キナーゼ阻害活性を有する二環式化合物
本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ａ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｇ１は、−Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｅ’）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｎ（Ｒｒ）−であり、
Ｇ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−Ｃ（Ｏ）−であり、但し、Ｇ２がＡ環の環窒素原子に結合する場合、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−であり、
Ａ環は、
【化２】
から成る群から選択された二環系であり、
式中、Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、
Ｂ環は、任意に置換された単環式窒素含有のヘテロアリールであるか、またはＢ環は、式
【化３】
を有し、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、−Ｎ（Ｒ９ｂ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、または−Ｏ−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−であり、式中、基−Ｏ−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−の酸素原子は、カルボニル炭素原子に結合し、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｒ９ｂは、水素、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部は、任意に置換され、
Ｒ１０は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、あるいは−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族基であり、
Ｃ環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて酸素および硫黄から選択された１つの追加の環ヘテロ原子を有する、５または６員環のアリールあるいはヘテロアリール環であり、
Ｃ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｃおよび０−２個のＲ８ｃによって置換され、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する任意に置換された縮合５員環もしくは６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロ脂肪族）、およびハロから成る群から選択され、
Ｃ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、または−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族、または任意に置換されたＣ６−１０アリール環で置換され、
Ｃ環の１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｒａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｅ’は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、−ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）であり、
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族であるか、あるいはＲｅ’およびＲｅは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−６脂肪族であり、
各Ｒ４は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であるか、または窒素原子と一緒になって、同一の窒素原子にある２つのＲ４は、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、ｍは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ環が、
【化４】
から成る群から選択され、式中Ａ環は、０−２個のＲａで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式中：
各Ｒａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｇ１は、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｂ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｂおよび０−２個のＲ８ｂによって置換され、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−により分断され、Ｔ１またはその一部は、任意に３−７員環の部分を形成し、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族、あるいは、同一の炭素原子にある２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）から成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１−４脂肪族、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルで置換され、該アリール部分は任意に置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は酸化される、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、式中：
Ｂ環は、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環炭素原子は、０−１個のＲｂおよび０−１個のＲ８ｂで置換され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｃ環は、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｃ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃによって置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒｌｃ、−Ｒ２ｃ、−Ｔ２−Ｒｌｃ、および−Ｔ２−Ｒ２ｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｃは独立して、１から４個の環窒素原子、およびＯおよびＳから選択された０から１個の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５員環もしくは６員環のヘテロアリールまたは４から６員環のヘテロシクリル環であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択される、
化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）により特徴付けられる請求項１に記載の化合物
【化５】
またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｇ１は、−Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｅ’）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、
Ａ環は、
【化６】
から成る群から選択された二環系であり、
式中、Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、
Ｂ環は、任意に置換された単環式の窒素含有のヘテロアリールであり、
Ｃ環は、０−３個の環窒素原子および酸素および硫黄から選択された任意に１つの追加の環ヘテロ原子を有する、５または６員環のアリールまたはヘテロアリール環であり、
式中Ｃ環は、０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃで置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択され、
Ｒａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｅ’は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族であるか、または結合する炭素原子と共に、Ｒｅ’およびＲｅは、３から６員環のシクロ脂肪族またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−６脂肪族であり、
各Ｒ４は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であるか、あるいは同一の窒素原子にある２つのＲ４は、前記窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、式中、
各Ｒａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｇ１は−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｂ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｂおよび０−２個のＲ８ｂによって置換され、
各Ｒｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１−４脂肪族、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルで置換され、該アリール部分は任意に置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は酸化される、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−により分断され、式中Ｔ１またはその一部は任意に３−７員環の部分を形成し、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族であるか、または同一の炭素原子にある２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環である、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｂ環は、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｂ環は、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子で必要に応じて置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は任意に酸化される、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、
