グルコキナーゼ活性剤
式［Ｉ］
からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。
からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
（式中、
ｎは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
ＺはＣＲ３およびＮからなる群より選択され；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）
を含む、化合物。
【請求項２】
【化２】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
【化７】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
【化８】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
【化９】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
【化１０】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
【化１１】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
【化１２】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化１３】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
【化１４】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
【化１５】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
【化１６】
（式中、
ｐは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
【化１７】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
【化１８】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
【化１９】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
【化２０】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
【化２１】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
【化２２】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
【化２３】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
【化２４】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
【化２５】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
【化２６】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
【化２７】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
【化２８】
（式中、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６は一緒になって、置換または非置換の環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
式
【化２９】
を含む化合物を、式
【化３０】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でヒドラジンカルボチオアミドと反応させること；
第一の反応生成物を、式
【化３１】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第二の反応生成物を、式
【化３２】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ１−Ｘを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ＸおよびＲａはそれぞれ独立して脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３０】
式
【化３３】
を含む化合物を、式
【化３４】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第一の反応生成物を、式
【化３５】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式ＲｃＯ２Ｃ−Ｃ（Ｒ３）Ｈ−ＣＯ２Ｋを含む化合物と反応させること；
第二の反応生成物を、式
【化３６】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第三の反応生成物を、式
【化３７】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ１−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立して（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３１】
式
【化３８】
を含む化合物を、式
【化３９】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式（ＣＯ２Ｒｄ）２を含む化合物と反応させること；
第一の反応生成物を、式
【化４０】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第二の反応生成物を、式
【化４１】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第三の反応生成物を、式
【化４２】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
Ｒｄは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３２】
式
【化４３】
を含む化合物を、式
【化４４】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ−ＣＯ２Ｒｅを含む化合物と反応させること；および
第一の反応生成物を、式
【化４５】
を含む生成物を形成する条件下で処理すること、
を含む方法
（式中、
Ｒｅは（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３３】
式
【化４６】
を含む化合物を、式
【化４７】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化４８】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３４】
式
【化４９】
を含む化合物を、式
【化５０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化５１】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３５】
式
【化５２】
を含む化合物を、式
【化５３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第一の反応生成物を、式
【化５４】
を含む生成物を形成する条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６を含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒｆは（Ｃ１−５）アルキルであり；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６は一緒になって、置換または非置換の環を形成する）。
【請求項３６】
式
【化５５】
を含む化合物を、式
【化５６】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第一の反応生成物を、式
【化５７】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｑ−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
Ｒｇは脱離基であり；
Ｑは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３７】
式
【化５８】
を含む化合物を、式
【化５９】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化６０】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ＲｈおよびＲｉはそれぞれ独立して脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３８】
式
【化６１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項３９】
式
【化６２】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４０】
式
【化６３】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４１】
式
【化６４】
（式中、
Ｒｄは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４２】
式
【化６５】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１が一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４３】
式
【化６６】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４４】
式
【化６７】
（式中、
Ｒｆは（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４５】
式
【化６８】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４６】
式
【化６９】
（式中、
Ｒｇは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４７】
式
【化７０】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４８】
式
【化７１】
（式中、
Ｒｉは脱離基であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４９】
ＺがＣＲ３である、請求項１、２、６、９、１２−１７、２０および２３−２８のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５０】
ｍが２である、請求項１７−１９および４９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５１】
ｎが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７、４９および５０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５２】
ｎが２である、請求項１−１９、２８−４７、４９および５０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５３】
ｐが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１６および４９−５２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５４】
ｐが２である、請求項１６および４９−５２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５５】
ｑが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項３５、４４、４５および４９−５４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５６】
ｑが１、２および３からなる群より選択される、請求項３５、４４、４５および４９−５４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５７】
Ｌが存在しないか、またはＬが、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５８】
Ｌが−Ｏ−である、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５９】
Ｌが−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯ−であり、ｍが０、１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６０】
Ｌ１が存在しないか、またはＬ１が、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項９−１６、２３−２７、２９、３０、３６、４６、４７および４９−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６１】
Ｌ１が−Ｏ−である、請求項９−１６、２３−２７、２９、３０、３６、４６、４７および４９−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６２】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルおよびアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６３】
少なくとも１つのＲ１がアルコキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６４】
少なくとも１つのＲ１がメトキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が２−メトキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６６】
Ｒ１がＱ−Ｍ−であり；
