カテプシンＳの阻害剤
本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ｑは、０−２個のＲＱで置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびインドリルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)；およびＮＲ２５Ｒ２６であり；
各ＲＱは、独立してＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｓ(＝Ｏ)２ＣＨ３−、アセチル、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択されるメンバーであり；
Ａは、−Ｏ−ＣＲ１Ｒ２−、−ＮＨ−ＣＲ１Ｒ２−、−ＣＲ３Ｒ４−Ｏ−、および−ＣＲ３Ｒ４−ＣＲ１Ｒ２−から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ１およびＲ３の各々はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、０−２個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−および−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１ａは、独立して０−３個のＲ１３で置換されているＣ６−Ｃ１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員単環式もしくは８−から１０−員二環式ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル、およびＣ１−Ｃ３ペルフルオロアルキルであり；
Ｒ２およびＲ４の各々は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは、０−２個のＲ１３で置換されている)、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−２個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−および−ＮＲ２２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ５およびＲ７は、一体となってＣ５−Ｃ７シクロアルキルを形成し(ここで、該Ｃ５−Ｃ７シクロアルキルのメチレンは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、および−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるヘテロ原子で置換されていてよい)；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｃ(＝Ｏ)−および(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１１は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは、０−３個のＲ１３で置換されている)、および０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ１７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、アセチル、−ＳＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)２ＣＨ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルコキシおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、および０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、および０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１６は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、同じＮ原子上のＲ１５およびＲ１６は一体となって、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１−２個のヘテロ原子を含むＣ５−Ｃ７ヘテロ環を形成し；
Ｒ１７およびＲ１８の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１９は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニルおよびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは、０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から１０−員ヘテロアリールから成る群から選択されるメンバーであり；ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ２０で置換されており；
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＣＦ２Ｈから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１−２個のヘテロ原子を含む５−から７−員ヘテロ環式環を形成し；ここで、該５−から７−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−から７−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよく；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１個から２個のヘテロ原子を含むＣ３−Ｃ８ヘテロ環(ここで、該ヘテロ環は、０−２個のＲ１３で置換されており、かつ飽和または部分的不飽和である)、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２２は、独立して、Ｈ、ｔＢＯＣ、Ｃｂｚ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−Ｓ(＝Ｏ)２−、０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２３は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２４は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、ＣｌおよびＣ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３およびＯＣＦ３から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、２個のＲ２４は、一体となってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ２５およびＲ２６の各々は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−および−ＮＲ２２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
該化合物が、式：
【化２】
〔式中、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、０−１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、ＯＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が、式：
【化３】
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、式：
【化４】
〔式中、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が、式：
【化５】
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が、式：
【化６】
〔式中、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３は、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１ａは、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり、
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＣＦ２Ｈから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである、
請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、独立して、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１ａが、独立して、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル０−２個のＲＱで置換されている、０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル；各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１個から２個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリールであり；ここで、該ヘテロアリールが０−２個のＲ２０で置換されている、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)であり；
Ｒ１が、独立して、から成る群から選択されるメンバーでありシクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、アリル、ブテニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、４−エチル−４−ヒドロキシル−シクロヘキシルメチル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ５がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、フェネチル、ベンジル、フェニルおよびベンジルオキシメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリル、０−２個のＲ２０で置換されているピリジルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成し；
各Ｒ２４は、独立して、メチル、およびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得る、
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである、
請求項３記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)であり；
Ｒ１が、独立して、シクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、フェニルメチルスルホニルメチルおよびベンジルスルファニルメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、フェネチル、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、０−２個のＲ２０で置換されているピリジニル、および０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する；