Ｂ環の置換可能な環炭素原子は、０−１個のＲｂおよび０−１個のＲ８ｂで置換され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物。
【請求項１０】
Ｂ環が、任意に置換されたピリミジニル、ピリジル、またはＮ−オキシドピリジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩ−Ａ）または（ＩＩ−Ｂ）、
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ａ環は、
【化８】
から成る群から選択され、
式中Ａ環は、０−２個のＲａで置換される、化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｇ１は−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｂ環は、０−１のＲｂおよび０−１のＲ８ｂで置換され、Ｂ環の１つの窒素原子は酸化され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断化され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、Ａ環が、
【化１０】
から成る群から選択され、
式中Ａ環は、０−２のＲａで置換される、化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１１】
を有する、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって：
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５から成る群から選択され、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、
Ｒｂは、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）ＳＯ２Ｒ６ｘ、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、および−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘから成る群から選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５員環もしくは６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環である、
化合物。
【請求項１７】
Ｒｂが、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｒ５ｘ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、Ｒ４ｚは水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換されたピラゾールあるいはイミダゾール環であり、該アリール部分は任意に置換することができる、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１２】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂであり、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−または−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族、または任意に置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環である、
化合物。
【請求項２１】
Ｘ１およびＸ２がそれぞれＣＨであり、Ｖ１は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１３】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、
【化１４】
から成る群から選択され、
ｓは２または３であり、
ｔは１、２、または３であり、
ｖは０、１、２、または３である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１５】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、−Ｔ１−Ｒｌｂまたは−Ｔ１−Ｒ２ｂであり、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−により分断され、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族、または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、アゼチジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、
Ｒｂは、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙから成る群から選択され、
Ｒ１ｘは、任意に置換されたフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはピロリジニル環であり、
Ｒ２ｘは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
Ｒ２ｙは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、任意に置換されたアゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル環を形成し、
Ｒ５ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルあって、該アリール部分は任意に置換することができ、
ｑは１、２、または３であり、
ｓは２または３であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物。
【請求項２５】
式（ＩＶ−Ａ）または（ＩＶ−Ｂ）、
【化１６】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｄ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、Ｄ環の置換可能な飽和した環炭素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５、または−Ｒｄで置換され、
Ｄ環の置換可能な不飽和の環炭素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｒｄで置換され、
Ｄ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＲ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族で置換され、
Ｄ環の１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
各Ｒｄは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｄ環が、アゼチジニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、もしくはテトラヒドロピリミジニルからなる群より選択される、任意に置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、
式中、
Ｄ環は、０−１個のＲｄおよび０−１個のＲ８ｄで置換され、
Ｒｄは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ３−Ｒ１ｄ、
−Ｔ３−Ｒ２ｄ、−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ１ｄ、および−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ２ｄから成る群から選択され、
Ｔ３は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で、任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｖ３は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｄは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｄは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｄは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、および−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２から成る群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２５に記載の化合物であって、
【化１７】
から成る群から選択され、
Ｒｖは、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された５あるいは６員環のアリールまたはヘテロアリールであり、
各Ｒｗは独立して、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された５あるいは６員環のアリールもしくはヘテロアリールであり、
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒｙは、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｔ３は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ９ｄは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＲ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族である、
化合物。
【請求項３０】
請求項２５に記載の化合物であって、Ｄ環は、
【化１８】
から成る群から選択され、
Ｒｖは、水素、任意に置換されたフェニル、ピリジル、またはピリミジニル基、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、または−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙであり、
各Ｒｗは独立して、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または任意に置換されたフェニル、ピリジル、またはピリミジニル基であり、
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ５ｘであり、
Ｒｙは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
