１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型活性化合物
一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する窒素とともに、８〜１１員の飽和又は部分飽和の二環式又は三環式の環を形成し、前記環は、前記窒素、５〜１０の炭素原子、並びに、窒素、酸素、及びＳ（Ｏ）mから選択される０から１の更なるヘテロ原子からなり、ここでｍは０、１又は２であり、前記環は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ7、ＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ4アルキルカルボニルから独立に選択される、０から３の基で置換されていてもよく、ここで各アルキル基は、０から１のＲ18で置換されていてもよく、又は、
Ｒ1は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル又はシクロプロピルであり、Ｒ2は、０から１のＲ18で置換されていてもよいアダマンチルであり；
Ｒ3は、−１，２−シクロペンチル−Ｒ9、−１，３−シクロペンチル−Ｒ9、−１，４−シクロヘキシル−Ｒ9、−ＣＨ2−１，４−シクロヘキシル−Ｒ9、−１，３−シクロヘキシル−Ｒ9、−ＣＨ2−１，３−シクロヘキシル−Ｒ9、−３−ピロリジン−１−イル−Ｒ10、−ＣＨ2−３−ピロリジン−１−Ｒ10、４−テトラヒドロ−ピラン、４−テトラヒドロ−ピラン−２−イル−Ｒ9、４−テトラヒドロ−ピラン−３−イル−Ｒ9、−４−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−ＣＨ2−４−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−３−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−ＣＨ2−３−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−４−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル−Ｒ12、及び−ＣＨ2−４−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル−Ｒ12から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）n−、−ＣＲ5Ｒ6−、及び−ＮＲ7−から選択され；又は、
Ｒ3及びＲ7は、共有結合により連結されて、Ｒ3及びＲ7が連結されたＮを含んでなる二環式又は三環式のヘテロシクロアルキル環を形成し；前記ヘテロシクロアルキル環は更に、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、トリフルオロメチル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ4アルキルカルボニルから選択され、ここで各アルキル基は、０から１のＲ18で置換されていてもよく；
Ｒ5及びＲ6は独立に、水素、フッ素、メチル、エチル、イソ−プロピル又はシクロプロピルから選択され；
Ｒ7は、水素から選択されるか、又はＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、これらは各々、０から２のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ8は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、これらは各々、０から２のＲ19で置換されていてもよく；又は、
Ｒ7及びＲ8は、共有結合により連結されて、Ｒ7及びＲ8が連結されたＮを含んでなる環を形成していてもよく；前記環は更に、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ9及びＲ12は独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＨＣ（Ｏ）Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＯＲ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＳ（Ｏ）mＲ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＳ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ＝Ｃ−Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ≡Ｃ−Ｒ16、０から２のＲ20で置換されていてもよい−（ＣＲ14Ｒ15）nアリール、並びに、０から２のＲ19で置換されていてもよい−（ＣＲ14Ｒ15）nヘタリールから選択され；
Ｒ10及びＲ11は独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ16又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8から選択され、ここで前記アルキル、アリール及びヘタリール基は、０から２のＲ19で置換されていてもよく；
ｍ及びｎは独立に、０、１又は２であり；
Ｒ13は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシ、ヘタリール、ヘタリールオキシ又はヘタリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシから選択され、ここで前記Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘタリール基は、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ14及びＲ15は独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びシクロアルキルから選択され、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びシクロアルキルは各々、０から２のハロゲン、ヒドロキシ又はオキソで置換されていてもよく、ＣＲ14Ｒ15の炭素は、Ｒ14及び／又はＲ15基とともに、シクロアルキル環の一部をなしていてもよく；
Ｒ16は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、ここでＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘタリール基は、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ17は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘタリール基は、１又は２以上のＲ21で置換されていてもよく；
Ｒ18は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ13であり；
Ｒ19は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ20、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｒ20、−Ｓ（Ｏ）nＲ16、−Ｓ（Ｏ）nＮＲ7Ｒ8、シクロプロピル、−ＯＲ16、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘタリール、−ＮＲ22Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ22Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8又は−ＮＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ16から選択され；
Ｒ20は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシ、ヘタリール、ヘタリールオキシ又はヘタリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシから選択され；
Ｒ21は、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシである）、
又は、医薬的に許容し得るその酸又は塩基との塩、又は任意の光学異性体、又はラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、又は任意の互変異性型。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4が水素である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する窒素とともに、８〜１１員の飽和又は部分飽和の二環式又は三環式の環を形成し、前記環が、
【化２】
からなる群より選択され、ここで各炭素は、０から２のＲ22で置換されていてもよく、Ｒ22は、Ｃ1−Ｃ8アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）nＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ6アルキルオキシから独立に選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する窒素とともに、置換８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
【化３】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル、
【化４】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化５】
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−［４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−メタノン、
【化６】
４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化７】
４−［１−（３−メチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化８】
１−｛４−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン、
【化９】
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）−［４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−メタノン、
【化１０】
１−｛４−［４−（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン、
【化１１】
４−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１２】
４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１３】
シス／トランス−４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−１−イル−ベンズアミド、
【化１４】
シス／トランス−４−［４−（シクロプロパン−カルボニル−アミノ）−シクロ−ヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化１５】
Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルオキシ）−ベンズアミド、
【化１６】
シス／トランス ４−［４−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１７】
Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニルメチル）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化１８】
４−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化１９】
４−［４−（ピラゾール−１−イルオキシ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２０】
４−［４−（ピラゾール−１−イル−オキシメチル）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２１】
４−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２２】
４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−メトキシ）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２３】
４−｛４−［４−（アダマンタン−２−イル−カルバモイル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキシルメトキシ｝−安息香酸
【化２４】
４−｛４−［４−（アダマンタン−２−イル−カルバモイル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキシルメトキシ｝−安息香酸アリルエステル
【化２５】
シス−４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸
【化２６】
トランス−４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化２７】
シス−Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化２８】
シス−ピリジン−２−スルホン酸｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化２９】
シス−Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化３０】
シス−シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化３１】
３−｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−イル｝−３−オキソ−プロピオン酸、
【化３２】
３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、
【化３３】
｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−メタノン、
【化３４】
Ｎ−｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
【化３５】
３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−シクロペンタンカルボン酸、
【化３６】
３−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロペンタンカルボン酸、
【化３７】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−オキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化３８】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−オキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化３９】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［４−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化４０】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化４１】
４−［４−（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イルカルバモイル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化４２】
４−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
【化４３】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
【化４４】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキサンカルボン酸 ジメチルアミド、
【化４５】
４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキサンカルボン酸アミド、
【化４６】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボニトリル、
【化４７】
シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化４８】
シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化４９】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（Ｚ）−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、
【化５０】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（Ｅ）−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、
【化５１】
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛４−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−フェニル｝−メタノン、
【化５２】
｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル−メトキシ］−フェニル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン、
【化５３】
［４−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル−メトキシ）−フェニル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン、
【化５４】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル−メトキシ］−ベンズアミド、
【化５５】
４−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、
【化５６】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−ベンズアミド、
【化５７】
４−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化５８】
３−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−ピペリジン−１−スルホニル｝−安息香酸、
【化５９】
４−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−ピペリジン−１−スルホニル｝−安息香酸、
【化６０】
４−（２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化６１】
（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェニル］−２,５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、
【化６２】
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−フェニル｝−メタノン、
【化６３】
４−［（１Ｓ，５Ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド
からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、又は、そのプロドラッグ、医薬的に許容し得るその酸又は塩基との塩、又は任意の光学異性体、又はラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、又は任意の互変異性型。
【請求項８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益な任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
細胞内糖質コルチコイドレベルの影響を受ける任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群より選択される状態、障害又は疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれかに記載の少なくとも１の化合物を活性成分として、１又は２以上の医薬的に許容し得る担体又は賦形剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益な任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、細胞内糖質コルチコイドレベルの影響を受ける任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、代謝症候群、インシュリン抵抗性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群より選択される状態、障害又は疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１５】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の状態、障害又は疾病を処置、防除及び／又は予防する方法であって、有効量の本発明に係る化合物を、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する窒素とともに、８〜１１員の飽和又は部分飽和の二環式又は三環式の環を形成し、前記環は、前記窒素、５〜１０の炭素原子、並びに、窒素、酸素、及びＳ（Ｏ）mから選択される０から１の更なるヘテロ原子からなり、ここでｍは０、１又は２であり、前記環は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ7、ＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ4アルキルカルボニルから独立に選択される、０から３の基で置換されていてもよく、ここで各アルキル基は、０から１のＲ18で置換されていてもよく、又は、
