本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、β−セクレターゼ酵素が含まれる疾患、例えば、アルツハイマー病の治療で有用である化合物に指向している。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が含まれるこのような疾患の治療に於ける、これらの化合物及び組成物の使用に指向している。 （もっと読む）

哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｔ；（ここでｔは、０、１または２である）、Ｎ（Ｒ^１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）またはＮ（Ｒ^１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）であり；Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）−、Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１）−、または−Ｃ（Ｒ^１１）Ｈであり；そして、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書で定義されている）の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｗ、Ｖ、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書に定義されている）の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。

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式（１）の金属キレート化合物またはその塩：［Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｂ］Ｍ 式（１）
［式中、Ａは、置換されていてもよいピリジル環であり；そしてＢは、式（２）のものであり、ここにおいて、ＸおよびＷは、Ｈ以外の置換基であり；Ｍは、Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｂとキレートを形成している金属であり；そしてｎは、０〜４である］。
式（１）の化合物を含有する組成物およびインク、該インクを用いるインクジェット印刷方法、および該インクを含有するインクジェット印刷機用カートリッジも請求する。

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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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