本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
（もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

【課題】入手容易な原料を用いて、置換フェノキシアザビシクロオクタン誘導体〔化合物（Ｖ）〕を収率よく製造する方法、並びに、新規２−ハロゲノフェノキシアザビシクロオクタン誘導体〔化合物（ＩＩＩ）及び化合物（Ｖ）〕を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２は置換基を有する炭素数１〜２０のアルキル基等を、ｎは１又は２を、Ｒ_３は炭素数１〜２０のハロアルキル基等を、Ｘはハロゲン原子を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
（もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法および使用方法を開示する。本化合物はある種のアザビシクロアルカンカルボン酸から製造されるアミド、ケトン、およびエステル化合物である。得られる化合物は中枢神経系(CNS)におけるα4β2サブタイプの神経型ニコチン性受容体に対する選択性を示し、高い親和性で該受容体と結合する。本化合物および組成物は、さまざまな疾患または障害の治療および/または予防に使用することができ、例えば、ドーパミン放出のような神経伝達物質放出のニューロモジュレーションに関連する障害を含めて、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能障害を特徴とする障害などに使用される。CNS障害は正常な神経伝達物質の放出が変化することを特徴とし、かかる障害は治療および/または予防し得る障害の別の例である。本化合物は、(i)患者の脳のニコチン性コリン作動性受容体の数を変更する、(ii)神経保護作用を示す、および(iii)有効量で用いた場合には、認められるほどの有害な副作用（例えば、血圧と心拍数の顕著な上昇、胃腸管への著しい悪影響、および骨格筋への重大な影響などの副作用）を起こさない、という能力がある。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体に関連する様々な疾患または症状、例えば疼痛の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物[2-メチル-2,3,4,4a,9,9a-ヘキサヒドロ-4a,9a-(テトラメチレン-2-オキソ)-1H-インデノ[2,1-c]ピリジン-6-オール]に代表される4a,9a-架橋-ヘキサヒドロ-1H-インデノピリジン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、該化合物を有効成分として含有する医薬、並びにその製造方法を提供した。
（もっと読む）

【課題】新規な環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を有効成分として含有し、優れた有害生物防除活性を有し、かつ、安全性に問題のない有害生物防除剤、及び、前記環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、Ｘは酸素原子等を表し、Ｒ^１_ａとＲ^２_ａ、Ｒ^１_ａとＲ^４_ａ、Ｒ^２_ａとＲ^３_ａ、又はＲ^３_ａとＲ^４_ａは一緒になって飽和環を形成する。飽和環を形成しないＲ^１_ａ、Ｒ^１_ｂ、Ｒ^２_ａ、Ｒ^２_ｂ、Ｒ^３_ａ、Ｒ^３_ｂ、Ｒ^４_ａ、Ｒ^４_ｂ及びＲ^５は水素原子等を表す。Ｃｙ^１、Ｃｙ^２は置換基を有していてもよい芳香族基を表す。）で示される環状アミン化合物等、及びカーバメート系殺虫剤を含有する有害生物防除剤、並びに、前記式（１）で示される環状アミン化合物及びカーバメート系殺虫剤を用いる有害生物防除方法。 （もっと読む）

【課題】収率よく、工業的に利用可能な、イソトロパン骨格に代表されるピペリジン−４−オン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】式（V）
【化１】


で表されるアセトン誘導体と、ホルムアルデヒド及びＲＮＨ_２を反応させて式（II）
【化２】


表されるアセトン誘導体又はその酸付加物を製造し、次いで、ホルムアルデヒドを反応させることにより式（I）
【化３】


で表されるピペリジン−４−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】農医薬中間体として有用なピペリジン−４−オン誘導体の製造方法
【解決手段】
式（I）
【化１】


で表されるビスアミノールエーテル化合物と、式（II）
【化２】


で表されるアセトン誘導体を、ルイス酸として作用する金属ヨウ化物、またはルイス酸及びアルカリ金属ヨウ化物もしくはアルカリ土類金属ヨウ化物存在下に反応させることにより式（III−１）または（III−２）
【化３】


で表されるピペリジン−４−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、モルフィナン−６−オン、並びにその塩、中間物、及び類似体の合成のための方法を対象とする。本発明は、ケタール（１０００）を調製するための方法を対象とし、この方法は、一連の工程でヘキサヒドロイソキノリン（８００）をケタール（１０００）に変換することを含み、この一連の工程は、（ａ）ホルミル化剤を用いて、ヘキサヒドロイソキノリン（８００）をＮ−ホルミル誘導体（９００）に変換する工程と、（ｂ）ケタール化剤を用いて酸触媒の存在下で、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）をケタール（１０００）に変換する工程とを含み、それによってヘキサヒドロイソキノリン（８００）のケタール（１０００）への変換は、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）の中間体結晶化を伴わずに進行する。 （もっと読む）