Ｒ1は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル又はシクロプロピルであり、Ｒ2は、０から１のＲ18で置換されていてもよいアダマンチルであり；
Ｒ3は、−１，２−シクロペンチル−Ｒ9、−１，３−シクロペンチル−Ｒ9、−１，４−シクロヘキシル−Ｒ9、−ＣＨ2−１，４−シクロヘキシル−Ｒ9、−１，３−シクロヘキシル−Ｒ9、−ＣＨ2−１，３−シクロヘキシル−Ｒ9、−３−ピロリジン−１−イル−Ｒ10、−ＣＨ2−３−ピロリジン−１−Ｒ10、４−テトラヒドロ−ピラン、４−テトラヒドロ−ピラン−２−イル−Ｒ9、４−テトラヒドロ−ピラン−３−イル−Ｒ9、−４−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−ＣＨ2−４−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−３−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−ＣＨ2−３−ピペリジン−１−イル−Ｒ11、−４−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル−Ｒ12、及び−ＣＨ2−４−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル−Ｒ12から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）n−、−ＣＲ5Ｒ6−、及び−ＮＲ7−から選択され；又は、
Ｒ3及びＲ7は、共有結合により連結されて、Ｒ3及びＲ7が連結されたＮを含んでなる二環式又は三環式のヘテロシクロアルキル環を形成し；前記ヘテロシクロアルキル環は更に、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、トリフルオロメチル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ4アルキルカルボニルから選択され、ここで各アルキル基は、０から１のＲ18で置換されていてもよく；
Ｒ5及びＲ6は独立に、水素、フッ素、メチル、エチル、イソ−プロピル又はシクロプロピルから選択され；
Ｒ7は、水素から選択されるか、又はＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、これらは各々、０から２のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ8は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、これらは各々、０から２のＲ19で置換されていてもよく；又は、
Ｒ7及びＲ8は、共有結合により連結されて、Ｒ7及びＲ8が連結されたＮを含んでなる環を形成していてもよく；前記環は更に、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ9及びＲ12は独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＨＣ（Ｏ）Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＯＲ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＳ（Ｏ）mＲ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＳ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ＝Ｃ−Ｒ16、−（ＣＲ14Ｒ15）nＣ≡Ｃ−Ｒ16、０から２のＲ20で置換されていてもよい−（ＣＲ14Ｒ15）nアリール、並びに、０から２のＲ19で置換されていてもよい−（ＣＲ14Ｒ15）nヘタリールから選択され；
Ｒ10及びＲ11は独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ16又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8から選択され、ここで前記アルキル、アリール及びヘタリール基は、０から２のＲ19で置換されていてもよく；
ｍ及びｎは独立に、０、１又は２であり；
Ｒ13は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシ、ヘタリール、ヘタリールオキシ又はヘタリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシから選択され、ここで前記Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘタリール基は、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ14及びＲ15は独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びシクロアルキルから選択され、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びシクロアルキルは各々、０から２のハロゲン、ヒドロキシ又はオキソで置換されていてもよく、ＣＲ14Ｒ15の炭素は、Ｒ14及び／又はＲ15基とともに、シクロアルキル環の一部をなしていてもよく；
Ｒ16は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、ここでＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘタリール基は、１又は２以上のＲ19で置換されていてもよく；
Ｒ17は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ14Ｒ15）nＮＲ17Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールから選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘタリール基は、１又は２以上のＲ21で置換されていてもよく；
Ｒ18は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ13であり；
Ｒ19は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ20、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｒ20、−Ｓ（Ｏ）nＲ16、−Ｓ（Ｏ）nＮＲ7Ｒ8、シクロプロピル、−ＯＲ16、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘタリール、−ＮＲ22Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ22Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8又は−ＮＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ16から選択され；
Ｒ20は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシ、ヘタリール、ヘタリールオキシ又はヘタリールＣ1−Ｃ6アルキルオキシから選択され；
Ｒ21は、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシである）、
又は、医薬的に許容し得るその酸又は塩基との塩、又は任意の光学異性体、又はラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、又は任意の互変異性型。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4が水素である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する窒素とともに、８〜１１員の飽和又は部分飽和の二環式又は三環式の環を形成し、前記環が、
【化２】
からなる群より選択され、ここで各炭素は、０から２のＲ22で置換されていてもよく、Ｒ22は、Ｃ1−Ｃ8アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）nＣ1−Ｃ4アルキル及びＣ1−Ｃ6アルキルオキシから独立に選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する窒素とともに、置換８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
【化３】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル、
【化４】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化５】
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−［４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−メタノン、
【化６】
４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化７】
４−［１−（３−メチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化８】
１−｛４−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン、
【化９】
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル）−［４−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−メタノン、
【化１０】
１−｛４−［４−（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン、
【化１１】
４−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１２】
４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１３】
シス／トランス−４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−１−イル−ベンズアミド、
【化１４】
シス／トランス−４−［４−（シクロプロパン−カルボニル−アミノ）−シクロ−ヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化１５】
Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルオキシ）−ベンズアミド、
【化１６】
シス／トランス ４−［４−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化１７】
Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニルメチル）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化１８】
４−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化１９】
４−［４−（ピラゾール−１−イルオキシ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２０】
４−［４−（ピラゾール−１−イル−オキシメチル）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２１】