Ｑが、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｍが、存在しないかまたはＱとＭが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６７】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅが、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルおよびアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６８】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅがそれぞれ独立して、置換または非置換の（Ｃ１−５）アルコキシである、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６９】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅがそれぞれ独立してＱ−Ｍ−であり；
Ｑが、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｍが、存在しないかまたはＱとＭが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７０】
Ｍが存在しないか、またはＭが、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７１】
Ｍが−Ｏ−である、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７２】
Ｍが、−ＣＨ２−Ｏ−および−Ｏ−ＣＨ２−からなる群より選択される、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７３】
Ｑが置換または非置換の（Ｃ４−１２）アリールである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７４】
Ｑが置換または非置換のフェニルである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７５】
Ｑが置換または非置換のヘテロ（Ｃ１−１０）アリールである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７６】
Ｑが置換または非置換のピリジニルである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７７】
各任意の置換基が、（Ｃ１−５）アルキル、スルホニルおよび（Ｃ１−５）アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される、請求項７３−７６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７８】
Ｒ２が、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７９】
Ｒ２が置換または非置換の（Ｃ１−５）アルキルである、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８０】
Ｒ２がメチルである、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８１】
Ｒ２がＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６が一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８２】
Ｒ３がＨである、請求項１、２、４、６、９、１２−１７、２０、２１、２３−２８、３０−３３、３７、４０−４３および４８−８１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８３】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルおよびハロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４が一緒になって環を形成する、請求項１７−１９および４９−８２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８４】
Ｒ５がＨである、請求項２８、３５および４９−８３のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８５】
Ｒ６がＨである、請求項２８、３５および４９−８４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８６】
Ｘがハロである、請求項２９および４９−８５のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８７】
Ｒａがハロである、請求項２９および４９−８６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８８】
Ｒｂが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３０および４９−８７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８９】
Ｒｃが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３０および４９−８８のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９０】
Ｒｄが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３１、４１および４９−８９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９１】
Ｒｅが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３２および４９−９０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９２】
Ｒｆが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３５、４４および４９−９１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９３】
Ｒｇがベンジルである、請求項３６、４６および４９−９２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９４】
Ｒｈがハロである、請求項３７および４９−９３のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９５】
Ｒｉが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３７および４８−９４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９６】
以下からなる群より選択される化合物：
５−（２−メトキシフェニル）−３−（メチルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−エトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）ピリジン；
３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）ピリジン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−１−モルホリノエタノン；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（（２−フルオロフェノキシ）メチル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−シクロプロピル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
４−ブロモ−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
５−（２，３−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−イソプロポキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）メチル）ピリジン；
（Ｒ）−６−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピペラジン−２−オン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−モルホリノエタノン；
（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（モルホリノ）メタノン；
（５−（２，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（モルホリノ）メタノン；
５−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
４−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（３−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリミジン；
５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−フルオロフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−フルオロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−ベンジル−５−（２−メトキシフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−シクロペンチル−２−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アニリン；
３−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−５−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（２−イソプロポキシフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−ブロモ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｅ）−５−（２−イソブトキシ−５−スチリルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−イソブトキシ−５−フェネチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
（Ｓ）−５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
（Ｓ）−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（シクロペンチルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（２−メチルベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−（シクロペンチルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）メチル）−３−メチルピリジン；
３−メトキシ−５−（３−（２−メチルベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−（５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
（Ｓ）−５−（２−（５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
（Ｓ）−メチル ２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）アセテート；
３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノール；
３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノール；
（Ｓ）−３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノール；
５−（５−エトキシ−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−メトキシ−５−（２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−メトキシ−５−（２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノキシ）メチル）ピリジン；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
（Ｓ）−１−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エタノン；
（Ｓ）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−モルホリノエタノン；
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）アセトアミド；
１−イソブチル−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
１−（シクロヘキシルメチル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（１−（シクロヘキシルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
１−イソブチル−６−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
１−（シクロヘキシルメチル）−６−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５−ベンジル−３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（３−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）メタノール；
１−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ウレア；
１−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
１−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ウレア；
