造影剤としてのＮ−アルコキシアミド抱合体
本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、
【化１】
（Ｉ）、
［式中：
Ｘはヘテロ原子であり；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり；かつ、
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は非置換であるか、または下記の置換基の１つ以上で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＰＲ１９Ｒ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、またはキレート剤部分；
Ｒ１９およびＲ２０は水素、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は−ＯＨ、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
各Ｒ２３は＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、Ｃ２−６アルコキシアルキル、０〜２個のＲ２４で置換されたアリール、およびヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒ２４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、カルボニル、および保護基から独立して選択され；かつ、
ｎ’は０〜３の整数である］
の化合物であって、少なくとも１つのキレート剤部分を含む化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘが窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが酸素である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが硫黄である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｘがリンである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが窒素であり；
Ｒ１が水素、アルキル、アリールアルキル、またはアルキルアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３が同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４がアルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つがキレート剤部分で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ３が下記の構造、
【化２】
［式中、
ｎは０〜６であり；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２またはＲ３が下記の構造、
【化３】
［式中、
ｎは０〜６であり；
Ｒｙは水素、アルケニル、アルキニル、およびアルキルから選択され；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１または２であり；
Ｒｙが水素であり；かつ、
Ｒｚがアルキル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２またはＲ３が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が式（ＩＩ）、
【化４】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであって、少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；
ｎは０〜６であり；
Ｒｙは水素、アルケニル、アルキニル、およびアルキルから選択され；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
化合物が式（ＩＩＩ）、
【化５】
（ＩＩＩ）
［式中、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり、かつ、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つは少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；かつ、
Ｒ４はアルキルまたはアリールアルキルである］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
化合物が式（ＩＶ）、
【化６】
（ＩＶ）
［式中、
Ｒ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであって、少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；
ｎは０〜６であり；
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；かつ、
Ｒ４はアルキルまたはアリールアルキルである］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化７】
［式中、ｎは０以上であり；ｍは０以上であり；かつ、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化８】
［式中、ｎは０以上であり；ｍは０以上であり；かつ、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化９】
［式中、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１９】
キレート剤部分が構造、
【化１０】
［式中、Ｘ’は炭素、窒素、またはリンであり；ｏは０〜１２の整数であり；かつ、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２０】
キレート剤部分が構造、
【化１１】
［式中、ｏは０〜１２の整数であり；かつ、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２１】
キレート剤部分が構造、
【化１２】
［式中、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｄ１およびＤ２の１つが水素である、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２３】
キレート剤部分が、
【化１３】
［式中、
ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは各々独立して１〜６であり；かつ、
ｖ、ｗ、ｘ、およびｙは各々独立して１〜３である］
から選択される、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２４】
ｏ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕが各々１であり；かつ、
ｐおよびｑが各々２である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
ｏ、ｒ、ｓ、ｔ、ｖ、ｗ、ｘおよびｙが各々１である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｖ）、
【化１４】
（Ｖ）
［式中、
Ｒｐは水素またはα−アミノ保護基であり；
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり；かつ、
Ｒ４は水素、アルキル、アルキルアリール、またはアルキルアリールアルキルであり、
各Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は非置換であるか、または下記の置換基の１つ以上で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＰＲ１９Ｒ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、またはキレート剤部分；
Ｒ１９およびＲ２０は水素、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は−ＯＨ、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
各Ｒ２３は＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、Ｃ２−６アルコキシアルキル、０〜２個のＲ２４で置換されたアリール、およびヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒ２４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、カルボニル、および保護基から独立して選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒｐが水素、Ｂｏｃ、またはＦｍｏｃであり；かつ、
Ｒ４が水素、アミノ基で置換されたアルキル、またはアルキルアリールアルキルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が
【化１５】
である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
化合物が式（ＶＩ）、
【化１６】
（ＶＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
化合物が式（ＶＩＩ）、
【化１７】
（ＶＩＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
化合物が式（ＶＩＩＩ）、
【化１８】
（ＶＩＩＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
化合物が構造、
【化１９】
を有する、請求項２６記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が構造、