各Ｒ２４が、独立して、メチル、エチルおよびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得る、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ７がＨである、請求項４記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)；およびＮＲ２５Ｒ２６であり；
Ｒ３が、独立して、シクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、４,４−ジメチルシクロヘキシル、フェニルメチルスルホニルメチルおよびベンジルスルファニルメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、フェネチル、ベンジル、フェニルおよびベンジルオキシメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、および０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成し；
各Ｒ２４は、独立して、メチル、およびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得て、
Ｒ２５およびＲ２６の各々は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい、
請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
モルホリン−４−カルボン酸(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
[４−(Ｒ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−テトラヒドロ−フラン−３−(Ｒ)−イル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
３−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
[１−(Ｒ)−ベンジルオキシメチル−２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−３−(Ｒ)−メチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−ベンジルスルファニル−１−(Ｒ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｒ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−２−フェニルメタンスルホニル−エチル｝−アミド；
(Ｒ)−２−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロヘキシル−エチル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
５,５−ジメチル−２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ヘキサン酸[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−アミド；
４,４−ジメチル−２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ペンタン酸[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−アミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｒ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−５−フェニル−ペンタン酸｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−アミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−フェネチル−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−シクロヘキシル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−フェネチル−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ペント−４−エン酸｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−アミド；
２−(Ｓ)−(４−クロロ−フェニル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
(Ｒ)−５,５−ジメチル−２−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ヘキサン酸[２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチル]−アミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−(ｃｉｓ−２,６−ジメチル−モルホリン−４−イル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−４−チオモルホリン−４−イル−ブチルアミド；
４−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−ｐ−トリル−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−(１,１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(３−エチル−３−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ)−メチル]−２−メチル−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル−ブチルアミド；
Ｎ−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(３−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−メチル]−２−メチル−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(４−メタンスルホニル−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
(Ｓ,Ｓ)−モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−１−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロペンチル−１−(Ｓ)−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸(２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピルカルバモイル｝−エチル)−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸(２−シクロヘキシル−１(Ｓ)−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピルカルバモイル｝−エチル)−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−メチル−１−(Ｓ)−(ピリジン−３−イルアミノメチル)−プロピルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｓ)−[２−(ベンゾチアゾール−２−イルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−２−シクロヘキシル−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｓ)−[２−(ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−２−シクロヘキシル−エチル｝−アミド；
(Ｓ,Ｓ)−モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−スピロシクロプロピル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸３,３−ジメチル−１−(Ｓ)−(モルホリン−４−カルボニル)−ブチルエステル；
[２−(４−ジフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸３,３−ジメチル−１−(Ｓ)−(モルホリン−４−カルボニル)−ブチルエステル；
｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(４−アセチルスルファモイル−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
(Ｓ,Ｓ)−[１−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル−メチル)−プロピル]−カルバミン酸１−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(２,６−ｃｉｓ−ジメチル−モルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
(Ｓ,Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−メチル−エチル]−カルバミン酸２−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(２,６−ｃｉｓ−ジメチル−モルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−スピロ−シクロプロピル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−ジメチルカルバモイル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[(２−メトキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−アゼチジン−１−イル−１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−１−(Ｒ,Ｓ)−フェニル−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−１−(Ｒ)−フェニルメタンスルホニルメチル−エチルエステル；および
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物および賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物に、治療的有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、処置を必要とする哺乳動物における、カテプシンＳ活性を阻害する方法。
【請求項１７】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が１０μＭ未満である、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が１.０μＭ未満である、請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が０.１μＭ未満である、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも１種の他のカテプシンの存在下で、カテプシンＳが選択的に阻害される、請求項１６記載の方法。
