本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、２−アミノピリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

（式中、Ｘはハロゲン；Ｒは、電子供与性でありかつ触媒に配位性を示す置換基）化合物（Ｉ）を、触媒存在下、アンモニアと反応させることを特徴とする、化合物（ＩＩ）の製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｖ）（式中、Ｒ^１は、ベンゼン環の２位または３位に結合していて、Ｒ^２は、５位または６位に結合していて、そしてＲ^１、Ｒ^２およびＧは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を製造する収束的方法であって、アリールホウ素酸と、アミンが保護されたハロ置換−２−アミノピリジンとを、パラジウムカップリング剤を用いてカップリングさせる方法に関する。式（Ｖ）の化合物は、哺乳動物のＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）阻害剤として有用である。
【化１】

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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ_２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。
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本発明は、下記式で示される化合物（１）及び当該化合物（１）から化合物（５）を製造する方法に関する。


本発明の化合物（１）を用いることにより、医薬として有用な種々の環状ジアミン誘導体（５）又はその塩を工業的に有利に安定した収率で製造できる。
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【課題】多孔質材料の着色方法の提供。
【解決手段】多孔質材料、特に、ヒトの毛髪の着色方法が記載され、そして該方法は、着色すべき材料に、所望の順序で順次に又は同時に、
ａ）少なくとも１種の式（１）
【化１】


で表わされるキャップされたジアゾニウム化合物、
及び／又は、少なくとも１種の式（２）
【化２】


で表わされる化合物、
及び／又は、少なくとも１種の式（３）
【化３】


で表わされる化合物
（式中、
Ｑは、未置換の又は置換された芳香族又は複素環残基を表わし、
Ｒは、未置換の又は置換された水溶性の脂肪族又は芳香族アミンの基を表わし、及び、
Ｔは、未置換の又は置換された水溶性の脂肪族又は芳香族残基を表わし、
ここで、少なくとも１つの基は水溶性を与える基を含み得る。）、及び、
ｂ）少なくとも１種の水溶性カップリング成分、
をはじめのうちはカップリングが起こらないような条件で適用し、そしてその後、前記材料に存在する前記キャップされたジアゾニウム化合物を前記カップリング成分と反応させることからなる。
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【課題】 穏やかな反応条件下で２−アミノピリジン誘導体を高純度で製造する方法の提供。
【解決手段】 ３−置換−２，５，６−トリフルオロピリジンを出発物質として用いてフルオロ置換基をヒドラジノ基に取り替えた後、水素還元反応を行ってアミン基を導入する段階を含む本発明の２−アミノピリジン誘導体の製造方法は、反応条件が穏やかであるため、産業への適用が容易であり、また９８％以上の高純度の２−アミノ−３−フルオロ−５−置換ピリジン誘導体を製造できる。 （もっと読む）