本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物の調製に用いる中間体、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式（Ｉ）中、Ａ、Ｂ、Ｒ^３及びＲ^１１は明細書中に定義する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケード及び／又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、及び／又は血漿カリクレイン。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び／又は炎症疾患の治療方法に関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、虚血関連（すなわち、神経細胞低酸素及び／又は低血糖）状態の治療又は予防する方法であって、そのような治療又は予防を必要とする患者に対して一定のチオセミカルバゾン化合物を投与することによる、方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、並びに冠動脈バイパスグラフト術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症又は閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中及び脊髄損傷、アテローム性動脈硬化等の脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血及び上室性頻拍性不整脈のような状態に起因するか又は由来する虚血状態を含み得る或る特定の虚血関連状態を予防又は治療する方法に関する。 （もっと読む）

1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な、高純度の化合物（１）の製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（１）のベンジルエステルで、アセチレン結合を含む前駆体にＡｒ−ハロゲン化合物を反応させた後、水素化分解することにより化合物（１）を得る。


［式中、Ａｒは芳香族環の残基、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又はＡｒ環における任意の炭素原子に結合する置換基である。］ （もっと読む）

【課題】 医薬品の中間体として有用であるメチルアミノピリジン誘導体を工業的に容易に製造できる、新規な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 塩基の存在下で式（２）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を表す）で示されるアミノピリジン誘導体と、ホルムアルデヒド及びメタノールとを反応させることを特徴とするメチルオキシメチルアミノピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）