Ｐ２Ｘ７調節因子としてのイミダゾリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、式（Ｉ）：
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジルのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；あるいは非置換フェニルを示し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基で置換されていてもよく、あるいはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−は、ヘテロアリール環上で１個のＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）、シアノまたはトリフルオロメチル基にて置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、あるいはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを示し：
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを示し；
ｎは、０〜４の整数を示し；
ただし、Ｒ６およびＲ１０が、独立して、水素またはフッ素を示す場合、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つはハロゲン原子であるか、またはＲ７、Ｒ８およびＲ９の１つのみはＣＦ３基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；あるいは非置換フェニルを示す、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１が、メチル、エチル、または１、２もしくは３個のフッ素原子で置換されたエチルを示す、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換Ｃ１−６アルキルを示す、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルを示す、請求項４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−（式中：ｎは０を示す）を示し、該Ｃ１−６アルキルまたはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはメチル基で置換されていてもよく、あるいはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−は、ヘテロアリール環上で１個のＣ１−３アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル基にて置換されていてもよい、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ２が、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを示し、該置換基のいずれも、１個または２個のフッ素または塩素原子で、１個または２個のメチル基で、あるいは１個のメトキシ、シアノまたはトリフルオロメチル基で置換されていてもよい、請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ２が、水素または非置換Ｃ１−６アルキルを示す、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、または１、２もしくは３個のフッ素原子で置換されたエチルを示す、請求項１ないし７記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２の両方が、水素を示さない、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２の両方がメチルを示すか、または
Ｒ１がメチルを示し、Ｒ２が水素を示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の全てが、水素を示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、独立して、水素、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素、塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素、塩素、フッ素またはトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素、塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素、塩素、フッ素またはトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示し、Ｒ８およびＲ９の１つまたは両方が水素以外である、請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素またはフッ素を示し、
Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素またはメチルを示し
Ｒ７が水素を示し、
Ｒ８が塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素を示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素またはメチルを示し
Ｒ７が水素を示し、
Ｒ８が塩素を示し、
Ｒ９が水素を示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１８記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６がメチルを示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０が、各々、塩素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がフッ素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８が塩素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９が塩素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６がフッ素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示す、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６がメチルを示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０が、各々、塩素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示す、請求項２０記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示す、請求項２１記載の化合物または塩。
【請求項２３】
実施例Ｅ１ないしＥ５０から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２４】
実施例Ｅ５１ないしＥ１２３から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（３−ピリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（２−メチル−４−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（２−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（２−メチル−４−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（２−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−［２−（４−モルホリニル）エチル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，または
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（５−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド；
あるいはその医薬上許容される塩である、化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド、
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−メチル−２−オキソ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピラジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
３−メチル−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−エチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−エチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−［４−（メチルオキシ）−２−ピリミジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（５−クロロ−２−ピリミジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−４−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−４−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（４−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−シアノフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−（２，２−ジフルオロエチル）−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（３−フルオロ−２−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−シアノ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロエチル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−エチル−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
３−メチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（シクロブチルメチル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，または
１−シクロペンチル−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド；
あるいはその医薬上許容される塩である、化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
式（ＩＡ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−４シクロアルキルを示し、そのいずれも、１、２または３個のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびｎは、前記請求項のいずれか１項の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩であって、モル濃度５０％以上の式（ＩＡ）の化合物または医薬上許容される塩が、Ｒ５に結合した環炭素原子での所定の立体化学を有する、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１が、メチルまたはエチルを示す、請求項２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
前記請求項のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３０】
医薬として用いる、請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
疼痛、炎症または神経変性疾患に罹患しているヒトまたは動物の治療方法であって、有効量の請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項３２】
疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項３３】
炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジルのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；あるいは非置換フェニルを示し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基で置換されていてもよく、あるいはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−は、ヘテロアリール環上で１個のＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）、シアノまたはトリフルオロメチル基にて置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、あるいはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを示し：
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを示し；
ｎは、０〜４の整数を示し；
