【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】トリフルオロメチル基を含有する新規な光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及びそれを用いた光学活性アミン類の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい１−ナフチル基、置換基を有してもよい２−ナフチル基、置換基を有してもよいアリールエチレニル基又は置換基を有してもよいアリールアルキルを示す。）で表される光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及び該オキソピラゾリジン誘導体を還元触媒で開環した後、酸で処理することによるトリフルオロメチル基を含有する光学活性アミン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬中間体として利用可能な３−オキソピラゾリジンＮ，Ｎ−ベタイン誘導体のアニオン種受容体の提供。
【解決手段】下記一般式（３）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有しても良いフェニル基、置換基を有しても良い１−ナフチル基、置換基を有しても良い２−ナフチル基、置換基を有しても良いアリールエチレニル基又は、置換基を有しても良いアリールアルキルを示す）で表されるピラゾリジン−３−オン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 数多くの除草性組成物が開発され使用されているが、防除の対象となる雑草は種類も多く、発生も長期にわたるため、より幅広い殺草スペクトラムを持ち、高活性で且つ持続効果の長い除草性組成物の創製が望まれている。
【解決手段】 本発明は、（ａ）式（I）：
【化１】


｛式中、Ｒ^１はアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^２は水素原子又はアルキルであり、Ｒ^３はアルキルであり、Ｒ^４はアルキル、ハロアルキル等であり、Ｒ^５は水素原子、アルキル等であり、Ｒ^６はハロアルキル、ハロゲン等であり、Ａはアルキルで置換されたアルキレンである｝で表される除草性ベンゾイルピラゾール系化合物又はその塩と、（ｂ）他の除草性化合物とを有効成分として含有する除草性組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】特定のアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】下式：


（式中、Ｒ^1a及びＲ^３は各々独立に、ハロゲン又はハロアルキルであり；Ｒ^２はシクロプロピルアルキル又はシクロブチルアルキルである）で表される化合物を塩基及び溶媒の存在下でハロゲン化剤と反応させ（ハロゲン化剤としては、塩素又は臭素を選択することができる）て３位を選択的にハロゲン化する工程を含むアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法の提供。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）