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国際特許分類[C07D231/18]の内容

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】


(式中、Rは、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
及びRは、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
は、−COなどであり、
式中、Rは、水素原子などであり;
及び
20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CHm12−X12−(CHm12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)


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