国際特許分類[C07D213/76]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 窒素原子 (1,114) | 第2番目の異種原子が結合しているもの (127)
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ヒドラジン基 (19)
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壊死又はアポトーシスによって生じた組織損傷又は疾患の治療におけるポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤としての3,6−置換された5−アリールアミノ−1H−ピリジン−2−オン誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF3、C2−C3−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは1、2若しくは3個のフッ素原子によって場合により置換されたC1−C4−アルキルであり;R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF3、C2−C3−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは1、2若しくは3個のフッ素原子によって場合により置換されたC1−C4−アルキルであり;Xは、O、S、NH又はN(C1−C3−アルキル)であり;Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである)の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下:壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎(EAE)、多発性硬化症(MS)、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノエチル芳香族化合物
本発明は、式(I)の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり、Arは1個の基Raを有することができ、Arは1もしくは2個の基Rbを有することもでき;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキル、C3〜C4−シクロアルキルメチル、C3〜C4−アルケニル、フッ素化C1〜C4−アルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキルメチル、フッ素化C3〜C4−アルケニル、ホルミルまたはC1〜C3−アルキルカルボニルであり;R1aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキル、C3〜C4−シクロアルキルメチル、C3〜C4−アルケニル、フッ素化C1〜C4−アルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキルメチル、フッ素化C3〜C4−アルケニルであり、またはR1aおよびR2が一体となって(CH2)nであり、nは2、3または4であり、またはR1aおよびR2aが一体となって(CH2)nであり、nは2、3または4であり;R2およびR2aは互いに独立に、H、C1〜C4−アルキルまたはフッ素化C1〜C4−アルキルであり、またはR2aおよびR2が一体となって(CH2)mであり、mは1、2、3、4または5であり;R3は、HまたはC1〜C4−アルキルであり;R6、R7は互いに独立に、H、フッ素、C1〜C4−アルキルおよびフッ素化C1〜C4−アルキルから選択され、またはこれらが一体となって部分(CH2)pを形成しており、pは2、3、4または5である。本発明はさらに、ドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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糖尿病のための11−β阻害剤としてのアルキルピリジン
式(I)(式中、R1〜R6は、請求項1に示した意味を有する)で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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有機光導電性化合物及びそれを用いた電子写真感光体
【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。
(Xは、酸素又は硫黄、R4はアルケニル基等、R5及びR6はH、アルキル基等、R7及びR8はアルキル基アリール基等である。)
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P2X7受容体アンタゴニストとしてのアダマンチル誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、R1、Ar1、mおよびAは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物;その製造方法;それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用を提供する。
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スルホンアミド誘導体、この調製およびこの治療用途
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式(I)のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法および治療的使用に関する。
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11−β−HSD1インヒビターとしてのアリール−ピリジン誘導体
式(I)の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル(ここで、R1〜R7、A、E及びGは、請求項1と同義である)は、薬剤組成物の形で使用することができる。式(I)の化合物は、11β−HSD1インヒビター(T2D)として有用である。
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スルホニルアミノ−酢酸誘導体
【目的】本発明は、一般式(I)の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−2受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害/覚醒スケジュール、睡眠障害(例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア)またはストレス関連障害(不安障害、気分障害、血圧の障害)またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害(例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群)の治療に用いることが可能である。 (もっと読む)
ピリジン化合物
【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】
[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
R3は置換されていてもよい芳香族基を、
R4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。
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疾患治療用のヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての新規スルホンアミド
構造式(I)を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性の調節方法も開示する。
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