【請求項２１】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１０倍大きい、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１００倍大きい、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１０００倍大きい、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該化合物が、請求項１４に記載の化合物から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ｑは、０−２個のＲＱで置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびインドリルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)；およびＮＲ２５Ｒ２６であり；
各ＲＱは、独立してＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｓ(＝Ｏ)２ＣＨ３−、アセチル、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択されるメンバーであり；
Ａは、−Ｏ−ＣＲ１Ｒ２−、−ＮＨ−ＣＲ１Ｒ２−、−ＣＲ３Ｒ４−Ｏ−、および−ＣＲ３Ｒ４−ＣＲ１Ｒ２−から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ１およびＲ３の各々はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、０−２個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−および−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１ａは、独立して０−３個のＲ１３で置換されているＣ６−Ｃ１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員単環式もしくは８−から１０−員二環式ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル、およびＣ１−Ｃ３ペルフルオロアルキルであり；
Ｒ２およびＲ４の各々は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは、０−２個のＲ１３で置換されている)、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−２個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−および−ＮＲ２２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ５およびＲ７は、一体となってＣ５−Ｃ７シクロアルキルを形成し(ここで、該Ｃ５−Ｃ７シクロアルキルのメチレンは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、および−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるヘテロ原子で置換されていてよい)；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｃ(＝Ｏ)−および(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｓ(＝Ｏ)２−から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１１は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは、０−３個のＲ１３で置換されている)、および０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ１７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、アセチル、−ＳＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)２ＣＨ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルコキシおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキル、および０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、および０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１６は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、同じＮ原子上のＲ１５およびＲ１６は一体となって、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１−２個のヘテロ原子を含むＣ５−Ｃ７ヘテロ環を形成し；
Ｒ１７およびＲ１８の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１９は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニルおよびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは、０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から１０−員ヘテロアリールから成る群から選択されるメンバーであり；ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ２０で置換されており；
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＣＦ２Ｈから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１−２個のヘテロ原子を含む５−から７−員ヘテロ環式環を形成し；ここで、該５−から７−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−から７−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよく；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)、各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１個から２個のヘテロ原子を含むＣ３−Ｃ８ヘテロ環(ここで、該ヘテロ環は、０−２個のＲ１３で置換されており、かつ飽和または部分的不飽和である)、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２２は、独立して、Ｈ、ｔＢＯＣ、Ｃｂｚ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−Ｓ(＝Ｏ)２−、０−１個のＲ１９で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該５−から６−員ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２３は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２４は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、ＣｌおよびＣ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３およびＯＣＦ３から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、２個のＲ２４は、一体となってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ２５およびＲ２６の各々は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−および−ＮＲ２２−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
該化合物が、式：
【化２】
〔式中、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、０−１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｎ、ＯおよびＳから成る群から選択される各々独立したメンバーである１個から４個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリール(ここで、該ヘテロアリールは０−３個のＲ１３で置換されている)から成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、ＯＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が、式：
【化３】
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、式：
【化４】
〔式中、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が、式：
【化５】
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択され；
Ｒ１ａは、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が、式：
【化６】
〔式中、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３は、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１ａは、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒは、０−３個のＲ２０で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり、
各Ｒ２０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１０Ｒ１１、アセチル、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ(−ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＣＦ２Ｈから成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する。〕
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである、