５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン；
Ｎ−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
２，２’−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジイル）ジフェノール；
１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）エタノン；
２−（５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミド；
（Ｅ）−２−（３−（４−ブロモスチリル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−２−（３−（２−クロロスチリル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−２−（３−（２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−５−（２−（５−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ビニル）−２−メトキシフェノール；
３−（２−フルオロベンジルチオ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）−Ｎ−ｐ−トリルアセトアミド；
３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
Ｎ−フェニル−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジブロモピリジン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
３−（２，４−ジニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−２−（３−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
３−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
３−（３−ブロモベンジルチオ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−１−モルホリノエタノン；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）安息香酸；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
３−ベンジル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−ベンジル−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−シクロペンチル−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アニリン；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）酢酸；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセトアミド；
４−ブロモ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
５−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール；
２，４−ジフルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
４−エチル−６−（４−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
４−メチル−６−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
５−メトキシ−３−メチル−２−（５−メチル−４−フェノキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノール；
４−（４−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−オール；
３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−オール；
５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
Ｎ−（３−アセトアミドフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−（２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−ブロモ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−オール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−アミン；
７−ブロモ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−フェニル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
７−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
７−（１−（エチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
Ｎ−（４−（２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−７−イルチオ）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（２−イソブトキシ−５−スチリルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
エチル ５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシレート；
３−（２−イソブトキシ−５−フェネチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
エチル ５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシレート；
（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタノール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
５−（３−フルオロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３，５−ジ（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
エチル ２−（５−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセチルカルバメート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）−５−オキソピペラジン−１−カルボキシレート；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，２−ジメチル２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−ブロモ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール；
２−（５−（２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
３−（５−（２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（５−（５−クロロ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
３−（５−（５−クロロ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
５−（２−メトキシ−５−ニトロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アニリン；
５−（４−（ベンジルオキシ）−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
４−（５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）モルホリン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（２−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）アセトアミド；
２−（（５−（ベンジルオキシ）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）メチル）ピリジン；
Ｎ−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）ベンズアミド；
２−（２−（５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（２−（５−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン；
５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
５−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２，４−ジメトキシピリミジン；
２，４−ジメトキシ−５−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリミジン；
３−（２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリジン；
２−（３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アニリン；
３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
５−（２−メトキシ−４−（４−メトキシベンジルオキシ）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン；
４−（５−（２−（２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
Ｎ−（２，４−ジメトキシベンジル）−５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（５−（２−（３−クロロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（２−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ベンゾニトリル；
５−（６−メトキシベンゾフラン−５−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
５−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタンアミン；
６−メトキシ−３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−（（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−３−メチルピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−メトキシ−Ｎ−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アニリン；
４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
Ｎ−ベンジル−３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
２−（（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−６−フルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）フラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
３−メトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−エトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−プロポキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−イソプロポキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−ｓｅｃ−ブトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（シクロペンチルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−メトキシエトキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
３−（ベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−フェネトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ベンゾニトリル；
３−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピリジン；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピリジン；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（チオフェン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−５−（２−メトキシフェニル）−３−（１−フェニルエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エタンアミン；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）プロピル）ピロリジン−２−オン；
