国際特許分類[C07D213/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 環の炭素原子に結合する置換炭化水素基を有するもの (1,659) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,によって置換された基 (332) | アミド (183)
国際特許分類[C07D213/56]に分類される特許
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ネプリライシン阻害剤としての置換アミノ酪酸誘導体
本発明は、式I':
[式中、R1、R2、R3、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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アミド化合物、その製造方法及びそれを含む薬学組成物
本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 (もっと読む)
アミノシクロブタンまたはアミノシクロブテンの誘導体、これらの製造方法、および医薬品としてのこれらの使用
本発明は、一般式(1)の化合物(式中、−a−は単結合または二重結合であり、Arは置換または非置換の芳香族基であり、R1およびR2は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のC1‐C6アルキル基であり、R1およびR2の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、R3およびR3’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはC1‐C6アルキル基であり、Xは酸素原子または硫黄原子である)、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式(1)の化合物の付加塩に関する。
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酵素阻害剤
HDAC活性を阻害する、式(I)の化合物類:
(式中、A、BおよびDは独立して=CH−または=N−を表し;Wは−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)、または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2またはR3のいずれもが水素でないという条件で、R2およびR3は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒になって、3−6員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく;Yは、結合手、−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=O)O−、−C(=O)NR’−、−C(=S)−NR’、−C(=NH)NR’または−S(=O)2NR−(ここで、R’は水素または任意に置換されていてもよい(C1−C6)アルキルである)であり;L1は式−(Alk1)m(Q)n(Alk2)p−の2価の基[ここで、m、n、p、Q、Alk1およびAlk2は請求項で定義したとおりである]であり;X1は、結合手;−C(=O);または−S(=O)2−;−NR4C(=O)−、−C(=O)NR4−、−NR4C(=O)NR5−、−NR4S(=O)2−もしくは−S(=O)2NR4−(ここで、R4およびR5は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、(C1−C6)アルキルである)を表し;そしてzは0または1である)。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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p38の複素環式インヒビター
【課題】強力な、p38の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なp38(p38−特異的インヒビターを含む)を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるp38のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。
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記憶を推進するためのHDAC2の阻害
本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、HDAC2を阻害することおよびまたはHDAC1/2またはHDAC1/2/3を選択的に阻害することにより達成される。
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抗マラリア薬としての新規なビス−アミド
本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 (もっと読む)
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