国際特許分類[C07D213/55]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 環の炭素原子に結合する置換炭化水素基を有するもの (1,659) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,によって置換された基 (332) | 酸;エステル (86)
国際特許分類[C07D213/55]に分類される特許
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電子欠乏窒素複素環で置換したフルオレセイン色素
【課題】大きな波長を有するレーザー光によって励起可能な、蛍光色素化合物およびそれらの結合体の提供。
【解決手段】例えば、2−(トール−2−イル)−4−(ピリド−3−イル)−1,3−ジヒドロベンゼンと、2,5−ジクロロトリメリト酸無水物から製造できる色素が例示できる。
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疼痛の治療に有用なN−(N−スルホニルアミノメチル)シクロプロパンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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ピリジニル及びピリミジニルモノフッ素化βケトエステルの製造方法
本発明は、式(II)の化合物(式中、R1は、環が任意にC3〜6シクロアルキル基、C1〜4アルキル基、C1〜4アルコキシ基、ベンジル基又はハロゲン原子により置換されていてもよい、ピリジン環又はピリミジン環を表し;R2は水素原子、C1〜6アルキル基又はハロゲン原子を表し;R3はC1〜6アルキル基を表す)をフッ素と反応させることにより、式(I)(式中、R1、R2及びR3は上記定義と同じ意味を有する)のピリジニル及びピリミジニル モノフッ素化βケトエステルを製造する方法に関する。式(I)のピリジニル及びピリミジニル モノフッ素化βケトエステル。
【化1】
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抗HCV作用を有する化合物およびその製法
本発明は、高いHCVの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にHCVの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式(I):
〔式中、Aは、−(CH2)n−など;Bは、−(C=O)−など;Dは、−(CH2)m−R′など;Eは、水素原子など;Gは、−(CH2)p−Jなど;結合Qは、単結合または二重結合;R1、R2、及びR3は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】
(式中、R1は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R2は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R3は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R4は水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO2−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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ドライアイ治療剤
【課題】ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤を探索すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物またはその塩は、ドライアイモデルを用いた角膜障害治癒効力試験において優れた改善効果を発揮し、ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤として有用である。Aは低級アルキレン基または低級アルケニレン基;環Xは、非芳香族環または含窒素芳香族複素環;R1は水素原子または低級アルキル基;R2はヒドロキシ基;R1とR2は縮合してラクトン環を形成してもよく;R3は水素原子または低級アルキル基;R4は置換基を有してもよい低級アルキル基、シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、ヒドロキシ基若しくはそのエステル、低級アルコキシ基、カルボキシ基若しくはそのアミド、または低級アルキルアミノ基若しくはそのアミド;mは0〜4の整数、mが2以上の場合には各R4は同一または異なっていてもよい。
【化1】
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アミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式(I):
〔式中、R1およびR2は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル等であり;R3は水素、低級アルキルまたはアラルキルであり;R4は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表すか、あるいはR3とR4が一緒になって−(CH2)m−を形成し;R5は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり;R6は水酸基、低級アルコキシ、アラルキルオキシまたは−N(R7)(R8)であり;A1は結合または低級アルキレンであり;Xは結合または酸素原子であり;nは2〜5の整数である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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ジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体
【課題】 本発明の目的は、好中球過剰集積抑制効果を有する新規なジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体を提供することである。
【解決手段】 式(I)
【化1】
(式中、nは、1〜3の整数を示し、
R1は、置換されていても良いC6-C10のアリール基又は置換されていても良いC4-C10のヘテロアリール基を示し、
D-Eは、C≡C又はC=Cを示し、
F-Gは、C=Cを示し、
Xは、CH2又は酸素原子を示し、
R2は、式-OR3で表される基、式-NHR3で表される基、式-N(OH)R3で表される基又は式-NHSO2R4で表される基を示し、
R3は水素原子、C1-C10のアルキル基又はヒドロキシル基で置換されているC1-C15のアルキル基を示し、
R4はC1-C15のアルキル基を示す。)で示されるジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩である。
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TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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