【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、ＣＤ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨＯ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−ＯＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか；又はピペリジン環は、Ｒ^２と一緒になって４−アザ−スピロ［２．５］オクタ−６−イルから選択されるスピロ環を形成し；Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基によるか又はフェニル（Ｒ’で場合により置換されている）により、場合により置換されており、そして、Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ’で場合により置換されており；ｎは、０、１、２又は３である］の化合物；又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン（３−［３−（３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル）−２−オキソプロピル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン）及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】（Ｒ）−（＋）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により（３’Ｓ）−１−［２’−（３’−ベンジルオキシ）−１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジノ］−３−ヒドロキシ−２−プロパノンを得、これを４−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを６Ｎ塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 （もっと読む）

腫瘍抑制タンパク質Ｐ５３は、ＤＮＡ修復、細胞周期および増殖停止、ならびにアポトーシスを司る様々な一連の遺伝子の発現を調節することによって、細胞におけるゲノムの完全性を維持する上で中心的役割を果たしている。Ｍｄｍ２タンパク質（ヒトではＨＤＭ２と呼ばれる）は、自己調節的な形でＰ５３活性を下方調節するように作用する。本発明は、ＨＤＭ２タンパク質アンタゴニスト活性を有する化合物を使用して、癌、異常な細胞増殖によって引き起こされる他の疾患、ＨＤＭ２に関連した疾患、または不適切なＰ５３活性によって引き起こされる疾患を治療または予防する方法を開示する。 （もっと読む）

多くの実施形態においては、本発明により、ＨＤＭ２タンパク質の阻害因子としての新規の化合物、そのような化合物を調製するための方法、１つ以上のそのような化合物が含まれている薬学的組成物、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、ＨＤＭ２タンパク質もしくはＰ５３が関係している１つ以上の疾患の処置、予防、阻害の方法が開示される。１つの態様においては、本発明の化合物は、明細書中の式Ｉに示される一般的構造：またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを有する。 （もっと読む）

野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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本発明は一群の一般式（Ｉ）の化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和物、多形体およびプロドラッグ（ここで、ｎ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１０は本明細書と同様に定義される）、特に式（Ｉ）のＭＣＲ４アゴニスト化合物、特に性的機能不全および肥満を治療する際の医薬品でのその使用、その合成で有用な中間体およびそれらを含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも１つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_０は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である）の使用に関する。
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本発明は、式(I)(式中、Ar、Y、およびGは明細書本文中に定義されている通りであり、aは1〜4であり、ZとWは炭素または窒素であり、nは1、2、または3である)の化合物;式(I)の化合物と医薬として有効なキャリヤーとを含む医薬組成物;および、ヒトを含めた哺乳類における、不安症、うつ病、気分変調、大うつ病性障害、片頭痛、外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害、および恐怖症からなる群から選択される障害もしくは疾病を処置または予防する上で有用な方法に関する。
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本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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本発明は、式（II）又は（III ）（式中、X、n及びR¹−R¹²は本明細書において定義された通りである）で表される化合物及び医薬的に許容できるその塩を提供する。本発明はまた、治療的有効量の式（II）又は（III ）の化合物又は医薬的に許容できるキャリヤー又は賦形剤を含んで成る医薬組成物を提供する。前記化合物は、癌の処理のために有用である。
【化１】

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【課題】 医薬品の合成中間体等として有用な、アルコキシピペリジン誘導体の安価で安全な製造法を提供すること。
【解決手段】 式（I）
【化１５】


（式中、R¹は置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、R²は水素原子または保護基を表す）で表される化合物を酸触媒存在下、減圧条件で処理し、式（II）
【化１６】


（式中、R¹は前記と同義であり、R³は前記R²が水素原子であるときは水素原子を表し、前記R²が保護基であるときは水素原子または前記R²を表す）で表される化合物またはその塩を得る工程、及び該式（II）で表される化合物またはその塩を接触水素添加に付す工程を含むことを特徴とする、式（III）
【化１７】


（式中、R¹は前記と同義であり、R⁴は前記R³が水素原子であるときは水素原子を表し、前記R³が保護基であるときは水素原子または前記R³を表す）で表されるアルコキシピペリジン誘導体またはその塩の製造法等を提供する。 （もっと読む）