１−（２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）イミダゾリジン−２−オン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−フェニルエタノン；
５−（２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）チアゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；および
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール。
【請求項９７】
医薬上許容される塩の形態である、請求項１−２８および４９−９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１−２８および４９−９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
単一の立体異性体を含む、請求項１−２８および４９−９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１０１】
経口投与に適した固形製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
経口投与に適した液体製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
錠剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群より選ばれる投与経路に適した、請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１０６】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物；および
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報および該化合物の投与方法に関しての指示からなる群より選ばれる１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項１０７】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項１０６のキット。
【請求項１０８】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項１０９】
包装材料が化合物を収容するための容器を含む、請求項１０８の製品。
【請求項１１０】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項１０９の製品。
【請求項１１１】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項１０８の製品。
【請求項１１２】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、治療方法。
【請求項１１３】
グルコキナーゼを請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１４】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでグルコキナーゼを活性化するために、被検体内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１５】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、第二の化合物が、請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物である、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１６】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在させることを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法。
【請求項１１７】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法であって、化合物が該疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在する、方法。
【請求項１１８】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法であって、第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、第二の化合物が請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項１１９】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および循環器疾患からなる群より選択される、請求項１１６−１１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１】
【化１】
（式中、
ｎは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
ＺはＣＲ３およびＮからなる群より選択され；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）
を含む、化合物。
【請求項２】
【化２】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
【化７】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
【化８】
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
【化９】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
【化１０】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
【化１１】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
【化１２】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化１３】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
【化１４】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
【化１５】
（式中、Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
【化１６】
（式中、
ｐは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
【化１７】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
【化１８】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
【化１９】
（式中、
ｍは０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４は一緒になって環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
【化２０】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
【化２１】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
【化２２】
（式中、Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
【化２３】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
【化２４】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
【化２５】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
【化２６】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
【化２７】
（式中、
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
【化２８】
（式中、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６は一緒になって、置換または非置換の環を形成する）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
式
【化２９】
を含む化合物を、式
【化３０】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でヒドラジンカルボチオアミドと反応させること；
第一の反応生成物を、式
【化３１】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第二の反応生成物を、式
【化３２】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ１−Ｘを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ＸおよびＲａはそれぞれ独立して脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３０】
式
【化３３】
を含む化合物を、式
【化３４】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第一の反応生成物を、式
【化３５】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式ＲｃＯ２Ｃ−Ｃ（Ｒ３）Ｈ−ＣＯ２Ｋを含む化合物と反応させること；
第二の反応生成物を、式
【化３６】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第三の反応生成物を、式
【化３７】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ１−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立して（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３１】
式
【化３８】
を含む化合物を、式
【化３９】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式（ＣＯ２Ｒｄ）２を含む化合物と反応させること；
第一の反応生成物を、式
【化４０】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第二の反応生成物を、式
【化４１】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第三の反応生成物を、式
【化４２】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
Ｒｄは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３２】
式
【化４３】
を含む化合物を、式
【化４４】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式Ｒ２−Ｌ−ＣＯ２Ｒｅを含む化合物と反応させること；および
第一の反応生成物を、式
【化４５】
を含む生成物を形成する条件下で処理すること、
を含む方法
（式中、
Ｒｅは（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３３】
式
【化４６】
を含む化合物を、式
【化４７】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化４８】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３４】
式
【化４９】
を含む化合物を、式
【化５０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化５１】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３５】
式
【化５２】
を含む化合物を、式
【化５３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；
第一の反応生成物を、式
【化５４】
を含む生成物を形成する条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６を含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｒｆは（Ｃ１−５）アルキルであり；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６は一緒になって、置換または非置換の環を形成する）。
【請求項３６】
式
【化５５】
を含む化合物を、式
【化５６】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理すること；および
第一の反応生成物を、式
【化５７】
を含む生成物を形成する条件下で、式Ｑ−ＯＨを含む化合物と反応させること、
を含む方法
（式中、
Ｒｇは脱離基であり；
Ｑは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３７】
式
【化５８】
を含む化合物を、式
【化５９】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化６０】
を含む化合物と反応させることを含む方法
（式中、
ＲｈおよびＲｉはそれぞれ独立して脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）。
【請求項３８】
式
【化６１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項３９】
式
【化６２】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４０】
式
【化６３】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４１】
式
【化６４】
（式中、
Ｒｄは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４２】
式
【化６５】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１が一緒になって環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４３】
