式（Ｉ）の１−アリール−５−アルキルピラゾール化合物又はその塩（式中、Ｒ_１は、水素、シアノ、ハロゲン、Ｒ_８、ホルミル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_９Ｒ_１０又は−Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２であり、Ｒ_２はＲ_８又は−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ_１１であり、Ｒ_３は、メチル、エチル又はＣ_１−Ｃ_４ハロアルキルであり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_７は、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ又はニトロであり、Ｒ_６は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１２、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１２又はＳＦ_５であり、Ｚは窒素原子又はＣ−Ｒ_１３であり、Ｒ_３はアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル又はハロシクロアルキルであり、Ｒ_９は、水素、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり、Ｒ_１０は、水素、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり、Ｒ_１１はアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル又はシクロアルキルであり、Ｒ_１２はアルキル又はハロアルキルであり、Ｒ_１３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はハロアルコキシであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１又は２である）、式（Ｉ）の化合物の作製方法及び外部寄生虫、内部寄生虫及び害虫に対するこれらの化合物の使用を提供する。
【化１】

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【化１】


本発明は、高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有する選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての、硫黄含有ピラゾール誘導体およびそれらのＳ−酸化活性代謝物、これらの化合物の製造方法、該ピラゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、有効成分として１種以上のこれらのピラゾール誘導体を含んでなる製薬学的組成物、ならびに精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物は、記号が本明細書において与えられた意味をもつ一般式（Ｉ）を有する。
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【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、Ｒ¹はＨ、アルキル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、シクロアルキル、フェニルアルキル、フェニルカルボニル、フェノキシカルボニル等；Ｒ²はＨ、ハロゲン、アルキル、ＣＮ、ＯＨ、アルコキシ、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル等；Ｇはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、C₃-C₁₀シクロアルケニル等；ＺはＯ又はＳ；ＸはＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ₂、アルキル等；Ｙ¹はＨ、アルキル、アルケニル、フェニル、アルコキシアルキル等；Ｙ²はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＨ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C₁-C₆アルキル、フェニル、フェノキシ、複素環等；ｍは１又は２、ｎは１〜３。｝で表される置換ピラゾールカルボン酸アニリド誘導体又はその塩類、農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤。
【効果】 農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤として優れた効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）のある種化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房性細動、血液凝固形成、喘息もしくはその症状、興奮もしくはその症状、行動障害、薬物誘発性精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、躁障害、器質性もしくはＮＯＳ精神病、精神障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害等の処置に有用な方法を目的とする。本発明はまた、別々または一緒に投与された他の薬学的作用物質と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置方法にも関する。

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【課題】本発明は、農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤として優れた土壌処理活性を有する新規な３−ピラゾリルフェニルスルフィド誘導体又はその塩、及び、該誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤を提供するを提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ]
【化１】


（式中、Ｒ_１は、置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ_２は、置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０〜２の整数を示し、ｍは０又は１を示し、Ａ_１は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、シアノ基、アミノ基を示し、Ａ_２は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、アミノ基、シアノ基示し、Ｂ₁は水素原子、ハロゲン原子又はメチル基を示し、Ｂ_２はハロゲン原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。）で表される３−ピラゾリルフェニルスルフィド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤として優れた土壌処理活性を有する新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、及び、該誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤を提供するを提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｒは置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を示し、ｎは０又は１を示し、Ａ_１は置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を示し、Ａ_２及びＡ_３は、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、シアノ基、アミノ基を示し、Ｂ_２は水素原子、ハロゲン原子又はメチル基を示し、Ｂ_４はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基又は置換されてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。］で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤として優れた土壌処理活性を有する新規な３−ピラゾリルフェニルスルフィド誘導体又はその塩、及び、該誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤を提供するを提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


（式中、Ｒ_１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又はＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を示し、Ｒ_２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０〜２の整数をを示し、ｍは０又は１示し、Ａ_１、Ａ_２は水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｂ_１は水素原子、ハロゲン原子又はメチル基を示し、Ｂ_２はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。）にて表される３−ピラゾリルフェニルスルフィド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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【課題】 ジオキサジニルピラゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸エステル化合物または公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸化合物より、新規なスルファモイルカーバメートピラゾールカルボン酸化合物、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸化合物、スルファモイルピラゾールカルボン酸混合酸無水物、スルファモイルピラゾールカルボン酸クロリド化合物、ピラゾロイソチアゾール化合物およびスルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を中間体として製造し、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を脱水反応させることにより４−（５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物を製造する。
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本発明は、式Ｉで示される新規化合物、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩（式中、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは請求項１で定義された通りである）、それらの製造方法、およびそれらの製造で用いられる新規中間体、上記化合物を含む医薬製剤、および上記化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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