４−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２２】
４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−メトキシ）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化２３】
４−｛４−［４−（アダマンタン−２−イル−カルバモイル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキシルメトキシ｝−安息香酸
【化２４】
４−｛４−［４−（アダマンタン−２−イル−カルバモイル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキシルメトキシ｝−安息香酸アリルエステル
【化２５】
シス−４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸
【化２６】
トランス−４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化２７】
シス−Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化２８】
シス−ピリジン−２−スルホン酸｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化２９】
シス−Ｎ−アダマンタン−２−イル−４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化３０】
シス−シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化３１】
３−｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−イル｝−３−オキソ−プロピオン酸、
【化３２】
３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、
【化３３】
｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−メタノン、
【化３４】
Ｎ−｛３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
【化３５】
３−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェノキシ］−シクロペンタンカルボン酸、
【化３６】
３−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロペンタンカルボン酸、
【化３７】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−オキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化３８】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−オキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化３９】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［４−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−シクロヘキシルオキシ］−ベンズアミド、
【化４０】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化４１】
４−［４−（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イルカルバモイル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸、
【化４２】
４−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
【化４３】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
【化４４】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキサンカルボン酸 ジメチルアミド、
【化４５】
４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシ］−シクロ−ヘキサンカルボン酸アミド、
【化４６】
４−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキサンカルボニトリル、
【化４７】
シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化４８】
シクロプロパンカルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−フェノキシ］−シクロヘキシル｝−アミド、
【化４９】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（Ｚ）−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、
【化５０】
４−［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシルオキシ］−Ｎ−（Ｅ）−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、
【化５１】
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛４−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−フェニル｝−メタノン、
【化５２】
｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル−メトキシ］−フェニル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン、
【化５３】
［４−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル−メトキシ）−フェニル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン、
【化５４】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル−メトキシ］−ベンズアミド、
【化５５】
４−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、
【化５６】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−ベンズアミド、
【化５７】
４−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
【化５８】
３−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−ピペリジン−１−スルホニル｝−安息香酸、
【化５９】
４−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−ピペリジン−１−スルホニル｝−安息香酸、
【化６０】
４−（２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル）−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド、
【化６１】
（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−フェニル］−２,５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、
【化６２】
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−フェニル｝−メタノン、
【化６３】
４−［（１Ｓ，５Ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−Ｎ−アダマンタン−２−イル−ベンズアミド
からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、又は、そのプロドラッグ、医薬的に許容し得るその酸又は塩基との塩、又は任意の光学異性体、又はラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、又は任意の互変異性型。
【請求項８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益な任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
細胞内糖質コルチコイドレベルの影響を受ける任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群より選択される状態、障害又は疾病の処置、防除及び／又は予防に有用な剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれかに記載の少なくとも１の化合物を活性成分として、１又は２以上の医薬的に許容し得る担体又は賦形剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益な任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、細胞内糖質コルチコイドレベルの影響を受ける任意の状態、障害及び疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用であって、代謝症候群、インシュリン抵抗性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群より選択される状態、障害又は疾病の処置、防除及び／又は予防のための医薬組成物の調製における使用。
【請求項１５】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の状態、障害又は疾病を処置、防除及び／又は予防する方法であって、有効量の本発明に係る化合物を、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【公表番号】特表２００９−５３２４１８（Ｐ２００９−５３２４１８Ａ）
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０３５３７（Ｐ２００９−５０３５３７）
【出願日】平成１９年３月２７日（２００７．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５２９２９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５９３５
【国際公開日】平成１９年１０月１８日（２００７．１０．１８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２７日（２００７．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５２９２９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５９３５
【国際公開日】平成１９年１０月１８日（２００７．１０．１８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
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