各Ｒ１ｘは独立して、任意に置換されたフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはピロリジニル環であり、
各Ｒ２ｘは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
各Ｒ２ｙは独立して、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘ、または−ＯＲ５ｘであり、
各Ｒ４ｘは独立して、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
各Ｒ４ｚは独立して、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
ｐは０、１、または２であり、
ｑは各出現で独立して、１、２、または３であり、
ｒは１であり、
ｓは２または３である、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘ１およびＸ２が、それぞれＣＨであり、
Ｄ環は、
【化１９】
から成る群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃ環が、任意に置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルであり、Ｃ環の１つの環窒素原子は任意に酸化される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、
Ｃ環は、フェニルまたはイソキサゾリルであり、そのいずれかは０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃで置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒｌｃ、−Ｒ２ｃ、および−Ｔ２−Ｒ２ｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
各Ｒ１ｃは独立して、１から４個の環窒素原子、ならびにＯおよびＳから選択された０から１個の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５または６員環のヘテロアリールあるいは４から６員環のヘテロシクリル環であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択される、
化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であるか、またはＲｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか、またはＲｃは、１から４の環窒素原子、ならびにＯおよびＳから選択された０から１の追加の環ヘテロ原子を有する任意に置換された５または６員環のヘテロアリールあるいは４から６員環のヘテロシクリル環であるか、または２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する任意に置換され融合した５または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（アリール部分は任意に置換することができる）、任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル、または５員環のヘテロアリール環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ５ｙは独立して、水素、任意に置換された単環式の窒素含有のヘテロシクリル、任意に置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されるＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部は任意に置換することができる、
化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、
Ｃ環は、
【化２０】
から成る群から選択され、式中
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）であり；あるいは、Ｒｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり；あるいはＲｃは、任意に置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニル環であるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒｃ’は、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｓ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、または−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２であり、
Ｒ８ｃは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロ脂肪族）、またはハロである、
化合物。
【請求項３６】
Ｃ環が、
【化２１】
から成る群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃ環が、
【化２２】
から成る群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Ｖ−Ａ）または（Ｖ−Ｂ）、
【化２３】
を有する請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｇは−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれＣＨであり、
Ａ環は、
【化２４】
から成る群から選択され、
Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、式中Ｒａは、−Ｆであり、Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、任意に置換されたヘテロアリール、および任意に置換されたヘテロシクリルから成る群から選択され、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は、酸化され、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）であり、またはＲｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいはＲｃは、ＯおよびＳから選択された１から４の環窒素原子および０から１の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５もしくは６員環のヘテロアリール、または４から６員環のヘテロシクリル環であるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部は任意に置換することができ、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル環、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で、任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それが結合する窒素原子と共に、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、任意に置換することができるアリール部、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ５ｙは独立して、水素、任意に置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキルまたはＣ１−４フルオロアルキルであり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
表１に記載される化合物から選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４１】
Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ−Ａ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｇ１は、−Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｅ’）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｎ（Ｒｒ）−であり、
Ｇ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−Ｃ（Ｏ）−であり、但し、Ｇ２がＡ環の環窒素原子に結合する場合、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−３脂肪族）−であり、
Ａ環は、
【化２】
から成る群から選択された二環系であり、
式中、Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、
Ｂ環は、任意に置換された単環式窒素含有のヘテロアリールであるか、またはＢ環は、式
【化３】
を有し、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、−Ｎ（Ｒ９ｂ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−、または−Ｏ−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−であり、式中、基−Ｏ−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１１）−の酸素原子は、カルボニル炭素原子に結合し、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｒ９ｂは、水素、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部は、任意に置換され、
Ｒ１０は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、あるいは−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族基であり、
Ｃ環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて酸素および硫黄から選択された１つの追加の環ヘテロ原子を有する、５または６員環のアリールあるいはヘテロアリール環であり、
Ｃ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｃおよび０−２個のＲ８ｃによって置換され、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する任意に置換された縮合５員環もしくは６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロ脂肪族）、およびハロから成る群から選択され、
Ｃ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、または−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）で任意に置換されたＣ１−４脂肪族、または任意に置換されたＣ６−１０アリール環で置換され、