式
【化６６】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４４】
式
【化６７】
（式中、
Ｒｆは（Ｃ１−５）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４５】
式
【化６８】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
ｑは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成する）を含む化合物。
【請求項４６】
式
【化６９】
（式中、
Ｒｇは脱離基であり；
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４７】
式
【化７０】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ａは、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される環であり；
Ｌ１は存在しないかまたはＲ２とＬ１が結合する原子との間に１、２、３、４もしくは５原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ１は一緒になって環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４８】
式
【化７１】
（式中、
Ｒｉは脱離基であり；
Ｌは存在しないかまたはＲ２とＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択される）を含む化合物。
【請求項４９】
ＺがＣＲ３である、請求項１、２、６、９、１２−１７、２０および２３−２８のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５０】
ｍが２である、請求項１７−１９および４９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５１】
ｎが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７、４９および５０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５２】
ｎが２である、請求項１−１９、２８−４７、４９および５０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５３】
ｐが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１６および４９−５２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５４】
ｐが２である、請求項１６および４９−５２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５５】
ｑが１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項３５、４４、４５および４９−５４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５６】
ｑが１、２および３からなる群より選択される、請求項３５、４４、４５および４９−５４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５７】
Ｌが存在しないか、またはＬが、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５８】
Ｌが−Ｏ−である、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項５９】
Ｌが−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯ−であり、ｍが０、１、２、３、４および５からなる群より選択される、請求項１−５、１７−２２、２８、３２−３４、３７、４３および４８−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６０】
Ｌ１が存在しないか、またはＬ１が、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項９−１６、２３−２７、２９、３０、３６、４６、４７および４９−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６１】
Ｌ１が−Ｏ−である、請求項９−１６、２３−２７、２９、３０、３６、４６、４７および４９−５６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６２】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルおよびアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６３】
少なくとも１つのＲ１がアルコキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６４】
少なくとも１つのＲ１がメトキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が２−メトキシである、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６６】
Ｒ１がＱ−Ｍ−であり；
Ｑが、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｍが、存在しないかまたはＱとＭが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、請求項１−１９、２８−４７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６７】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅが、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルおよびアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６８】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅがそれぞれ独立して、置換または非置換の（Ｃ１−５）アルコキシである、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項６９】
Ｒ１ｃおよびＲ１ｅがそれぞれ独立してＱ−Ｍ−であり；
Ｑが、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｍが、存在しないかまたはＱとＭが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、分離を提供するリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、請求項２０−２７および４９−６１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７０】
Ｍが存在しないか、またはＭが、それぞれ置換または非置換の、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｐｈ−Ｏ−、−Ｐｈ−ＣＯ−および−Ｐｈ−ＣＯ−ＣＨ２からなる群より選択される部分を含む、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７１】
Ｍが−Ｏ−である、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７２】
Ｍが、−ＣＨ２−Ｏ−および−Ｏ−ＣＨ２−からなる群より選択される、請求項６６および６９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７３】
Ｑが置換または非置換の（Ｃ４−１２）アリールである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７４】
Ｑが置換または非置換のフェニルである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７５】
Ｑが置換または非置換のヘテロ（Ｃ１−１０）アリールである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７６】
Ｑが置換または非置換のピリジニルである、請求項３６および４９−７２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７７】
各任意の置換基が、（Ｃ１−５）アルキル、スルホニルおよび（Ｃ１−５）アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される、請求項７３−７６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７８】
Ｒ２が、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項７９】
Ｒ２が置換または非置換の（Ｃ１−５）アルキルである、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８０】
Ｒ２がメチルである、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８１】
Ｒ２がＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６が一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項１−１６、２０−２７、２９−３４、３６、３７、４３および４６−７７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８２】
Ｒ３がＨである、請求項１、２、４、６、９、１２−１７、２０、２１、２３−２８、３０−３３、３７、４０−４３および４８−８１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８３】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルおよびハロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ４が一緒になって環を形成する、請求項１７−１９および４９−８２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８４】
Ｒ５がＨである、請求項２８、３５および４９−８３のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８５】
Ｒ６がＨである、請求項２８、３５および４９−８４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８６】
Ｘがハロである、請求項２９および４９−８５のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８７】
Ｒａがハロである、請求項２９および４９−８６のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８８】
Ｒｂが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３０および４９−８７のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項８９】
Ｒｃが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３０および４９−８８のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９０】
Ｒｄが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３１、４１および４９−８９のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９１】
Ｒｅが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３２および４９−９０のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９２】
Ｒｆが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３５、４４および４９−９１のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９３】
Ｒｇがベンジルである、請求項３６、４６および４９−９２のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９４】
Ｒｈがハロである、請求項３７および４９−９３のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９５】
Ｒｉが置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３７および４８−９４のいずれか一項に記載の方法または化合物。
【請求項９６】
以下からなる群より選択される化合物：
５−（２−メトキシフェニル）−３−（メチルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−エトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルチオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）ピリジン；
３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）ピリジン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−１−モルホリノエタノン；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（（２−フルオロフェノキシ）メチル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−シクロプロピル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
４−ブロモ−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
