有機化合物
３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】
〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
【化１】
〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化２】
から選択される部分であり、
ここで、星印(＊)は、式Ｉのピペリジン環中の４−炭素に結合している部分Ｗの位置を意味し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、独立して炭素および窒素から選択され、ここで、式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味を有するか、または別にＳおよびＯから選択されてよく、ここで、炭素および窒素環原子は、環炭素から４個、環窒素から３個の結合の数を満たすための必要な数の水素または置換基Ｒ３、もしくは、存在するならば、下記で定義の限定の範囲内のＲ４を担持できる；ただし、式ＩＡにおいて、Ｘ１からＸ５の少なくとも２個が炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいて、Ｘ１からＸ４の少なくとも１個が炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にのみ結合できるＲ３は、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノであるが、ただしＲ３が水素であるならば、ｙおよびｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であるならば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択され；
Ｇはメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−であり、ここで、Ｒ８は非置換もしくは置換アルキルであり；そして
Ｒ５は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリールまたはアシルであるか、または、Ｇがメチレンであるとき、これらの意味の１個を有するか、または非置換もしくは置換アルキルオキシであってよく；
またはＧ−Ｒ５はハロであり；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロであるか；
またはＧ−Ｒ５およびＲ６は、一体となってオキソであり、および／またはＧ−Ｒ５はヒドロキシであり、そしてＲ６はヒドロキシであり；
Ｒ７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；そして
Ｔはカルボニルである。〕
の化合物、または(好ましくは薬学的に許容される)その塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗが、請求項１に記載の式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣから選択される部分であり、
ここで、星印(＊)は、式Ｉのピペリジン環中の４−炭素に結合している部分Ｗの位置を意味し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５が独立して炭素および窒素から選択され、ここで、式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味を有するか、または別にＳおよびＯから選択されてよく、ここで、炭素および窒素環原子は、環炭素から４個、環窒素から３個の結合の数を満たすための必要な数の水素または置換基Ｒ３またはＲ４を担持できる；ただし、式ＩＡにおいて、少なくとも２個、好ましくは少なくとも３個のＸ１からＸ５が、炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいて、Ｘ１からＸ４の少なくとも１個が炭素であり、好ましくは少なくとも２個のＸ１からＸ４が炭素であり；
ｙが０、１、２または３であり；
ｚが０、１、２、３または４であり；
水素の代わりに、そしてそれを置換するＸ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にのみ結合できるＲ３は、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノであるが、ただしＲ３が水素であるならば、ｙおよびｚは０であり；
好ましくはＲ３が結合している以外の環原子に結合しているＲ４が − ｙまたはｚが２以上であるならば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択され；
Ｇがメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−であり、ここで、Ｒ８が非置換もしくは置換アルキルであり；そして
Ｒ５が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリールまたはアシルであるか、Ｇがメチレンであるならば、これらの意味の１個を有するか、または非置換もしくは置換アルキルオキシであってよく；
またはＧ−Ｒ５がハロであり；
Ｒ６が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロであるか；
またはＧ−Ｒ５およびＲ６が一体となってオキソであり、および／またはＧ−Ｒ５がヒドロキシであり、そしてＲ６がヒドロキシであり；
Ｒ７が水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；そして
Ｔがカルボニルであり；
ここで、記載されているとき、
ハロまたはハロゲンは好ましくはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくはフルオロ、クロロまたはブロモである；ただし、ハロが記載されているとき、これは、１個以上、好ましくは３個までの、ハロゲン原子が、例えばトリフルオロメチル、２,２−ジフルオロエチルまたは２,２,２−トリフルオロエチルのようなハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにおけるように存在できることを意味し；
非置換もしくは置換アルキルは、好ましくは直鎖または１箇所または所望によりかつ可能であれば複数箇所分枝しているＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、であり、それは非置換であるか、または、下記の非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルまたはナフチル(各々、非置換または置換アリールについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、下記の非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル(各々、非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、下記の非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々、非置換または置換シクロアルキルについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは、好ましくは２個から２０個の炭素原子を有し、１個以上の二重結合を有し、より好ましくは非置換であるか、非置換もしくは置換アルキルについて上記の通り置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニル、とりわけビニルまたはアリルであり；
非置換もしくは置換アルキニルは、好ましくは２個から２０個の炭素原子を有し、１個以上の三重結合を有し、より好ましくは非置換であるか、非置換もしくは置換アルキルについて上記の通り置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニル、とりわけプロプ−２−イニルであり；
非置換もしくは置換アリールは、好ましくは６個から２２個の炭素原子を有する単または二環式アリール部分、とりわけフェニル(非常に好ましい)またはナフチル(非常に好ましい)であり、非置換であるか、または、好ましくは：
− 式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ〔ここで、Ｃ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹの各々は、存在するならば、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または下記で定義の非置換もしくは置換アルキル(とりわけＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される)、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである。〕の置換基から；
− Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、とりわけヘテロシクリルについて下記で定義のものであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、フェニル−またはナフチル−またはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、ヘテロシクリルは下記で定義のものであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル−またはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルから選択される)；例えばベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−またはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(これは、非置換であるか、４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換されており、アリール部分の２個の隣接環原子に結合している)、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン(アリール部分の２個の隣接環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから独立して選択される１個以上、特に１個から３個の部分で置換されている；ここで、アリールは、より好ましくはフェニルまたはナフチルであり、その各々は、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３個から２２個(より好ましくは３個から１４個)の環原子と、１個以上、好ましくは１個から４個の、窒素、酸素および硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を有する、好ましくは単−または二環式、不飽和、一部飽和または飽和環系であり、非置換であるか、１個以上、例えば３個までの、好ましくはアリールについて上記の置換基およびオキソから独立して選択される置換基で置換されており；好ましくは、ヘテロシクリル(これは、直前に記載の通り非置換であるか、置換されている)は、下記部分から選択され、ここで、星印は、式Ｉの分子の残りに結合する結合の末端を示す：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
ここで、ＮＨが各ヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置換してよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)で置換してよく；ここで、ヘテロシクリルとして、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル(＝オキソ−ピラゾリジニル)、トリアゾリル、テトラゾリル、１,３−オキサゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル(＝オキソ−テトラヒドロフラニル)、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルが特に好ましく；この各々は、非置換であるか、１個以上、例えば３個までの、置換アリールについて上記の置換基で、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される置換基で置換されており；ここで、ＮＨ環員を含むヘテロ環の場合、置換基は、炭素または酸素原子を介して結合している限り、好ましくはＨの代わりに窒素で結合しており；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、好ましくは１個以上の二重結合(例えばシクロアルケニル)および／または三重結合(例えばシクロアルキニル)を含み得る単または多環式、より好ましくは単環式Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、非置換であるか、好ましくはアリールについて上記の置換基から独立して選択される、１個以上、例えば１個から３個の置換基で置換されており、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルがとりわけ好ましく；
アシルは、好ましくは非置換もしくは置換アリール−カルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルまたは−スルホニル、ホルミルまたは非置換もしくは置換アルキルカルボニルまたは−スルホニル、または − とりわけＧがオキシであるとき、または好ましくはそれがＮＲ８、とりわけイミノ(ＮＨ)であるとき − 非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換アリール−オキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであるが、ただし−オキシカルボニル結合の場合、部分ＧはＮＲ８、好ましくはＮＨであり；ここで、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは、好ましくは上記の通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えばアセチル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニルまたは３,３−ジメチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えば４−メチル−ベンゾイル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、例えばシクロブチルカルボニル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばメチルスルホニル(＝メタンスルホニル)、(フェニル−またはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばフェニルメタンスルホニル、または(非置換、または[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]置換)(フェニル−またはナフチル)−スルホニル、例えばベンゼンスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、例えば５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、例えばキノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾル−スルホニル、例えば２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、例えば５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル、例えばピリジン−３−スルホニル、および／またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはハロ−置換)フェニルまたはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、例えばＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えばＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、例えばｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルがとりわけ好ましく；
“−オキシカルボニル−”は、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味し、“アミノカルボニル”はモノ−置換の場合、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味し、２置換の場合、また第二の水素が対応する部分で置換されており；
エーテル化またはエステル化ヒドロキシは、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイルオキシにおけるように、とりわけ上記で定義のアシルでエステル化されたヒドロキシ；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(これら、各々、非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でエーテル化されたヒドロキシであり、；ここで、
