【課題】温和な条件下、簡便な方法によって、アラルキルオキシ又はヘテロアラルキルオキシ基を有するニトロベンゼンと水素とを反応させ、脱アラルキル化又は脱ヘテロアラルキル化をさせることなく、アラルキルオキシ又はヘテロアラルキルオキシ基を有するアニリンを提供する。
【解決手段】金属触媒の存在下、一般式（１）


（Ａｒはアリール基又はヘテロアリール基、Ｚは二価の芳香族基を示す。）で示されるアラルキルオキシ又はヘテロアラルキルオキシ基を有するニトロベンゼンと水素とを反応させることを特徴とする、一般式（２）


でアラルキルオキシ又はヘテロアラルキルオキシ基を有するアニリンの製法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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【課題】 医薬品分野等で重要な中間体である末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体、及び光学活性α−アミノ酸誘導体を工業的に有利な方法で製造する。
【解決手段】 末端に脱離基を有する光学活性アミノ酸誘導体とヘテロ芳香族置換マロン酸ジエステル誘導体のカップリング反応で末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体を製造する方法を提供する。また、さらに、モノアミノトリエステル誘導体のエステル基の加水分解、脱炭酸を行い、光学純度をほとんど低下させることなく末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性α−アミノ酸誘導体を製造する新規な方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換されたピリジルアミノチアゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式（I）


の化合物（式中、R¹、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R⁴、R^5a、R^5b、R⁶〜R⁸、AおよびGは、明細書中に挙げた意味を有する）を提供する。これらの化合物は、トリプシン類似プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、あるいはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態（たとえば血栓塞栓症など、トロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、および／または抗凝固療法が適用される状態）の処置に有用である。
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本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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本発明は式（１）の化合物、そのような誘導体の製造法、それらの製造で使用される中間体、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は数多くの疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および症状において有用である。
【化１】

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複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）