５−（２，３−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−イソプロポキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−（２−フルオロベンジルオキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）メチル）ピリジン；
（Ｒ）−６−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピペラジン−２−オン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−モルホリノエタノン；
（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（モルホリノ）メタノン；
（５−（２，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（モルホリノ）メタノン；
５−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
４−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（３−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリミジン；
５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−フルオロフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−フルオロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−ベンジル−５−（２−メトキシフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−シクロペンチル−２−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アニリン；
３−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−５−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
３−ベンジル−５−（２−イソプロポキシフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−ブロモ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｅ）−５−（２−イソブトキシ−５−スチリルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−イソブトキシ−５−フェネチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
（Ｓ）−５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
（Ｓ）−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（シクロペンチルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（３−（２−メチルベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
５−（３−（シクロペンチルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノキシ）メチル）−３−メチルピリジン；
３−メトキシ−５−（３−（２−メチルベンジルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−（５−（５−（ベンジルオキシ）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
（Ｓ）−５−（２−（５−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
（Ｓ）−メチル ２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）アセテート；
３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノール；
３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェノール；
（Ｓ）−３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノール；
５−（５−エトキシ−２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−メトキシ−５−（２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−メトキシ−５−（２−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（３−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）フェノキシ）メチル）ピリジン；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−３−メトキシ−５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
（Ｓ）−１−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エタノン；
（Ｓ）−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−モルホリノエタノン；
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２−（５−（３−（１−メトキシプロパン−２−イルオキシ）−５−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）アセトアミド；
１−イソブチル−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
１−（シクロヘキシルメチル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
５−（１−（シクロヘキシルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−オール；
１−イソブチル−６−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
１−（シクロヘキシルメチル）−６−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５−ベンジル−３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（３−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）メタノール；
１−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ウレア；
１−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
１−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ウレア；
５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン；
Ｎ−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
２，２’−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジイル）ジフェノール；
１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）エタノン；
２−（５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミド；
（Ｅ）−２−（３−（４−ブロモスチリル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−２−（３−（２−クロロスチリル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−２−（３−（２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェノール；
（Ｅ）−５−（２−（５−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ビニル）−２−メトキシフェノール；
３−（２−フルオロベンジルチオ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）−Ｎ−ｐ−トリルアセトアミド；
３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
Ｎ−フェニル−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジブロモピリジン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
３−（２，４−ジニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−２−（３−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルチオ）アセトアミド；
３−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン；
５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
３−（３−ブロモベンジルチオ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−１−モルホリノエタノン；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）メチル）安息香酸；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
３−ベンジル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−ベンジル−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
Ｎ−シクロペンチル−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アニリン；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）酢酸；
２−（５−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセトアミド；
４−ブロモ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
５−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール；
２，４−ジフルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
４−エチル−６−（４−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
４−メチル−６−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
５−メトキシ−３−メチル−２−（５−メチル−４−フェノキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノール；
４−（４−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
３−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−オール；
３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−オール；
５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
Ｎ−（３−アセトアミドフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−（２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−ブロモ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−オール；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−アミン；
７−ブロモ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−フェニル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
７−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
７−（１−（エチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
Ｎ−（４−（２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−７−イルチオ）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（２−イソブトキシ−５−スチリルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
エチル ５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシレート；
３−（２−イソブトキシ−５−フェネチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
エチル ５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシレート；
（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタノール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）酢酸；
５−（３−フルオロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（３−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン；
３，５−ジ（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール；
