国際特許分類［C07D221/22］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として１個の窒素原子のみを有する６員環の複素環式化合物であって，グループ２１１／００から２１９／００までに属さないもの (432) | 炭素環または環系と縮合しているもの (432) | 架橋環系 (64)
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鎮痛性５，９−メタノシクロオクタ（ｂ）ピリジン−２−（１Ｈ）−オン誘導体、その作成方法と用途
【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ１、Ｒ８、Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ１−４のハイドロカルボニル；Ｒ４はＣ１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ４Ｒ３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、Ｏ２ＣＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ９及びＲ１０はＨ又はＣ１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。
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フペルジンＡ誘導体、その製造およびその使用
【課題】新規なフペルジンＡ誘導体、それらのコリンエステラーゼ抑制剤として使用。
【解決手段】千層塔（トウゲシバ）からエタノールなどのアルコール類を抽出溶媒として用いて得られる抽出物を濃縮し、得られたエキスを無機酸により処理し、水層をアルカリでアルカリ性にし、有機溶媒を利用して全てのアルカロイドを抽出し、次いでクロマトグラフィーにより分離することにより得られる化合物を、無水溶剤中で、所定の置換アルデヒドまたは置換アシルクロリドもしくは酸無水物と縮合させて新規フペルジンＡ誘導体を得る。
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置換された三環状ピペリドン誘導体
本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換された三環状ピペリドン誘導体：
その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換された三環状ピペリドン誘導体の鎮痛作用を有する医薬の製造への使用に関する。 
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シノメニン派生物の調合と使用
本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】
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置換アミドの製薬学的用途
1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）
治療剤
式（Ｉ）の化合物：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。 
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オピオイド受容体アゴニスト化合物および痛みの治療におけるその使用
構造的に新規なオピオイド受容体アゴニスト、ならびに、慢性的および/または急性の痛みの治療におけるこれらアゴニストの使用を提供する。 
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オピオイド受容体拮抗薬としての２‐アザビシクロ（３．３．１）ノナン誘導体
本発明は、2‐アザ‐ビシクロ[3. 3. 1]ノナン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物、およびそのような誘導体を用いてオピオイド受容体が媒介する疾患の様相、障害、および状態を治療する方法に関する。本発明はまた、具体的にはそのような誘導体を、本明細書中により完全に記述されているように、とりわけある種の障害および状態、例えば過敏性腸症候群、アルコール嗜癖を含めた薬物嗜癖、鬱病、不安、精神分裂病、および摂食障害を治療するためにこのような誘導体を用いることに関する。 
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抗炎症化合物
炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）
皮下デリバリーシステム、その製造法、およびコリン作動欠損障害の治療のためのその使用
生体分解性ポリマー性マトリックスと、一般式（Ｉ）［式中、残基Ａはアミノ基−ＮＨ２またはアンモニウム基−ＮＨ３＋、または一般式（ＩＩ）の残基である：
（式中、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれは、独立に水素原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル基、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基、ヒドロキシル基−ＯＨ、アミノ基−ＮＨ２、１級または２級Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基−ＮＯ２である）］の薬理活性物質の少なくとも１つとを含み、該物質は該マトリックス中に埋め込まれる、皮下デリバリーシステム。これはまた、該皮下デリバリーシステムの製造法、神経機能不全の治療のための、更に詳しくはコリン作動欠損障害の治療および／またはコリン作動依存性機能の改善のための、その使用に関する。 
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