請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、独立して、１個のＲ１ａで置換されているＣ１−Ｃ４アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、０−２個のＲＱで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキル；０−３個のＲ１３で置換されているフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ１ａが、独立して、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル０−２個のＲＱで置換されている、０−２個のＲＱで置換されているＣ７−Ｃ１１ビシクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル；各々独立してＮ、ＯおよびＳから成る群から選択されるメンバーである１個から２個のヘテロ原子を含む５−から６−員ヘテロアリールであり；ここで、該ヘテロアリールが０−２個のＲ２０で置換されている、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)であり；
Ｒ１が、独立して、から成る群から選択されるメンバーでありシクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、アリル、ブテニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、４−エチル−４−ヒドロキシル−シクロヘキシルメチル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ５がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、フェネチル、ベンジル、フェニルおよびベンジルオキシメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリル、０−２個のＲ２０で置換されているピリジルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成し；
各Ｒ２４は、独立して、メチル、およびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得る、
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーである、
請求項３記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)であり；
Ｒ１が、独立して、シクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、フェニルメチルスルホニルメチルおよびベンジルスルファニルメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、フェネチル、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、０−２個のＲ２０で置換されているピリジニル、および０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成する；
各Ｒ２４が、独立して、メチル、エチルおよびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得る、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｈ、０−２個のＲ１３で置換されているフェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、０−１個のＲ２１で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル(ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｓ(＝Ｏ)２から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい)から成る群から選択されるメンバーであり；
各Ｒ２１が、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、０−３個のＲ１３で置換されているフェニル、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ７がＨである、請求項４記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、４−アセチルピペラジニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、２,６−ジメチルモルホリニル、および３,５−ジメチルモルホリニルから成る群から選択されるヘテロ環(ここで、Ｑは環窒素原子を介して−Ｃ(＝Ｏ)−に結合している)；およびＮＲ２５Ｒ２６であり；
Ｒ３が、独立して、シクロヘキシルメチル、４,４−ジメチル−シクロヘキシルメチル、スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル、スピロ[３.５]ノン−７−イルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、ｔ−ブチルメチル、ｔ−ブチルエチル、フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、４,４−ジメチルシクロヘキシル、フェニルメチルスルホニルメチルおよびベンジルスルファニルメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニルメチル、メチルスルホニルエチル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチル、フェネチル、ベンジル、フェニルおよびベンジルオキシメチルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ａｒが、０−３個のＲ２０で置換されているフェニル、および０−２個のＲ２０で置換されているイソオキサゾリルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＣＨ３、Ｓ(−Ｏ)２ＮＨ２、−Ｓ(＝Ｏ)２ＮＨ(Ｃ−Ｏ)ＣＨ３、アセチル、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２から成る群から選択されるメンバーであるか；
あるいは、Ｒ２０およびＲ９は、一体となって、１個の窒素を含む５−員ヘテロ環式環(ここで、該５−員ヘテロ環式環は、Ａｒにオルト縮合しており；ここで、該５−員ヘテロ環式環は、所望により、０−２個のＲ２４で置換されていてよい)を形成し；
各Ｒ２４は、独立して、メチル、およびＦから成る群から選択されるメンバーであり；
あるいは、２個のＲ２４が一体となってシクロプロピルおよびシクロブチルを形成し得て、
Ｒ２５およびＲ２６の各々は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、−Ｏ−から成る群から選択されるヘテロ原子を含んでいてよい、
請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
モルホリン−４−カルボン酸(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
[４−(Ｒ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−テトラヒドロ−フラン−３−(Ｒ)−イル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
３−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−フルオロ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
[１−(Ｒ)−ベンジルオキシメチル−２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
モルホリン−４−カルボン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチルエステル；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−３−(Ｒ)−メチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−ベンジルスルファニル−１−(Ｒ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｒ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチルカルバモイル]−２−フェニルメタンスルホニル−エチル｝−アミド；
(Ｒ)−２−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロヘキシル−エチル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
５,５−ジメチル−２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ヘキサン酸[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−アミド；
４,４−ジメチル−２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ペンタン酸[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−アミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｒ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−５−フェニル−ペンタン酸｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−アミド；
２−(Ｒ)−シクロペンチルメチル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−フェネチル−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−シクロヘキシル−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−フェネチル−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−シクロペンチル−エチル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ペント−４−エン酸｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−アミド；
２−(Ｓ)−(４−クロロ−フェニル)−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−Ｎ−[１−(Ｓ)−フェニル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−ブチルアミド；
(Ｒ)−５,５−ジメチル−２−(２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル)−ヘキサン酸[２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチル]−アミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−(ｃｉｓ−２,６−ジメチル−モルホリン−４−イル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−４−チオモルホリン−４−イル−ブチルアミド；