− 非置換またはとりわけ置換された、とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、テトラゾリル、テトラヒドロフラン−オニル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル(この各々は、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの、例えば１個または２個の置換基で置換されている)；ハロ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、モルホリノ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから；またはモルホリノから選択された置換基で置換されたＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；
− 上記の非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、または、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)を含む、非置換もしくは置換アリールオキシ；または
− 上記の非置換もしくは置換ヘテロシクリル、好ましくはテトラヒドロピラニルオキシを含む、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシ
が特に好ましく；
置換メルカプトは上記で定義のアシル、とりわけ低級アルカノイルオキシでチオエステル化されているメルカプト；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でチオエーテル化されているメルカプトであり；ここで、対応する部分についてエーテル化ヒドロキシの下に直前に記載の非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを含む非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオまたは非置換もしくは置換アリールチオがとりわけ好ましく；
置換スルフィニルまたはスルホニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)で置換されており；ここで、対応する部分についてエーテル化ヒドロキシの下に直前に記載の通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを含む非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニルまたは−スルホニルまたは非置換もしくは置換アリールスルフィニルまたは−スルホニルがとりわけ好ましく；
モノ−またはジ−置換アミノにおいて、アミノは、好ましくは１個のアシル、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニル(ここで、フェニルは、非置換であるか、１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基で置換されている)から選択される；およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)から選択される１個または２個の部分から選択される１個以上の置換基で置換されており；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルアミノ(例えば４−メトキシベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノまたはモノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノがとりわけ好ましく；
エステル化カルボキシは、好ましくはアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルまたはシクロアルキルオキシカルボニルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは非置換であるか、または置換されており、対応する部分およびそれらの置換基は、好ましくは上記の通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、フェノキシカルボニルまたはナフトキシカルボニルがとりわけ好ましく；
アミド化カルボキシにおいて、アミド官能基(Ｄ２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−)(ここで、各Ｄは、互いに独立して水素またはアミノ置換基である)のカルボニルに結合しているアミノ部分は、非置換であるか、置換アミノについて記載の通り置換されているが、好ましくはアミノ置換基としてアシルはなく；ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノカルボニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルがとりわけ好ましく；
置換スルファモイルにおいて、スルファモイル官能基のスルホニルに結合しているアミノ部分は、非置換であるか、置換アミノについて記載の通り置換されているが、好ましくはアミノ置換基としてアシルはなく；ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノスルホニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルがとりわけ好ましく；そして
非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルおよび非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルおよびそれらの置換基は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分の記載する炭素原子以外、対応する(非)置換アルキル、(非)置換アルキニルおよび(非)置換アルキニル部分に定義の通りである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ−低級アルキルであり；
Ｒ２がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)；インドリル、またはわずかに優先性は低いがベンズオキサジノニル、インドリル−またはベンズオキサジノニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここで、前記のインドリルおよびベンゾオキサジニルは、非置換であるか、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの置換基で置換されており；
Ｗは、式ＩＡの部分であり、ここで、Ｘ１およびＸ２の一方が窒素またはＣＨであり、他方およびＸ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであるか；または請求項１に記載の式ＩＣの部分であり、ここで、Ｘ１がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の１個がＮであり、残りがＣＨであるが、ただし少なくとも１個の環窒素ＮまたはＸ１の場合ＮＨが存在し；
ｚおよびｙが０であり；
Ｒ３がフェニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシであり、いずれの場合も、フェニルは非置換であるか、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシから独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている；ただし、Ｗが式ＩＡの部分である場合のＲ３は、Ｘ３またはＸ４にまたはＸ１またはＸ２に結合し、Ｗが式ＩＡの部分であるときはＸ３またはＸ４に、またはＸ２に結合し；または(わずかに優先性は低いが)ピリジル、例えば２−ピリジルであり；
Ｇがメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−(ここで、Ｒ８はＣ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換またはハロ−置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである)であり；
