国際特許分類[C07D231/18]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 他の環と縮合していないもの (1,682) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの (1,601) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,116) | 1個の酸素原子または硫黄原子 (273)
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3位または5位に結合する1個の酸素原子 (191)
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
R2、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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新規化合物
本発明は、以下の化学式(I)を有する新規な甲状腺類似化合物(下記式において、R1、R2、R3、R4、及びZは、明細書に定義される通りである)、その製造方法、その化合物を含有する組成物、及びその化合物と組成物の治療用途に関する。さらに、化学式(I)の化合物は甲状腺受容体に対する結合親和性が非常に低いために甲状腺毒性効果を相当部分避けることができる。本発明はまた、肥満、脂質異常症、代謝症候群などの様々な疾患、及び代謝症候群に関する併存疾患を治療するための医薬の製造のための化学式(I)の化合物の使用に関するものでもある。
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スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジドおよび尿素、その薬学的組成物、ならびにアレナウイルスに関連する感染を含む、出血熱ウイルスを治療するための方法。
特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科(フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびVSV)、フィロウイルス科(エボラおよびマールブルグウイルス)、フラビウイルス科(黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス)およびブニヤウイルス科(リフトバレー熱)を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 (もっと読む)
過剰増殖性疾患およびマイトジェン細胞外キナーゼ活性関連性疾患を治療するための置換フェニルアミノ−ベンゼン誘導体
本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および/もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 (もっと読む)
11−β−HSD1阻害剤としてのピラゾール誘導体
式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩(式中、可変基は、本明細書に定義される);11βHSD1の阻害におけるそれらの使用、それらを製造するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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プロテアーゼ阻害剤
本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、R2は、例えば、2−ピリジル−CH2−、3−ピリジル−CH2−、4−ピリジル−CH2−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、R3は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR5R6、CH2OH、又はCH2OR7であってもよい。 (もっと読む)
ユビキチン関連の酵素との相互作用を破壊するための阻害剤及びその応用
【課題】本発明は、ユビキチン-タンパクリガーゼE3の疎水結合ポケットを開示し、前記結合ポケットを用いて阻害剤をデザインすることによって、ユビキチン結合酵素E2とE3の相互作用を破壊する。また前記結合ポケットを用いることによって、四種類の阻害剤がデザインされ、これらはがんの治療に応用することができる。 (もっと読む)
5−HT6アンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体
本発明は、5−HT6受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および2型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式(1)
【化1】
[式中、記号は本明細書において示される意味を有する]
を有する。
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リンパ球相互作用が介在する疾患または障害を処置するために有用なN−ビアリール(ヘテロ)アリールスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
〔式中、基R1−R5、R10およびX1−X7は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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ピラゾール化合物
【課題】CB1受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、R1及びR2は置換基を有していてもよいアリール基等、R3はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Eは下式(i)〜(iv):
のいずれかで示される基、R4はシクロアルキル基、式:−N(R5)(R6)で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Q1は単結合手等、Q2は単結合手等、R5及びR6は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式:−N(R8)(R9)で示される基等、R8及びR9は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、RA1はアミノ基等、RA2は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Rは1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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