ただし、Ｒ６およびＲ１０が、独立して、水素またはフッ素を示す場合、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つはハロゲン原子であるか、またはＲ７、Ｒ８およびＲ９の１つのみはＣＦ３基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれも、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；あるいは非置換フェニルを示す、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１が、メチル、エチル、または１、２もしくは３個のフッ素原子で置換されたエチルを示す、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換Ｃ１−６アルキルを示す、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルを示す、請求項４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、Ｃ６−１０アリールメチル−、ヘテロシクリル−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−（式中：ｎは０を示す）を示し、該Ｃ１−６アルキルまたはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−のいずれも、１、２または３個のハロゲン原子またはメチル基で置換されていてもよく、あるいはヘテロアリール−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−は、ヘテロアリール環上で１個のＣ１−３アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル基にて置換されていてもよい、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ２が、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを示し、該置換基のいずれも、１個または２個のフッ素または塩素原子で、１個または２個のメチル基で、あるいは１個のメトキシ、シアノまたはトリフルオロメチル基で置換されていてもよい、請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ２が、水素または非置換Ｃ１−６アルキルを示す、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、または１、２もしくは３個のフッ素原子で置換されたエチルを示す、請求項１ないし７記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２の両方が、水素を示さない、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２の両方がメチルを示すか、または
Ｒ１がメチルを示し、Ｒ２が水素を示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の全てが、水素を示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、独立して、水素、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素、塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素、塩素、フッ素またはトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素、塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素、塩素、フッ素またはトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示し、Ｒ８およびＲ９の１つまたは両方が水素以外である、請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、
Ｒ８が水素またはフッ素を示し、
Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素またはメチルを示し
Ｒ７が水素を示し、
Ｒ８が塩素またはフッ素を示し、
Ｒ９が水素を示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素またはメチルを示し
Ｒ７が水素を示し、
Ｒ８が塩素を示し、
Ｒ９が水素を示し、および
Ｒ１０が塩素またはメチルを示す、請求項１８記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６がメチルを示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０が、各々、塩素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がフッ素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８が塩素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９が塩素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６がフッ素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示す、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０がメチルを示すか；
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８がフッ素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６がメチルを示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０が、各々、塩素を示し、Ｒ７およびＲ９の両方が水素を示す、請求項２０記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、水素を示し、Ｒ９がトリフルオロメチルを示し、Ｒ１０が塩素を示すか；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、各々、水素を示し、Ｒ８およびＲ１０の両方が塩素を示すか；または
Ｒ６およびＲ７の両方が水素を示し、Ｒ８およびＲ９の両方がフッ素を示し、Ｒ１０が塩素を示す、請求項２１記載の化合物または塩。
【請求項２３】
実施例Ｅ１ないしＥ５０から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２４】
実施例Ｅ５１ないしＥ１２３から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（３−ピリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（２−メチル−４−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（２−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（２−メチル−４−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（２−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（３−メチル−２−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−［２−（４−モルホリニル）エチル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，または
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（５−ピリミジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド；
あるいはその医薬上許容される塩である、化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド、
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−１−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−メチル−２−オキソ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−エチル−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピラジニル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
３−メチル−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−エチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−エチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−［４−（メチルオキシ）−２−ピリミジニル］−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（５−クロロ−２−ピリミジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（６−メチル−３−ピリジニル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−４−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロ−４−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−｛［２−クロロ−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（４−クロロ−２−メチルフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２−クロロ−４−シアノフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−（２，２−ジフルオロエチル）−１−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（３−フルオロ−２−ピリジニル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（２−シアノ−３−ピリジニル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（２−フルオロエチル）−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−エチル−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−１，３−ジメチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１，３−ジメチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
３−メチル−２−オキソ−Ｎ−［（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル］−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，
１−（シクロブチルメチル）−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド，または
１−シクロペンチル−Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メチル−２−オキソ−４−イミダゾリジンカルボキサミド；
あるいはその医薬上許容される塩である、化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
式（ＩＡ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−４シクロアルキルを示し、そのいずれも、１、２または３個のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびｎは、前記請求項のいずれか１項の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩であって、モル濃度５０％以上の式（ＩＡ）の化合物または医薬上許容される塩が、Ｒ５に結合した環炭素原子での所定の立体化学を有する、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１が、メチルまたはエチルを示す、請求項２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
前記請求項のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３０】
医薬として用いる、請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
疼痛、炎症または神経変性疾患に罹患しているヒトまたは動物の治療方法であって、有効量の請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項３２】
疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項３３】
炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２３５２４（Ｐ２０１０−５２３５２４Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０１５０８（Ｐ２０１０−５０１５０８）
【出願日】平成２０年４月２日（２００８．４．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１９８２５
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月２日（２００８．４．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１９８２５
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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