Ｒ５が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(非置換であるか、フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびヒドロキシから独立して選択される、１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)であるか；または、Ｇがメチレンであるならば、直前に記載の意味の１個を有するか、またはフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから選択されてよく；または、Ｇがオキシ、チオ、イミノまたは−ＮＲ８−であるとき、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(非置換であるか、フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびヒドロキシから独立して選択される、１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えばアセチル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニルまたは３,３−ジメチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えば４−メチル−ベンゾイル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、例えばシクロブチルカルボニル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばメチルスルホニル(＝メタンスルホニル)、(フェニル−またはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばフェニルメタンスルホニル、または(非置換、または[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]置換)(フェニル−またはナフチル)−スルホニル、例えばフェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、例えば５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、例えばキノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾル−スルホニル、例えば２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、例えば５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル、例えばピリジン−３−スルホニル、またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはハロ−置換)フェニルまたはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、例えばＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、および(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えばＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、例えばｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルから；とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルから選択されてよく、またはＧ−Ｒ５がハロ、とりわけフルオロであり；
Ｒ６が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ、とりわけフルオロであり；
または、Ｇ−Ｒ５およびＲ６が、一体となってオキソ自体および／または２個のヒドロキシ基のように水和された形であり；
Ｒ７が水素であり；そして
Ｔがカルボニルである；
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩。
【請求項４】
下記式Ａ：
【化１０】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ、ＷおよびＧは請求項１から３のいずれかに定義の通りである。ただしＧ−Ｒ５およびＲ６は一体となってオキソではない。〕
に示す相対的立体配置を有する、請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
下記式Ｂ：
【化１１】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ、ＷおよびＧは請求項１から３のいずれかに定義の通りである。ただしＧ−Ｒ５およびＲ６は一体となってオキソではない。〕
に示す相対的立体配置を有する、請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化１２】
を有する化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化１３】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、ＲａおよびＲｂは下記表：
【表１】
【表２】
【表３】
に示す意味を有する。〕
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化１４】
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化１５】
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式
【化１６】
を有する化合物および／またはそれのアンチポードである請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化１７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、ＲａおよびＲｂは下記表：
【表４】
【表５】
に示す意味を有する。〕
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
温血動物の診断的または治療的処置に使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
レニンの活性に依存する疾患の処置において、請求項８に従い使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
レニンの活性に依存する疾患の処置のための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
請求項１から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも１種の薬学的に許容される担体物質と共に含む、医薬製剤。
【請求項１７】
レニンの活性に依存する疾患の処置法であって、そのような処置を必要とする温血動物、とりわけヒトに、薬学的に有効量の請求項１から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１８】
請求項１から７のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造法であって、
(ａ)式II
【化１８】
〔式中、Ｗ、Ｇ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＰＧは保護基である。〕
の炭酸化合物またはその活性誘導体と、式III
【化１９】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
のアミンを反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、または
(ｂ)Ｒ３が非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキルオキシであり、そしてＷが上記のＩＡの部分である式Ｉの化合物の製造のために、式IV
【化２０】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｇ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、ｚおよびＲ４は式Ｉの化合物について定義の通りであり、ＰＧは保護基であり、そしてＬは脱離基またはヒドロキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化２１】
〔式中、Ｒ３は直前に定義の通りであり、Ｑは−Ｂ(ＯＨ)２または脱離基である。〕
の化合物を反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得て、
そして、望むならば、上記の工程のいずれか１個以上の後に、得られた式Ｉの化合物またはその保護された形を異なる式Ｉの化合物に変換し、得られた式Ｉの化合物の塩を遊離化合物または異なる塩に変換し、得られた式Ｉの遊離化合物をその塩に変換しおよび／または得られた式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離し；
ここで、いずれかの出発物質で、具体的に記載の保護基に加えて、さらなる保護基が存在してよく、そして、任意の保護基を対応する式Ｉの化合物、またはその塩を得るために適当な段階で除去する工程を含む、方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化２】
から選択される部分であり、
