国際特許分類[C07D231/18]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 他の環と縮合していないもの (1,682) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの (1,601) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,116) | 1個の酸素原子または硫黄原子 (273)
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3位または5位に結合する1個の酸素原子 (191)
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インダン誘導体
本発明は式I:
(式中、変項は明細書に記載する通りである)のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の1種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばAMPA受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患(統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む)の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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癌並びに免疫及び自己免疫疾患の治療用アポトーシス誘導剤
抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する式(I):
(式中、A1、Z1、Z1A、Z2、Z2A、L1及びZ3は特許請求の範囲に定義する通りである)の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスBcl−2蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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呼吸器疾患の治療のためのスルホンアミド化合物
式(I)の化合物は、呼吸器疾患の治療に有用な、PPARγのアゴニストである。式(I)において、R1、R2またはR3は、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボン酸またはそのエステルもしくはアミドを表し; R4は水素またはアルキルを表し; m、nまたはpは独立して0、1、2または3を表す。
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関連する障害を処置するために有用なプロスタサイクリン(PGI2)受容体モジュレーターとしてのピラゾリル置換炭酸誘導体
PGI2受容体の活性を調節する式Iaのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧(PAH)及び関連する障害;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;卒中;虚血再潅流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム血栓症;喘息又はその症状;糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症;緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患;高血圧;炎症;乾癬;乾癬性関節炎;関節リウマチ;クローン病;移植拒絶;多発性硬化症;全身性エリテマトーデス(SLE);潰瘍性大腸炎;虚血再潅流傷害;再狭窄;アテローム性動脈硬化症;座瘡;1型糖尿病;2型糖尿病;敗血症;慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置で有用な方法に関する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、X1は、CH、OまたはNからなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR6R7からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素であってもよいし、または、R4およびX1(X1がNであるとき)と一緒になって、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の5〜7員環を形成してもよい。X2は、C(=O)やC(R8)2であり、X3は、C(R9)2、N(R9b)、OまたはSであり、R6およびR7は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9cは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、X1がOのとき、jは、0であり、X1がNまたはCHのとき、Jは1であり、nは1、2または3である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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殺虫性4−フェニル−1H−ピラゾール類
本発明は、新規4−フェニル−1H−ピラゾール類並びに殺虫剤及び/又は殺寄生虫薬としてのそれらの使用に関し、さらに、それらを調製する方法及びそのようなフェニルピラゾール類を含んでいる組成物にも関する。 (もっと読む)
殺虫性ベンゼンジカルボキサミド誘導体
【課題】殺虫剤として優れた効果を示すベンゼンジカルボキサミド誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で示される化合物。
(式中、W1、W2、W3、W4、W5、W6、W7、W8、W9は窒素又は置換されていてもよい炭素をそれぞれ示す。)
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