４−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−Ｎ−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−ｐ−トリル−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−シクロヘキシルメチル−４−(１,１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(３−エチル−３−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−フェニル−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ)−メチル]−２−メチル−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｒ)−スピロ[２.５]オクト−６−イルメチル−ブチルアミド；
Ｎ−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
２−(Ｓ)−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−｛１−(Ｓ)−[(３−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−メチル]−２−メチル−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
Ｎ−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−２−(Ｓ)−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチルアミド；
２−(Ｒ)−(４−メタンスルホニル−フェニル)−Ｎ−｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチルアミド；
(Ｓ,Ｓ)−モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−１−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロペンチル−１−(Ｓ)−[２−(４−メトキシ−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸(２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−｛３−メタンスルホニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピルカルバモイル｝−エチル)−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸(２−シクロヘキシル−１(Ｓ)−｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピルカルバモイル｝−エチル)−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[２−メチル−１−(Ｓ)−(ピリジン−３−イルアミノメチル)−プロピルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−メチル−２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｓ)−[２−(ベンゾチアゾール−２−イルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−２−シクロヘキシル−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛１−(Ｓ)−[２−(ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチルカルバモイル]−２−シクロヘキシル−エチル｝−アミド；
(Ｓ,Ｓ)−モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−メチル−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸｛２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−スピロシクロプロピル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチルカルバモイル]−エチル｝−アミド；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−エチル]−カルバミン酸３,３−ジメチル−１−(Ｓ)−(モルホリン−４−カルボニル)−ブチルエステル；
[２−(４−ジフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸３,３−ジメチル−１−(Ｓ)−(モルホリン−４−カルボニル)−ブチルエステル；
｛２−メチル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
｛３−フェニル−１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−プロピル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
｛１−(Ｓ)−[(４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ブチル｝−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(４−アセチルスルファモイル−フェニルアミノ)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−メチル−２−(５−メチル−イソキサゾール−３−イルアミノ)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
(Ｓ,Ｓ)−[１−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル−メチル)−プロピル]−カルバミン酸１−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(２,６−ｃｉｓ−ジメチル−モルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
(Ｓ,Ｓ)−[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−メチル−エチル]−カルバミン酸２−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(２,６−ｃｉｓ−ジメチル−モルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−スピロ−シクロプロピル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−ジメチルカルバモイル−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−(１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル)−２−オキソ−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−シクロヘキシル−１−(Ｓ)−[(２−メトキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−エチルエステル；
[２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−１−(Ｓ)−メチル−エチル]−カルバミン酸２−アゼチジン−１−イル−１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−シクロプロピル−２−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イル)−エチル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシルメチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−１−(Ｒ,Ｓ)−フェニル−エチルエステル；
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−１−(Ｒ)−フェニルメタンスルホニルメチル−エチルエステル；および
[１−(Ｓ)−(５−フルオロ−３,３−ジメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−２−メチル−プロピル]−カルバミン酸１−(Ｓ)−シクロヘキシル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチルエステル
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物および賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物に、治療的有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、処置を必要とする哺乳動物における、カテプシンＳ活性を阻害する方法。
【請求項１７】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が１０μＭ未満である、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が１.０μＭ未満である、請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
該式Ｉの化合物についてのカテプシンＳ阻害定数が０.１μＭ未満である、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも１種の他のカテプシンの存在下で、カテプシンＳが選択的に阻害される、請求項１６記載の方法。
【請求項２１】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１０倍大きい、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１００倍大きい、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
上記の少なくとも１種の他のカテプシンに対する、該式Ｉの化合物の阻害定数が、該式Ｉの化合物のカテプシンＳ阻害定数よりも少なくとも１０００倍大きい、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該化合物が、請求項１４に記載の化合物から選択される、請求項１６記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５０２８３６（Ｐ２００７−５０２８３６Ａ）
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４０５６（Ｐ２００６−５２４０５６）
【出願日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６９８６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３４８４８
【国際公開日】平成１７年４月２１日（２００５．４．２１）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６９８６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３４８４８
【国際公開日】平成１７年４月２１日（２００５．４．２１）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
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