Ｃ環の１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
Ｒａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｅ’は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、−ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）であり、
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族であるか、あるいはＲｅ’およびＲｅは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−６脂肪族であり、
各Ｒ４は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であるか、または窒素原子と一緒になって、同一の窒素原子にある２つのＲ４は、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり、ｍは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ環が、
【化４】
から成る群から選択され、式中Ａ環は、０−２個のＲａで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式中：
各Ｒａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｇ１は、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｂ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｂおよび０−２個のＲ８ｂによって置換され、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−により分断され、Ｔ１またはその一部は、任意に３−７員環の部分を形成し、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族、あるいは、同一の炭素原子にある２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）から成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１−４脂肪族、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルで置換され、該アリール部分は任意に置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は酸化される、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、式中：
Ｂ環は、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環炭素原子は、０−１個のＲｂおよび０−１個のＲ８ｂで置換され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された、１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｃ環は、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｃ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃによって置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒｌｃ、−Ｒ２ｃ、−Ｔ２−Ｒｌｃ、および−Ｔ２−Ｒ２ｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｃは独立して、１から４個の環窒素原子、およびＯおよびＳから選択された０から１個の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５員環もしくは６員環のヘテロアリールまたは４から６員環のヘテロシクリル環であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択される、
化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）により特徴付けられる請求項１に記載の化合物
【化５】
またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｇ１は、−Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｅ’）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、
Ａ環は、
【化６】
から成る群から選択された二環系であり、
式中、Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、
Ｂ環は、任意に置換された単環式の窒素含有のヘテロアリールであり、
Ｃ環は、０−３個の環窒素原子および酸素および硫黄から選択された任意に１つの追加の環ヘテロ原子を有する、５または６員環のアリールまたはヘテロアリール環であり、
式中Ｃ環は、０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃで置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環または非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択され、
Ｒａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒｅ’は、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族であるか、または結合する炭素原子と共に、Ｒｅ’およびＲｅは、３から６員環のシクロ脂肪族またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換されたＣ１−６脂肪族であり、
各Ｒ４は独立して、水素または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であるか、あるいは同一の窒素原子にある２つのＲ４は、前記窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｒ６は独立して、任意に置換された脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、式中、
各Ｒａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）であり、
Ｇ１は−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｂ環は、置換可能な環炭素原子上で、０−２個のＲｂおよび０−２個のＲ８ｂによって置換され、
各Ｒｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｂ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１−４脂肪族、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルで置換され、該アリール部分は任意に置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は酸化される、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−により分断され、式中Ｔ１またはその一部は任意に３−７員環の部分を形成し、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−３脂肪族であるか、または同一の炭素原子にある２つの置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３から６員環のシクロ脂肪族環を形成し、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環である、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｂ環は、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群から選択され、
Ｂ環は、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子で必要に応じて置換され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は任意に酸化される、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、
Ｂ環の置換可能な環炭素原子は、０−１個のＲｂおよび０−１個のＲ８ｂで置換され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、
Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物。
【請求項１０】
Ｂ環が、任意に置換されたピリミジニル、ピリジル、またはＮ−オキシドピリジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩ−Ａ）または（ＩＩ−Ｂ）、
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ａ環は、
【化８】
から成る群から選択され、
式中Ａ環は、０−２個のＲａで置換される、化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｇ１は−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｂ環は、０−１のＲｂおよび０−１のＲ８ｂで置換され、Ｂ環の１つの窒素原子は酸化され、
Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｂ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂから成る群から選択され、Ｔ１は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−で分断化され、
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｂは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、Ａ環が、
【化１０】
から成る群から選択され、
式中Ａ環は、０−２のＲａで置換される、化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１１】
を有する、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって：
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５から成る群から選択され、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、