ここで、星印(＊)は、式Ｉのピペリジン環中の４−炭素に結合している部分Ｗの位置を意味し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、独立して炭素および窒素から選択され、ここで、式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味を有するか、または別にＳおよびＯから選択されてよく、ここで、炭素および窒素環原子は、環炭素から４個、環窒素から３個の結合の数を満たすための必要な数の水素または置換基Ｒ３、もしくは、存在するならば、下記で定義の限定の範囲内のＲ４を担持できる；ただし、式ＩＡにおいて、Ｘ１からＸ５の少なくとも２個が炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいて、Ｘ１からＸ４の少なくとも１個が炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にのみ結合できるＲ３は、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノであるが、ただしＲ３が水素であるならば、ｙおよびｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であるならば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択され；
Ｇはメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−であり、ここで、Ｒ８は非置換もしくは置換アルキルであり；そして
Ｒ５は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリールまたはアシルであるか、または、Ｇがメチレンであるとき、これらの意味の１個を有するか、または非置換もしくは置換アルキルオキシであってよく；
またはＧ−Ｒ５はハロであり；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロであるか；
またはＧ−Ｒ５およびＲ６は、一体となってオキソであり、および／またはＧ−Ｒ５はヒドロキシであり、そしてＲ６はヒドロキシであり；
Ｒ７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；そして
Ｔはカルボニルである。〕
の化合物、または(好ましくは薬学的に許容される)その塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗが、請求項１に記載の式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣから選択される部分であり、
ここで、星印(＊)は、式Ｉのピペリジン環中の４−炭素に結合している部分Ｗの位置を意味し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５が独立して炭素および窒素から選択され、ここで、式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味を有するか、または別にＳおよびＯから選択されてよく、ここで、炭素および窒素環原子は、環炭素から４個、環窒素から３個の結合の数を満たすための必要な数の水素または置換基Ｒ３またはＲ４を担持できる；ただし、式ＩＡにおいて、少なくとも２個、好ましくは少なくとも３個のＸ１からＸ５が、炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいて、Ｘ１からＸ４の少なくとも１個が炭素であり、好ましくは少なくとも２個のＸ１からＸ４が炭素であり；
ｙが０、１、２または３であり；
ｚが０、１、２、３または４であり；
水素の代わりに、そしてそれを置換するＸ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にのみ結合できるＲ３は、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノであるが、ただしＲ３が水素であるならば、ｙおよびｚは０であり；
好ましくはＲ３が結合している以外の環原子に結合しているＲ４が − ｙまたはｚが２以上であるならば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択され；
Ｇがメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−であり、ここで、Ｒ８が非置換もしくは置換アルキルであり；そして
Ｒ５が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリールまたはアシルであるか、Ｇがメチレンであるならば、これらの意味の１個を有するか、または非置換もしくは置換アルキルオキシであってよく；
またはＧ−Ｒ５がハロであり；
Ｒ６が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロであるか；
またはＧ−Ｒ５およびＲ６が一体となってオキソであり、および／またはＧ−Ｒ５がヒドロキシであり、そしてＲ６がヒドロキシであり；
Ｒ７が水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；そして
Ｔがカルボニルであり；
ここで、記載されているとき、
ハロまたはハロゲンは好ましくはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくはフルオロ、クロロまたはブロモである；ただし、ハロが記載されているとき、これは、１個以上、好ましくは３個までの、ハロゲン原子が、例えばトリフルオロメチル、２,２−ジフルオロエチルまたは２,２,２−トリフルオロエチルのようなハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにおけるように存在できることを意味し；
非置換もしくは置換アルキルは、好ましくは直鎖または１箇所または所望によりかつ可能であれば複数箇所分枝しているＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、であり、それは非置換であるか、または、下記の非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルまたはナフチル(各々、非置換または置換アリールについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、下記の非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル(各々、非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、下記の非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々、非置換または置換シクロアルキルについて下記の通り非置換であるか、置換されている)、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは、好ましくは２個から２０個の炭素原子を有し、１個以上の二重結合を有し、より好ましくは非置換であるか、非置換もしくは置換アルキルについて上記の通り置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニル、とりわけビニルまたはアリルであり；
非置換もしくは置換アルキニルは、好ましくは２個から２０個の炭素原子を有し、１個以上の三重結合を有し、より好ましくは非置換であるか、非置換もしくは置換アルキルについて上記の通り置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニル、とりわけプロプ−２−イニルであり；
非置換もしくは置換アリールは、好ましくは６個から２２個の炭素原子を有する単または二環式アリール部分、とりわけフェニル(非常に好ましい)またはナフチル(非常に好ましい)であり、非置換であるか、または、好ましくは：
− 式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ〔ここで、Ｃ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹの各々は、存在するならば、互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または下記で定義の非置換もしくは置換アルキル(とりわけＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される)、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである。〕の置換基から；
− Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル、とりわけヘテロシクリルについて下記で定義のものであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、フェニル−またはナフチル−またはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、ヘテロシクリルは下記で定義のものであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル−またはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルから選択される)；例えばベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−またはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(これは、非置換であるか、４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換されており、アリール部分の２個の隣接環原子に結合している)、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン(アリール部分の２個の隣接環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個の、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから独立して選択される１個以上、特に１個から３個の部分で置換されている；ここで、アリールは、より好ましくはフェニルまたはナフチルであり、その各々は、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３個から２２個(より好ましくは３個から１４個)の環原子と、１個以上、好ましくは１個から４個の、窒素、酸素および硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を有する、好ましくは単−または二環式、不飽和、一部飽和または飽和環系であり、非置換であるか、１個以上、例えば３個までの、好ましくはアリールについて上記の置換基およびオキソから独立して選択される置換基で置換されており；好ましくは、ヘテロシクリル(これは、直前に記載の通り非置換であるか、置換されている)は、下記部分から選択され、ここで、星印は、式Ｉの分子の残りに結合する結合の末端を示す：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
ここで、ＮＨが各ヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置換してよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)で置換してよく；ここで、ヘテロシクリルとして、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル(＝オキソ−ピラゾリジニル)、トリアゾリル、テトラゾリル、１,３−オキサゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル(＝オキソ−テトラヒドロフラニル)、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルが特に好ましく；この各々は、非置換であるか、１個以上、例えば３個までの、置換アリールについて上記の置換基で、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される置換基で置換されており；ここで、ＮＨ環員を含むヘテロ環の場合、置換基は、炭素または酸素原子を介して結合している限り、好ましくはＨの代わりに窒素で結合しており；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、好ましくは１個以上の二重結合(例えばシクロアルケニル)および／または三重結合(例えばシクロアルキニル)を含み得る単または多環式、より好ましくは単環式Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、非置換であるか、好ましくはアリールについて上記の置換基から独立して選択される、１個以上、例えば１個から３個の置換基で置換されており、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルがとりわけ好ましく；
アシルは、好ましくは非置換もしくは置換アリール−カルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルまたは−スルホニル、ホルミルまたは非置換もしくは置換アルキルカルボニルまたは−スルホニル、または − とりわけＧがオキシであるとき、または好ましくはそれがＮＲ８、とりわけイミノ(ＮＨ)であるとき − 非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換アリール−オキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであるが、ただし−オキシカルボニル結合の場合、部分ＧはＮＲ８、好ましくはＮＨであり；ここで、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは、好ましくは上記の通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えばアセチル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニルまたは３,３−ジメチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えば４−メチル−ベンゾイル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、例えばシクロブチルカルボニル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばメチルスルホニル(＝メタンスルホニル)、(フェニル−またはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばフェニルメタンスルホニル、または(非置換、または[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]置換)(フェニル−またはナフチル)−スルホニル、例えばベンゼンスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、例えば５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、例えばキノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾル−スルホニル、例えば２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、例えば５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル、例えばピリジン−３−スルホニル、および／またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはハロ−置換)フェニルまたはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、例えばＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えばＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、例えばｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルがとりわけ好ましく；
“−オキシカルボニル−”は、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味し、“アミノカルボニル”はモノ−置換の場合、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味し、２置換の場合、また第二の水素が対応する部分で置換されており；
エーテル化またはエステル化ヒドロキシは、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイルオキシにおけるように、とりわけ上記で定義のアシルでエステル化されたヒドロキシ；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(これら、各々、非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でエーテル化されたヒドロキシであり、；ここで、
− 非置換またはとりわけ置換された、とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、テトラゾリル、テトラヒドロフラン−オニル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル(この各々は、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの、例えば１個または２個の置換基で置換されている)；ハロ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、モルホリノ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから；またはモルホリノから選択された置換基で置換されたＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；
− 上記の非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、または、好ましくは３個まで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)を含む、非置換もしくは置換アリールオキシ；または
