本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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本発明は、神経及び精神障害を治療するためのＧＩｙＴ１阻害剤としての式（Ｉ）：


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

Ｒ^１およびＲ^３が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、またはハロゲンを表し、Ｒ^２が、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＦ_３、またはアリールを表し、ａが１または２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＮ、またはハロゲンを表し、またはＲ^４とＲ^５またはＲ^７とＲ^８が、これらが結合している環と一緒になって、アリールまたは複素環の縮合環系を形成しており、ＸがＣまたはＮを表し、ＹがＣＨ_２またはＯを表し、Ｒ^６はＨ、ＣＮ、またはハロを表すが、ＸがＮを表すときＲ^６はＨを表す、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその誘導体は、子宮内膜症、子宮筋腫（平滑筋腫）、月経過多、腺筋症、原発性および続発性の月経困難症（性交疼痛症、排便困難症、および慢性骨盤痛の症状を含む）、または慢性骨盤痛症候群の治療に有用となり得る。
【化１】

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化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与するステップを含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、かつ哺乳類における癌を治療する方法。変数R₅は、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において任意に置換される二環式九員ヘテロ環、または本書で定義される置換基R₁₈である。環Aは、R₃に加えて1つ以上の置換基と任意でさらに置換されるアリールまたはヘテロアリールである。置換基R₃は本書で定義される。

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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、シクロプロピル環が核間（ａｎｇｕｌａｒ ｐｏｓｉｔｉｏｎ）で置換された１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール［全ての置換基は本願において規定される通りである］並びに薬学的に許容できるそれらの塩及び溶媒和物からこのような化合物を含む組成物、それらの合成法及び殺寄生生物薬としてのそれらの用法に及ぶ領域に関する。
【化１】

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本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ４を意味し、Ｂは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ9を意味し（但し、Ａが窒素原子の場合、Ｂは、ＮＨを意味しない。）、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基を意味し、Ｌ１は単結合、ＣＲ10Ｒ11、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ12を意味し、ＸはＯＲ13、ＳＲ13又はＮＲ14Ｒ15を意味し、Ｒ２は、水素原子、ホルミル基又はＣ1-10アルキル基等を意味し、Ｌ２は単結合等を意味し、Ｌ３は単結合、ＣＲ17Ｒ18、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ19を意味し、Ｌ４は単結合、ＣＲ20Ｒ21、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22を意味し、Ｙは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ23を意味し、Ｒ３はＣ2-14アリール基を意味する。］で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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