Ｒｂは、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）ＳＯ２Ｒ６ｘ、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、および−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘから成る群から選択され、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５員環もしくは６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環である、
化合物。
【請求項１７】
Ｒｂが、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｒ５ｘ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、Ｒ４ｚは水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、または任意に置換されたピラゾールあるいはイミダゾール環であり、該アリール部分は任意に置換することができる、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１２】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂであり、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−または−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族、または任意に置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５あるいは６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環である、
化合物。
【請求項２１】
Ｘ１およびＸ２がそれぞれＣＨであり、Ｖ１は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１３】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、
【化１４】
から成る群から選択され、
ｓは２または３であり、
ｔは１、２、または３であり、
ｖは０、１、２、または３である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ−Ａ）または（ＩＩＩ−Ｂ）、
【化１５】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｒｂは、−Ｔ１−Ｒｌｂまたは−Ｔ１−Ｒ２ｂであり、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は任意に−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−により分断され、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族、または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、アゼチジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、
Ｒｂは、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙから成る群から選択され、
Ｒ１ｘは、任意に置換されたフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはピロリジニル環であり、
Ｒ２ｘは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
Ｒ２ｙは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、任意に置換されたアゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル環を形成し、
Ｒ５ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルあって、該アリール部分は任意に置換することができ、
ｑは１、２、または３であり、
ｓは２または３であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択される、
化合物。
【請求項２５】
式（ＩＶ−Ａ）または（ＩＶ−Ｂ）、
【化１６】
を有する請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮであることはなく、
Ｄ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、Ｄ環の置換可能な飽和した環炭素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５、または−Ｒｄで置換され、
Ｄ環の置換可能な不飽和の環炭素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｒｄで置換され、
Ｄ環の置換可能な環窒素原子のそれぞれは、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＲ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族で置換され、
Ｄ環の１つの環窒素原子は、任意に酸化され、
各Ｒｄは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または任意に置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
各Ｒ７は独立して、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
ｍは０または１である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｄ環が、アゼチジニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、もしくはテトラヒドロピリミジニルからなる群より選択される、任意に置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、
式中、
Ｄ環は、０−１個のＲｄおよび０−１個のＲ８ｄで置換され、
Ｒｄは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ３−Ｒ１ｄ、
−Ｔ３−Ｒ２ｄ、−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ１ｄ、および−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ２ｄから成る群から選択され、
Ｔ３は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で、任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｖ３は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
各Ｒ１ｄは独立して、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロ脂肪族環であり、
各Ｒ２ｄは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり、
Ｒ８ｄは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、および−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２から成る群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２５に記載の化合物であって、
【化１７】
から成る群から選択され、
Ｒｖは、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された５あるいは６員環のアリールまたはヘテロアリールであり、
各Ｒｗは独立して、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または任意に置換された５あるいは６員環のアリールもしくはヘテロアリールであり、
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒｙは、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
Ｔ３は、Ｃ１−３脂肪族、Ｃ１−３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
Ｒ９ｄは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、任意に置換されたＣ６−１０アリール、またはＲ３ａまたはＲ７で任意に置換されたＣ１−４脂肪族である、
化合物。
【請求項３０】
請求項２５に記載の化合物であって、Ｄ環は、
【化１８】
から成る群から選択され、
Ｒｖは、水素、任意に置換されたフェニル、ピリジル、またはピリミジニル基、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、または−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙであり、
各Ｒｗは独立して、水素、ハロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または任意に置換されたフェニル、ピリジル、またはピリミジニル基であり、
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ５ｘであり、
Ｒｙは、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１−４脂肪族、またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
各Ｒ１ｘは独立して、任意に置換されたフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはピロリジニル環であり、
各Ｒ２ｘは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり、
各Ｒ２ｙは独立して、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘ、または−ＯＲ５ｘであり、
各Ｒ４ｘは独立して、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
各Ｒ４ｚは独立して、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル環であり、
ｐは０、１、または２であり、
ｑは各出現で独立して、１、２、または３であり、
ｒは１であり、
ｓは２または３である、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘ１およびＸ２が、それぞれＣＨであり、
