本発明は、新規なピペリジン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】マラリアを治療又は予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物および、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。さらに、置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。
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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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【課題】新規のフェニレン化合物、及びそれを投与することを含む疼痛等の症状の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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