【化２０】
を有する、請求項２６記載の化合物。
【請求項３４】
キレート剤部分が構造、
【化２１】
［式中、
各Ｒ’は金属イオンを配位させることができる基であり；かつ、
Ｒ’’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはその置換誘導体である］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３５】
キレート剤部分が構造、
【化２２】
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３６】
化合物が構造、
【化２３】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
前述のいずれかの請求項の化合物；および、
少なくとも１つのキレート剤部分に結合した造影剤
を含む診断薬。
【請求項３８】
造影剤がエコー源性物質、光学レポーター、ホウ素中性子吸収体、常磁性金属イオン、強磁性金属、γ線放射性同位元素、陽電子放射性同位元素、またはｘ線吸収体である、請求項３７の診断薬。
【請求項３９】
造影剤が常磁性金属イオンである、請求項３７の診断薬。
【請求項４０】
常磁性金属イオンがＧｄ（ＩＩＩ）である、請求項３９の診断薬。
【請求項４１】
造影剤が１１１Ｉｎ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、および１５３Ｇｄから選択されるγ線放射性同位元素または陽電子放射性同位元素である、請求項４０の診断薬。
【請求項４２】
診断薬が構造、
【化２４】
を有する、請求項３７の診断薬。
【請求項４３】
患者を治療する方法であって、
前述のいずれかの請求項に記載の診断薬を該患者に投与すること；および、
診断用造影技術によって該患者内における該診断薬の集中部位の画像を得ること、
のステップを含む方法。
【請求項４４】
治療が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
治療が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４３記載の方法。
【請求項４７】
患者を治療するための薬剤の製造における前述のいずれかの請求項に記載の診断薬の使用であって、診断用造影技術によって患者内における該診断薬の集中部位の画像を得ることを含む使用。
【請求項４８】
使用が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４７記載の使用。
【請求項４９】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項４８記載の使用。
【請求項５０】
使用が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４７記載の使用。
【請求項５１】
診断用造影技術によって患者内における診断薬の集中部位の画像を得ることに使用するための、前述のいずれかの請求項に記載の診断薬。
【請求項５２】
使用が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項５１記載の診断薬。
【請求項５３】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項５２記載の診断薬。
【請求項５４】
使用が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項５１記載の診断薬。
【請求項１】
式（Ｉ）、
【化１】
（Ｉ）、
［式中：
Ｘはヘテロ原子であり；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり；かつ、
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は非置換であるか、または下記の置換基の１つ以上で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＰＲ１９Ｒ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、またはキレート剤部分；
Ｒ１９およびＲ２０は水素、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は−ＯＨ、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
各Ｒ２３は＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、Ｃ２−６アルコキシアルキル、０〜２個のＲ２４で置換されたアリール、およびヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒ２４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、カルボニル、および保護基から独立して選択され；かつ、
ｎ’は０〜３の整数である］
の化合物であって、少なくとも１つのキレート剤部分を含む化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘが窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが酸素である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが硫黄である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｘがリンである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが窒素であり；
Ｒ１が水素、アルキル、アリールアルキル、またはアルキルアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３が同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４がアルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つがキレート剤部分で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ３が下記の構造、
【化２】
［式中、
ｎは０〜６であり；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２またはＲ３が下記の構造、
【化３】
［式中、
ｎは０〜６であり；
Ｒｙは水素、アルケニル、アルキニル、およびアルキルから選択され；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１または２であり；
Ｒｙが水素であり；かつ、
Ｒｚがアルキル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２またはＲ３が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が少なくとも１つのキレート剤部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が式（ＩＩ）、
【化４】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであって、少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；
ｎは０〜６であり；
Ｒｙは水素、アルケニル、アルキニル、およびアルキルから選択され；かつ、
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択される］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
化合物が式（ＩＩＩ）、
【化５】
（ＩＩＩ）
［式中、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり、かつ、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つは少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；かつ、
Ｒ４はアルキルまたはアリールアルキルである］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
化合物が式（ＩＶ）、
【化６】
（ＩＶ）
［式中、
Ｒ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであって、少なくとも１つのキレート剤部分で置換されており；
ｎは０〜６であり；
Ｒｚはアルキル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；かつ、
Ｒ４はアルキルまたはアリールアルキルである］
の構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化７】
［式中、ｎは０以上であり；ｍは０以上であり；かつ、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化８】
［式中、ｎは０以上であり；ｍは０以上であり；かつ、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１つが構造、
【化９】
［式中、Ｒｃはキレート剤部分である］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１９】
キレート剤部分が構造、
【化１０】
［式中、Ｘ’は炭素、窒素、またはリンであり；ｏは０〜１２の整数であり；かつ、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２０】
キレート剤部分が構造、
【化１１】
［式中、ｏは０〜１２の整数であり；かつ、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２１】
キレート剤部分が構造、
【化１２】
