国際特許分類[C07D213/57]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 環の炭素原子に結合する置換炭化水素基を有するもの (1,659) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,によって置換された基 (332) | ニトリル (46)
国際特許分類[C07D213/57]に分類される特許
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ピリジン化合物
【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】
[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
R3は置換されていてもよい芳香族基を、
R4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。
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セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な6員複素環
本発明は、式(I):
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数A、L、Z、X1、X2、X3、X4およびX5は本明細書において定義した通りである。式(I)の化合物は凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素;例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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ピリジニル−イソオキサゾール及び除草剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)においてQは基Q1、Q2又はQ3から選択される一つであり;R1、R2及びR3はそれぞれ異なる基でありそしてnは0ないし2である、ピリジニル−イソオキサゾール及びそれらの塩に関する。
【化1】
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イオン性UV−Aサンスクリーンおよびそれを含有する組成物
本発明は、新規な1,4−ジヒドロピリジン誘導体、これらの誘導体を含有する新規な化粧用または皮膚用サンスクリーン組成物、ならびにヒトの皮膚および/または毛髪を紫外線、特に日射から光保護するための、これらの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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細胞増殖性疾患を治療する化合
本発明は、細胞増殖性疾患(例えば、癌)を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、c−mycの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、AG490と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール(例えば、増大された効力)を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度(約1μM)でIL−6媒介性Stat3活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるc−myc癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 (もっと読む)
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