療有効量が、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に含まれている、薬学的組成物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物とは異なる１つ以上の抗ガン剤がさらに含まれている、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
ＨＤＭ２タンパク質を阻害する方法であって、治療有効量の、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも１つを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程が含まれる、方法。
【請求項６１】
ＨＤＭ２が関係している１つ以上の疾患を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に対して、
請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルである第１の化合物のある量；
および
少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与する工程が含まれ、前記第２の化合物が、請求項１に記載の化合物とは異なる抗ガン剤であり；
ここでは、第１の化合物の量と第２の化合物の量により治療効果が生じる、方法。
【公表番号】特表２００９−５４２６６６（Ｐ２００９−５４２６６６Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８２５７（Ｐ２００９−５１８２５７）
【出願日】平成１９年６月２７日（２００７．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４９５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５２６８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９００２５８９）アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２７日（２００７．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４９５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５２６８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９００２５８９）アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
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