チェックポイントキナーゼの阻害剤
本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換されたピリジルアミノチアゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
の化合物。
（ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１又は２であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｐは、０、１、２、３、４又は５であり；
環Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ又はＣＨであり；及び
他の全ての置換基が、請求項１において定義されているとおりである、
式Ｂ：
【化２】
の、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
４−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
（４−｛２−［（５−ピリジン−３−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝モルホリン−２−イル）メタノール；
２−（｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝アミノ）エタノール；
Ｎ４−プロピル−Ｎ２−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２，４−ジアミン；
４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝ピペラジン−１−スルホンアミド；
４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
（４−｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝モルホリン−２−イル）メタノール；
Ｎ４−（４−アミノブチル）−Ｎ２−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２，４−ジアミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
６−［４−（アミノメチル）シクロヘキシル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
６−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−アミノプロプル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ピリジン−２，６−ジアミン；
６−ピペラジン−１−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
４−（２−｛［５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［５−（５−ピリミジン−５−イルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（５−イソチアゾール−４−イルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−アミン；
Ｎ−［５−（６’−フルオロ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−５’−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−３，３’−ビピリジン−６−アミン；
Ｎ−エチル−５’−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−３，３’−ビピリジン−６−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ν−［２−（３−アミノプロポキシ）−５−クロロフェニル］−５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−［２−（３−アミノプロポキシ）−５−クロロフェニル］−５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチノニトリル；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１，３−ジアミン；
２−［（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）アミノ］エタノール；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）エタン−１，２−ジアミン；
５−（２−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２−アミノエチル）ニコチンアミド；
５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチン酸；
５−（２−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ν−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−クロロピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
１−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イルメタンスルホナート；
３−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝安息香酸；
３−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）安息香酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ベンズアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イルニコチンアミド；
Ｎ−エチル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アセトアミジル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ（３−アミノプロピル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−プロプ−２−イン−１−イルニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−グリコロイルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ν−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
３−カルボキシ−５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジニウム−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ピリジニウム；
５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｅ）−３−（５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロプ−２−エン−１−イル］カルバマート；
Ｎ−｛５−［５−（３−アミノプロピル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｅ）−３−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロプ−２−エン−１−イル］カルバマート；
５−（２−｛［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（５−｛５−［（１Ｅ）−３−アミノプロプ−１−エン−１−イル］ピリジン−３−イル−１，３−チアゾール−２−イル）−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−４−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
ブチル５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチナート；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキシラート；
５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［６−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル}ピリジン−２−カルボキサミド；
５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イルピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝プロピル）カルバマート；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
５−｛２−［（２−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
５−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ν−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（２−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４，６−ジクロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［６−クロロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−ブロモピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（キノリン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（イソキノリン−１−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−クロロピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−クロロピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（５−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−４−（６−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−［２−（｛６−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５―｛２−［（５−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３，５−ジメチルピラジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロピラジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（ヒドロキシメチル）−３−メチルピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルニコチンアミド；
１−（５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）エタノン；及び
３−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１−オール；
から選択される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
医薬担体を含み、及び請求項１に記載の化合物の治療的有効量がその中に分散された医薬組成物。
【請求項５】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物と医薬として許容される担体を組み合わせることによって作製される医薬組成物。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
の化合物。
（ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１又は２であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｐは、０、１、２、３、４又は５であり；
環Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ又はＣＨであり；及び
他の全ての置換基が、請求項１において定義されているとおりである、
式Ｂ：
【化２】
の、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
４−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
（４−｛２−［（５−ピリジン−３−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝モルホリン−２−イル）メタノール；
２−（｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝アミノ）エタノール；
Ｎ４−プロピル−Ｎ２−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２，４−ジアミン；
４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝ピペラジン−１−スルホンアミド；
４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
（４−｛２−［（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ピリジン−４−イル｝モルホリン−２−イル）メタノール；
Ｎ４−（４−アミノブチル）−Ｎ２−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２，４−ジアミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
６−［４−（アミノメチル）シクロヘキシル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
６−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−アミノプロプル）−Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ピリジン−２，６−ジアミン；
６−ピペラジン−１−イル−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ν−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
４−（２−｛［５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［５−（５−ピリミジン−５−イルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（２’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（６’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（５−イソチアゾール−４−イルピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−アミン；
Ｎ−［５−（６’−フルオロ−３，３’−ビピリジン−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−５’−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−３，３’−ビピリジン−６−アミン；
Ｎ−エチル−５’−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−３，３’−ビピリジン−６−アミン；
Ｎ−｛５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−アミン；
Ν−［２−（３−アミノプロポキシ）−５−クロロフェニル］−５−ピリミジン−５−イル−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−［２−（３−アミノプロポキシ）−５−クロロフェニル］−５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチノニトリル；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１，３−ジアミン；
２−［（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）アミノ］エタノール；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ν−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（３−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝フェニル）エタン−１，２−ジアミン；
５−（２−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２−アミノエチル）ニコチンアミド；
５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチン酸；
５−（２−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ν−［５−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−クロロピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
１−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イルメタンスルホナート；
３−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝安息香酸；
３−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）安息香酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ベンズアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イルニコチンアミド；
Ｎ−エチル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アセトアミジル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ（３−アミノプロピル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−プロプ−２−イン−１−イルニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（４−グリコロイルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ν−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
３−カルボキシ−５−（２−｛［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジニウム−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ピリジニウム；
５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチン酸；
５−［２−（｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｅ）−３−（５−｛２−［（４−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロプ−２−エン−１−イル］カルバマート；
Ｎ−｛５−［５−（３−アミノプロピル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｅ）−３−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロプ−２−エン−１−イル］カルバマート；
５−（２−｛［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（５−｛５−［（１Ｅ）−３−アミノプロプ−１−エン−１−イル］ピリジン−３−イル−１，３−チアゾール−２−イル）−４−モルホリン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−４−（２−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
ブチル５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチナート；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキシラート；
５−（２−｛［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［６−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（２−｛［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル}ピリジン−２−カルボキサミド；
５−｛２−［（４−ピペリジン−１−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
４−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛５−［５−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−２−イルピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝プロピル）カルバマート；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
５−｛２−［（２−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
５−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチン酸；
Ν−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（２−クロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（４，６−ジクロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［６−クロロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−ブロモピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（キノリン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（イソキノリン−１−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−クロロピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−クロロピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（５−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（６−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−４−（６−｛［５−（５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−［２−（｛６−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５―｛２−［（５−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（６−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−［２−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，３−チアゾール−５−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３，５−ジメチルピラジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−｛２−［（３−クロロピラジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ニコチンアミド；
５−（２−｛［３−メチル−４−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
５−（２−｛［４−（ヒドロキシメチル）−３−メチルピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−イル）ニコチンアミド；
５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルニコチンアミド；
１−（５−｛２−［（３−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）エタノン；及び
３−（５−｛２−［（４−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１−オール；
から選択される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
医薬担体を含み、及び請求項１に記載の化合物の治療的有効量がその中に分散された医薬組成物。
【請求項５】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物と医薬として許容される担体を組み合わせることによって作製される医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５４３７５４（Ｐ２００８−５４３７５４Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１５８０９（Ｐ２００８−５１５８０９）
【出願日】平成１８年６月５日（２００６．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２１８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６０４
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月５日（２００６．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２１８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６０４
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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