国際特許分類[C07D215/38]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | キノリン環系または水素添加したキノリン環系を含有する複素環式化合物 (1,797) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (1,761) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,324) | 窒素原子 (347)
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抗菌剤としてのキノリン誘導体
細菌感染がマイコバクテリア感染以外であるという条件で細菌感染の処置用の医薬の製造のための化合物の使用であって、前記化合物が式(Ia)もしくは(Ib)
【化1】
(式中、R1は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ar、Het、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルまたはジ(Ar)アルキルであり;pは1、2、3もしくは4であり;R2は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ(アルキル)アミノまたは式の基であり;R3はアルキル、Ar、Ar−アルキル、HetまたはHet−アルキルであり;qは1、2もしくは3であり;R4およびR5は水素、アルキルもしくはベンジルであるか、またはR4およびR5は一緒になってそしてそれらが結合しているNを含んで環を形成してもよく;R6は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ar、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルもしくはジ(Ar)アルキルであるか、または2つのビシナルR6基は一緒になって式−CH=CH−CH=CH−の二価基を形成してもよく;rは1、2、3、4もしくは5であり;R7は水素、アルキル、ArまたはHetであり;R8は水素もしくはアルキルであり;R9はオキソであるか、またはR8およびR9は一緒になって基−CH=CH−N=を形成してもよい)の化合物、それらの薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学異性体、それらの互変異性体、またはそれらのN−オキシド形態である使用。
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光記録媒体およびキノフタロン誘導体
【課題】 波長300〜900nmのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なキノフタロン誘導体を提供する。
【解決手段】 キノフタロン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。
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5HT1−型受容体に対するアフィニティーを有するキノリンおよびキナゾリン誘導体
本発明は、式(I):
[式中、R1、m、X、R2、n、W、p、Y、Z、R3、R4、R5およびqは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなCNS障害の治療におけるその使用に関する。
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C5a受容体アンタゴニスト
本発明は、好ましくはC5a受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21及びR22は、それぞれ別個に及び独立して、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル(−CONH2)、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル(−SO2NH2)、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−C(O)H、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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GABA−Bエンハンサーとしての3−メタンスルホニルキノリン
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1、R2およびR3は、明細書に定義されたとおりであり、それらは、GABABレセプターにおいて活性であって、CNS障害の制御および予防に有益な薬剤の製造のために使用することができる。
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網膜疾患を処置するための組成物および方法
黄斑変性、及びA2E及び/又はリポフスチンの蓄積が病因として係わるその他の網膜疾患を処置するための、より具体的にはA2Eの形成及び/又は蓄積を予防するための組成物及び方法を開示する。疾患の進行を停止し、視力を維持又は回復させる、「萎縮型」AMD及びシュタルガルト病の有効な処置を提供する。被験体における黄斑変性並びに網膜組織におけるA2E及び/又はリポフスチンの蓄積が病因として係わるその他の網膜疾患を処置又は予防する医薬品の製造における、本発明の化合物の使用であって、前記医薬品が、該組成物を投与しない患者におけるA2Eの蓄積量に比べてA2Eの蓄積量を減少させる、使用。
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5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体
本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式I:
【化1】
(式中、R1〜R12、P、X、Qおよびnは式Iで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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クロスカップリング反応のためのPd(acac)2求核性複素環カルベン誘導体
本発明の実施態様により、一般式(I)により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される:式中、Aは二座モノアニオン性配位子であり、NHCは求核性複素環カルベンであり、Zはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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新規P2X7受容体アンタゴニストおよびその用途
本発明は式(IA):
【化1】
で示される化合物、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの治療用途に関する。
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モノアゾキノロン顔料、それらの製造方法およびそれらの使用
Wは、非置換または置換C6〜C24アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであるか、あるいは式(1a)の基である(式中、Ar2は、非置換または置換C6〜C24アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり、Ar1は、非置換または置換C6〜C24アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり、R、R1およびR2は、各々互いに独立に、水素、C1〜C6アルキル、ハロゲン、シアノ、CF3、ニトロ、NR3R4、COOR4、NR4COR3、COO-X+、COR4、OR4、SR3、SO2R3、SO2NR3R4、SO3-X+、あるいは、非置換またはR5で一置換もしくは多置換されたC6〜C24アリールであり、R3は、C1〜C6アルキル、あるいは、非置換またはハロゲン、ヒドロキシ、OR7、シアノ、ニトロ、SR7、NR6R7、COOR7、CONR6R7、NR6COR7、NR6COOR7、COO-X+、COR4、OR4、SO2R7、SO2NR6R7、SO3-X+で、または、SO3R7で一置換もしくは多置換されたC6〜C12アリールであり、R4は、水素またはR3の意味を有し、R5は、水素、C1〜C4アルキル、ハロゲン、ニトロ、NR7R8またはOR7であり、R6は、水素またはC1〜C3アルキルであり、R7およびR8は、各々互いに独立に、水素;C1〜C3アルキル;非置換またはハロゲン、ニトロ、OR5、NR16R17で一置換もしくは多置換されたフェニル;あるいは非置換またはハロゲン、ニトロ、OR5、NR16R17で一置換もしくは多置換されたベンジルであり、かつ、X+は、カチオンH+、Li+、Na+、K+、Mg++1/2、Ca++1/2、Sr++1/2、Ba++1/2、Cu+、Cu++1/2、Zn++1/2、Mn++1/2、Al+++1/3または[NR9R10R11R12]+であり、ここで、R9、R10、R11およびR12は、各々互いに独立に、水素;C1〜C6アルキル;非置換またはC1〜C6アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR5、NR16R17で一置換もしくは多置換されたフェニル;あるいは非置換またはC1〜C6アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR5、NR16R17で一置換もしくは多置換されたベンジルであり、かつ、R16およびR17は、各々互いに独立に、水素またはC1〜C6アルキルである、互変異性体の一つにおいて、式(1)に相当するモノアゾキノロン顔料は、高分子量材料の着色に好適であり、得られる着色の良好な堅牢性を特徴とする。
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