国際特許分類[C07D213/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 環の炭素原子に結合する置換炭化水素基を有するもの (1,659) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,によって置換された基 (332) | アミド (183)
国際特許分類[C07D213/56]に分類される特許
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3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物を使用する認知障害の処置方法
式1および式2:
式1
[式中、記号は明細書に定義するとおりである]
で示される化合物を用いて認知障害の患者を処置する方法を開示する。
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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成長ホルモン分泌促進物質を用いた細胞増殖性障害の治療方法
本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 (もっと読む)
ヘテロアリールシクロプロパンカルボキサミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式(I)の化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
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キナーゼカスケードを調節するための組成物および方法
本発明は、N‐ベンジル‐2‐(5‐(4‐(2‐モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン‐2‐イル)アセトアミド(KX2‐391)の組成物と、キナーゼカスケードの1つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの2つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路(例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等)に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 (もっと読む)
ヘテロアリール置換カルボキサミド及びNOシンターゼの発現を刺激するためのその使用
本発明は、Het、A、X、R1、R2、及びR3が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式(I)のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式(I)の化合物は内皮のNOシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはNOレベルの増加又は減少したNOレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式(I)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のNOシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
【化1】
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細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体
本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C=CR6’R6、S、NR6、またはOであり;Eは、NR7dR7e、OR7fまたは(CH2)0−1C(=W’)WR7gであり;Wは、O、S、NR7hまたはCR7iR7jであり;W’は、O、SまたはNR7kである)の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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ヘテロアリールアクリルアミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Iの化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用に関する。
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ジアリール、ジピリジニルおよびアリール−ピリジニル誘導体ならびにその使用
μ、κおよび/またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および/または障害を治療する際に有用である式(I)の化合物が、本明細書には記載されている。R、R1、R2a、R2b、R3、R4、V、R6、R7、R8、R9、WおよびXは、本明細書に記載されている式(I)。
【化1】
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ピリジルフェニルメチルスルホン誘導体
【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌に対する強力な阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に基づく各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)
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で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及びこれを含有する医薬。
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