エチル ２−（５−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルチオ）アセチルカルバメート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）−５−オキソピペラジン−１−カルボキシレート；
３−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２，２−ジメチル２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（５−ブロモ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール；
２−（５−（２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
３−（５−（２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（５−（５−クロロ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
３−（５−（５−クロロ−２−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
５−（２−メトキシ−５−ニトロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アニリン；
５−（４−（ベンジルオキシ）−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
４−（５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）モルホリン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（２−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）アセトアミド；
２−（（５−（ベンジルオキシ）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）メチル）ピリジン；
Ｎ−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）ベンズアミド；
２−（２−（５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（２−（５−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン；
５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
５−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２，４−ジメトキシピリミジン；
２，４−ジメトキシ−５−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリミジン；
３−（２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリジン；
２−（３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アニリン；
３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
５−（２−メトキシ−４−（４−メトキシベンジルオキシ）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン；
４−（５−（２−（２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−（３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
Ｎ−（２，４−ジメトキシベンジル）−５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（５−（２−（３−クロロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン；
２−（２−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）ベンゾニトリル；
５−（６−メトキシベンゾフラン−５−イル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
５−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタンアミン；
６−メトキシ−３−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−（（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−３−メチルピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−メトキシ−Ｎ−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アニリン；
４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
Ｎ−ベンジル−３−メトキシ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン；
２−（（５−（４−（ベンジルオキシ）−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−６−フルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）フラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシ−３−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
３−メトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−エトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−プロポキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−イソプロポキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−ｓｅｃ−ブトキシ−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（シクロペンチルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（２−メトキシエトキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
３−（ベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−フェネトキシ−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−フルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ベンゾニトリル；
３−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピリジン；
４−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）ピリジン；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（チオフェン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
（Ｓ）−５−（２−メトキシフェニル）−３−（１−フェニルエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エタンアミン；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（３−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）プロピル）ピロリジン−２−オン；
１−（２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）イミダゾリジン−２−オン；
２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−１−フェニルエタノン；
５−（２−（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）エチル）−４−メチルチアゾール；
２−（（５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）メチル）チアゾール；
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール；および
５−（２−メトキシフェニル）−３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−１Ｈ−ピラゾール。
【請求項９７】
医薬上許容される塩の形態である、請求項１−２８および４９−９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１−２８および４９−９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
単一の立体異性体を含む、請求項１−２８および４９−９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１０１】
経口投与に適した固形製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
経口投与に適した液体製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
錠剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群より選ばれる投与経路に適した、請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１０６】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物；および
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報および該化合物の投与方法に関しての指示からなる群より選ばれる１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項１０７】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項１０６のキット。
【請求項１０８】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項１０９】
包装材料が化合物を収容するための容器を含む、請求項１０８の製品。
【請求項１１０】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項１０９の製品。
【請求項１１１】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項１０８の製品。
【請求項１１２】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、治療方法。
【請求項１１３】
グルコキナーゼを請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１４】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでグルコキナーゼを活性化するために、被検体内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１５】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、第二の化合物が、請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物である、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１１６】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在させることを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法。
【請求項１１７】
請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法であって、化合物が該疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在する、方法。
【請求項１１８】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含む、グルコキナーゼ活性の増大がその疾患状態の病理および／または総体症状を緩和する疾患状態を処置する方法であって、第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、第二の化合物が請求項１−２８および４９−９９のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項１１９】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および循環器疾患からなる群より選択される、請求項１１６−１１８のいずれか一項に記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５１５９９７（Ｐ２００９−５１５９９７Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１３９１（Ｐ２００８−５４１３９１）
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４８２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１９２３
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４８２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１９２３
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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