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国際特許分類[C07D231/18]の内容

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本発明は、式(I):


[式中、Z、R、R2a、R2b、R10、R11およびRは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる誘導体[式中:R1は、H、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキルまたはハロを表わし;R2は、H、C1-6アルキル(R3で置換されていてもよい)、フェニル(CNで置換されていてもよい)またはHetを表わし;R3は、OH、CN、Het、-R4-C1-6アルキルまたはCONR5R6を表わし;R4は、-CO2-または-O-を表わし;R5およびR6は、独立してH、C1-6アルキル(OR7で置換されていてもよい)またはC3-8シクロアルキルを表わし;R7は、HまたはC1-6アルキルを表わし;Hetは、(i)1〜4個の窒素ヘテロ原子、または(ii)1もしくは2個の窒素ヘテロ原子および1個の酸素もしくは1個の硫黄ヘテロ原子、または(iii)1もしくは2個の酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む、5または6員芳香族複素環式基を表わし、これらの複素環式基はCNおよびC1-6アルキルから選択される1個以上の基で置換されていてもよく;R8は、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキルまたはハロを表わし;R9およびR10は、独立してH、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、CN、CF3またはハロを表わす]は、子宮内膜症、子宮類線維腫(平滑筋腫)、月経過多症、腺筋症、原発性および続発性月経困難症(性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を含む)、または慢性骨盤痛症候群を処置するのに有用である。

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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:


(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。 (もっと読む)


式(I)で示される化合物が提供される:


ここで、TはCHO、COR8またはC(OH)R12であり;R1およびR2は水素、置換されていてもよい低級アルキル、CF3、置換されていてもよいアルケニル、または置換されていてもよいアルキニルであり;R3は水素または置換されていてもよい低級アルキルであり;R4は(CF3)nアルキル、(CF3)n(置換アルキル)、(CF3)nアルキルフェニル、(CF3)nアルキル(置換フェニル)、または(F)nシクロアルキルであり;n=1〜3;R5は水素、ハロゲン、CF3、YがCである場合にYと縮合されるジエン、またはYがCである場合にYと縮合される置換ジエンであり;W、YおよびZはC、CR6またはNであり、ここで、W、YまたはZのうち少なくとも1つはCであり;R6は水素、ハロゲン、または置換されていてもよい低級アルキルであり;XはO、S、SO2、またはNR7であり;R7は水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいベンジル、または置換されていてもよいフェニルであり;R8は低級アルキル、CF3、または置換されていてもよいフェニルである。βアミロイド生産を阻害するためのならびにアルツハイマー病およびダウン症候群の治療のためのこれらの化合物の製造方法および使用方法も開示されている。
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式Iの化合物は、5−HT2A受容体の強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、種々のCNS障害の治療に有用である。

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【課題】 本発明は式I:
【化1】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームXおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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本発明は、式(I)(式中、R〜R、X、m、及びnは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである)の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、LXRα及びLXRβに結合し、医薬として使用できる。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 (cGMP)の体産生を調節することができ、乱れたcGMPバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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式(I)の化合物(ここで、Rは水素または低級アルキル;Rは低級アルキルなど;Rは低級アルコキシなど;Rはヒドロキシなど;XはO、Sなど;YはCHまたはN;Zは低級アルキレンまたは低級アルケニレン;およびmは0または1である)またはその塩であり、医薬として有用である。
【化1】

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式(I)の新規フェニルピラゾール誘導体(R1〜R6、XおよびYは請求項1に示されている意味を有する)はHSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節および/またはモジュレーションが役割を果たす疾患の治療のための医薬の調製に使用できる。
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