Ｄ環は、
【化１９】
から成る群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃ環が、任意に置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルであり、Ｃ環の１つの環窒素原子は任意に酸化される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、
Ｃ環は、フェニルまたはイソキサゾリルであり、そのいずれかは０−２個のＲｃおよび０−１個のＲ８ｃで置換され、
各Ｒｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒｌｃ、−Ｒ２ｃ、および−Ｔ２−Ｒ２ｃから成る群から選択されるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｔ２は、−Ｆ、Ｃ１−４脂肪族、およびＣ１−４フルオロ脂肪族から独立して選択された１つまたは２つの基で任意に置換されたＣ１−４アルキレン鎖であり、
各Ｒ１ｃは独立して、１から４個の環窒素原子、ならびにＯおよびＳから選択された０から１個の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５または６員環のヘテロアリールあるいは４から６員環のヘテロシクリル環であり、
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、およびハロから成る群から選択される、
化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であるか、またはＲｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族あるいはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか、またはＲｃは、１から４の環窒素原子、ならびにＯおよびＳから選択された０から１の追加の環ヘテロ原子を有する任意に置換された５または６員環のヘテロアリールあるいは４から６員環のヘテロシクリル環であるか、または２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する任意に置換され融合した５または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであり、該アリール部分は任意に置換することができ、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（アリール部分は任意に置換することができる）、任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル、または５員環のヘテロアリール環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ５ｙは独立して、水素、任意に置換された単環式の窒素含有のヘテロシクリル、任意に置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部分は任意に置換することができる）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されるＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族であり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部は任意に置換することができる、
化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、
Ｃ環は、
【化２０】
から成る群から選択され、式中
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）であり；あるいは、Ｒｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つもしくは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であり；あるいはＲｃは、任意に置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニル環であるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒｃ’は、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｓ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、または−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２であり、
Ｒ８ｃは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロ脂肪族）、またはハロである、
化合物。
【請求項３６】
Ｃ環が、
【化２１】
から成る群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃ環が、
【化２２】
から成る群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Ｖ−Ａ）または（Ｖ−Ｂ）、
【化２３】
を有する請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中
Ｇは−Ｏ−または−ＮＨ−であり、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれＣＨであり、
Ａ環は、
【化２４】
から成る群から選択され、
Ａ環は、０−２個のＲａで置換され、式中Ｒａは、−Ｆであり、Ｒｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、および−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、任意に置換されたヘテロアリール、および任意に置換されたヘテロシクリルから成る群から選択され、
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３フルオロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり、
Ｒ１ｂは、任意に置換されたＣ３−６シクロ脂肪族または任意に置換されたフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラヒドロピリミジニル環であり、
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ８ｂは、Ｃ１−４脂肪族、Ｃ１−４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２から成る群から選択され、
Ｂ環の１つの環窒素原子は、酸化され、
各Ｒｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）であり、またはＲｃは、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４脂肪族またはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか；あるいはＲｃは、ＯおよびＳから選択された１から４の環窒素原子および０から１の追加の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された５もしくは６員環のヘテロアリール、または４から６員環のヘテロシクリル環であるか；あるいは２つの隣接したＲｃは、介在環原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群から独立して選択された０−３個の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された縮合５員環または６員環の芳香族環あるいは非芳香族環を形成し、
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、またはＣ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキルであって、該アリール部は任意に置換することができ、
Ｒ４ｙは、水素、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル環、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で、任意に置換されたＣ１−４脂肪族もしくはＣ１−４フルオロ脂肪族であるか、あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、それが結合する窒素原子と共に、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された０−２の環ヘテロ原子を有する、任意に置換された４から８員環のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０ａｒ（Ｃ１−４）アルキル、任意に置換することができるアリール部、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル環であり、
各Ｒ５ｙは独立して、水素、任意に置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、あるいは−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２から成る群から独立して選択された１つまたは２つの置換基で任意に置換されたＣ１−４アルキルまたはＣ１−４フルオロアルキルであり、
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−４）アルキル（該アリール部は任意に置換することができる）、または任意に置換された５または６員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
表１に記載される化合物から選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４１】
Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与するステップを含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５１９９０８（Ｐ２００９−５１９９０８Ａ）
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４３９８（Ｐ２００８−５４４３９８）
【出願日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６０９７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７４４４
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６０９７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７４４４
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]