［式中、Ｄ１およびＤ２は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アシル、カルボキシレートアルキル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、もしくはカルボニルであるか、または、Ｄ１およびＤ２は一緒になって環を形成してもよい］
を有する、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｄ１およびＤ２の１つが水素である、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２３】
キレート剤部分が、
【化１３】
［式中、
ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは各々独立して１〜６であり；かつ、
ｖ、ｗ、ｘ、およびｙは各々独立して１〜３である］
から選択される、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２４】
ｏ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕが各々１であり；かつ、
ｐおよびｑが各々２である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
ｏ、ｒ、ｓ、ｔ、ｖ、ｗ、ｘおよびｙが各々１である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｖ）、
【化１４】
（Ｖ）
［式中、
Ｒｐは水素またはα−アミノ保護基であり；
Ｒ２およびＲ３は同一または異なっていてよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボニルであり；かつ、
Ｒ４は水素、アルキル、アルキルアリール、またはアルキルアリールアルキルであり、
各Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は非置換であるか、または下記の置換基の１つ以上で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＰＲ１９Ｒ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、またはキレート剤部分；
Ｒ１９およびＲ２０は水素、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は−ＯＨ、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたアリール、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、０〜３個のＲ２３で置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−１０アルキル、および０〜３個のＲ２３で置換されたヘテロシクリルから各々独立して選択され；
各Ｒ２３は＝Ｏ、ハロ、トリフルオロメチル、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、シアノ、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＲ２４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ２４、＝ＮＯＲ２４、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル、Ｃ２−６アルコキシアルキル、０〜２個のＲ２４で置換されたアリール、およびヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒ２４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、カルボニル、および保護基から独立して選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒｐが水素、Ｂｏｃ、またはＦｍｏｃであり；かつ、
Ｒ４が水素、アミノ基で置換されたアルキル、またはアルキルアリールアルキルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が
【化１５】
である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
化合物が式（ＶＩ）、
【化１６】
（ＶＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
化合物が式（ＶＩＩ）、
【化１７】
（ＶＩＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
化合物が式（ＶＩＩＩ）、
【化１８】
（ＶＩＩＩ）
の構造を有する、請求項２６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
化合物が構造、
【化１９】
を有する、請求項２６記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が構造、
【化２０】
を有する、請求項２６記載の化合物。
【請求項３４】
キレート剤部分が構造、
【化２１】
［式中、
各Ｒ’は金属イオンを配位させることができる基であり；かつ、
Ｒ’’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはその置換誘導体である］
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３５】
キレート剤部分が構造、
【化２２】
を含む、前述のいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３６】
化合物が構造、
【化２３】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
前述のいずれかの請求項の化合物；および、
少なくとも１つのキレート剤部分に結合した造影剤
を含む診断薬。
【請求項３８】
造影剤がエコー源性物質、光学レポーター、ホウ素中性子吸収体、常磁性金属イオン、強磁性金属、γ線放射性同位元素、陽電子放射性同位元素、またはｘ線吸収体である、請求項３７の診断薬。
【請求項３９】
造影剤が常磁性金属イオンである、請求項３７の診断薬。
【請求項４０】
常磁性金属イオンがＧｄ（ＩＩＩ）である、請求項３９の診断薬。
【請求項４１】
造影剤が１１１Ｉｎ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、および１５３Ｇｄから選択されるγ線放射性同位元素または陽電子放射性同位元素である、請求項４０の診断薬。
【請求項４２】
診断薬が構造、
【化２４】
を有する、請求項３７の診断薬。
【請求項４３】
患者を治療する方法であって、
前述のいずれかの請求項に記載の診断薬を該患者に投与すること；および、
診断用造影技術によって該患者内における該診断薬の集中部位の画像を得ること、
のステップを含む方法。
【請求項４４】
治療が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
治療が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４３記載の方法。
【請求項４７】
患者を治療するための薬剤の製造における前述のいずれかの請求項に記載の診断薬の使用であって、診断用造影技術によって患者内における該診断薬の集中部位の画像を得ることを含む使用。
【請求項４８】
使用が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４７記載の使用。
【請求項４９】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項４８記載の使用。
【請求項５０】
使用が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項４７記載の使用。
【請求項５１】
診断用造影技術によって患者内における診断薬の集中部位の画像を得ることに使用するための、前述のいずれかの請求項に記載の診断薬。
【請求項５２】
使用が患者のエラスチンに富む組織を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項５１記載の診断薬。
【請求項５３】
エラスチンに富む組織が動脈壁、子宮、肺、皮膚、および／または靱帯の中にある、請求項５２記載の診断薬。
【請求項５４】
使用が患者の冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、造影し、および／またはモニターすることを含む、請求項５１記載の診断薬。
【図１】
【公表番号】特表２０１２−５３２８６８（Ｐ２０１２−５３２８６８Ａ）
【公表日】平成２４年１２月２０日（２０１２．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１９５４４（Ｐ２０１２−５１９５４４）
【出願日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／００１９２６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００５３２２
【国際公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【出願人】（５０８２４０９３７）ランセウス メディカル イメージング， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月２０日（２０１２．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／００１９２６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００５３２２
【国際公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【出願人】（５０８２４０９３７）ランセウス メディカル イメージング， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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