− 上記の非置換もしくは置換ヘテロシクリル、好ましくはテトラヒドロピラニルオキシを含む、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシ
が特に好ましく；
置換メルカプトは上記で定義のアシル、とりわけ低級アルカノイルオキシでチオエステル化されているメルカプト；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でチオエーテル化されているメルカプトであり；ここで、対応する部分についてエーテル化ヒドロキシの下に直前に記載の非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを含む非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオまたは非置換もしくは置換アリールチオがとりわけ好ましく；
置換スルフィニルまたはスルホニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)で置換されており；ここで、対応する部分についてエーテル化ヒドロキシの下に直前に記載の通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを含む非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニルまたは−スルホニルまたは非置換もしくは置換アリールスルフィニルまたは−スルホニルがとりわけ好ましく；
モノ−またはジ−置換アミノにおいて、アミノは、好ましくは１個のアシル、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニル(ここで、フェニルは、非置換であるか、１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基で置換されている)から選択される；およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル(この各々は、非置換であるか、置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)から選択される１個または２個の部分から選択される１個以上の置換基で置換されており；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルアミノ(例えば４−メトキシベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノまたはモノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノがとりわけ好ましく；
エステル化カルボキシは、好ましくはアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルまたはシクロアルキルオキシカルボニルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは非置換であるか、または置換されており、対応する部分およびそれらの置換基は、好ましくは上記の通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、フェノキシカルボニルまたはナフトキシカルボニルがとりわけ好ましく；
アミド化カルボキシにおいて、アミド官能基(Ｄ２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−)(ここで、各Ｄは、互いに独立して水素またはアミノ置換基である)のカルボニルに結合しているアミノ部分は、非置換であるか、置換アミノについて記載の通り置換されているが、好ましくはアミノ置換基としてアシルはなく；ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノカルボニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルがとりわけ好ましく；
置換スルファモイルにおいて、スルファモイル官能基のスルホニルに結合しているアミノ部分は、非置換であるか、置換アミノについて記載の通り置換されているが、好ましくはアミノ置換基としてアシルはなく；ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノスルホニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルがとりわけ好ましく；そして
非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルおよび非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルおよびそれらの置換基は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分の記載する炭素原子以外、対応する(非)置換アルキル、(非)置換アルキニルおよび(非)置換アルキニル部分に定義の通りである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ−低級アルキルであり；
Ｒ２がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)；インドリル、またはわずかに優先性は低いがベンズオキサジノニル、インドリル−またはベンズオキサジノニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここで、前記のインドリルおよびベンゾオキサジニルは、非置換であるか、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの置換基で置換されており；
Ｗは、式ＩＡの部分であり、ここで、Ｘ１およびＸ２の一方が窒素またはＣＨであり、他方およびＸ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであるか；または請求項１に記載の式ＩＣの部分であり、ここで、Ｘ１がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の１個がＮであり、残りがＣＨであるが、ただし少なくとも１個の環窒素ＮまたはＸ１の場合ＮＨが存在し；
ｚおよびｙが０であり；
Ｒ３がフェニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシであり、いずれの場合も、フェニルは非置換であるか、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシから独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている；ただし、Ｗが式ＩＡの部分である場合のＲ３は、Ｘ３またはＸ４にまたはＸ１またはＸ２に結合し、Ｗが式ＩＡの部分であるときはＸ３またはＸ４に、またはＸ２に結合し；または(わずかに優先性は低いが)ピリジル、例えば２−ピリジルであり；
Ｇがメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ８−(ここで、Ｒ８はＣ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換またはハロ−置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである)であり；
Ｒ５が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(非置換であるか、フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびヒドロキシから独立して選択される、１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)であるか；または、Ｇがメチレンであるならば、直前に記載の意味の１個を有するか、またはフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから選択されてよく；または、Ｇがオキシ、チオ、イミノまたは−ＮＲ８−であるとき、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(非置換であるか、フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびヒドロキシから独立して選択される、１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されている)、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えばアセチル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニルまたは３,３−ジメチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えば４−メチル−ベンゾイル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、例えばシクロブチルカルボニル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばメチルスルホニル(＝メタンスルホニル)、(フェニル−またはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、例えばフェニルメタンスルホニル、または(非置換、または[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]置換)(フェニル−またはナフチル)−スルホニル、例えばフェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、例えば５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、例えばキノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾル−スルホニル、例えば２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、例えば５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル、例えばピリジン−３−スルホニル、またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはハロ−置換)フェニルまたはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、例えばＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、および(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えばＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、例えばｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルから；とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルから選択されてよく、またはＧ−Ｒ５がハロ、とりわけフルオロであり；
Ｒ６が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ、とりわけフルオロであり；
または、Ｇ−Ｒ５およびＲ６が、一体となってオキソ自体および／または２個のヒドロキシ基のように水和された形であり；
Ｒ７が水素であり；そして
Ｔがカルボニルである；
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩。
【請求項４】
下記式Ａ：
【化１０】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ、ＷおよびＧは請求項１から３のいずれかに定義の通りである。ただしＧ−Ｒ５およびＲ６は一体となってオキソではない。〕
に示す相対的立体配置を有する、請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
下記式Ｂ：
【化１１】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ、ＷおよびＧは請求項１から３のいずれかに定義の通りである。ただしＧ−Ｒ５およびＲ６は一体となってオキソではない。〕
に示す相対的立体配置を有する、請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化１２】
を有する化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化１３】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、ＲａおよびＲｂは下記表：
【表１】
【表２】
【表３】
に示す意味を有する。〕
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化１４】
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化１５】
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式
【化１６】
を有する化合物および／またはそれのアンチポードである請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化１７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、ＲａおよびＲｂは下記表：
【表４】
【表５】
に示す意味を有する。〕
の化合物および／またはそれらのアンチポードから成る群から選択される請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
温血動物の診断的または治療的処置に使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
レニンの活性に依存する疾患の処置において、請求項８に従い使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
レニンの活性に依存する疾患の処置のための、請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
請求項１から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも１種の薬学的に許容される担体物質と共に含む、医薬製剤。
【請求項１７】
レニンの活性に依存する疾患の処置法であって、そのような処置を必要とする温血動物、とりわけヒトに、薬学的に有効量の請求項１から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１８】
請求項１から７のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造法であって、
(ａ)式II
【化１８】
〔式中、Ｗ、Ｇ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＰＧは保護基である。〕
の炭酸化合物またはその活性誘導体と、式III
【化１９】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
のアミンを反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、または
(ｂ)Ｒ３が非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキルオキシであり、そしてＷが上記のＩＡの部分である式Ｉの化合物の製造のために、式IV
【化２０】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｇ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、ｚおよびＲ４は式Ｉの化合物について定義の通りであり、ＰＧは保護基であり、そしてＬは脱離基またはヒドロキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化２１】
〔式中、Ｒ３は直前に定義の通りであり、Ｑは−Ｂ(ＯＨ)２または脱離基である。〕
の化合物を反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得て、
そして、望むならば、上記の工程のいずれか１個以上の後に、得られた式Ｉの化合物またはその保護された形を異なる式Ｉの化合物に変換し、得られた式Ｉの化合物の塩を遊離化合物または異なる塩に変換し、得られた式Ｉの遊離化合物をその塩に変換しおよび／または得られた式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離し；
ここで、いずれかの出発物質で、具体的に記載の保護基に加えて、さらなる保護基が存在してよく、そして、任意の保護基を対応する式Ｉの化合物、またはその塩を得るために適当な段階で除去する工程を含む、方法。
【公表番号】特表２００８−５３２９６４（Ｐ２００８−５３２９６４Ａ）
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５００１１２（Ｐ２００８−５００１１２）
【出願日】平成１８年３月７日（２００６．３．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２０８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４７６３
【国際公開日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月７日（２００６．３．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２０８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４７６３
【国際公開日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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