国際特許分類[C07D231/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 炭素環または環系と縮合しているもの (400) | ベンゾピラゾール;水素添加したベンゾピラゾール (344)
国際特許分類[C07D231/56]に分類される特許
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炎症性疾患の処置におけるグルココルチコイド受容体モジュレーターとして使用するための新規二環式スルホンアミド類
式(I):
【化1】
の化合物またはその薬学的に許容される塩;それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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新規ヘテロ環化合物
本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および/または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 (もっと読む)
リパーゼおよびホスホリパーゼのインヒビターとしてのジアシルインダゾール誘導体
本発明は、一般式(I)または(II)のジアシルインダゾール(diacyl indasol)誘導体(これらの意味は明細書中に明記される)およびそれらの薬学的に受容可能な塩および医薬製品の形態でのそれらの使用に関する。
【化1】
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耐糖能異常および糖尿病の処置のために有用である3−シクリル−2−(4−スルファモイル−フェニル)−N−シクリル−プロピオンアミド誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、したがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化1】
で示される化合物を提供する。したがって、式(I)の化合物は耐糖能異常、2型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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PPAR作動薬IIとしての縮合ピラゾール誘導体
本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり;R1及びR2は、独立して、H若しくはアルキルであるか、又は、R1とR2は一緒になって、アルキレン基を形成しており;L1は、単結合、NH、NCH3、O、S、CH2又はCHであり(ここで、L1がCHである場合、点線は二重結合を示し且つR2は存在しないか、又は、そうでなければ、点線は単結合である);R8及びR9は、独立して、H、ハロ、アルキル又はアルコキシであり;L2は、O又はSであり;L3は、CH2又はCH2CH2であり;R10及びR11は、独立して、H、ハロ、CF3、OCF3、アルキル又はアルコキシであり;Y1は、CH又はNであり;Y2は、CH又はNであり;並びに、R12及びR13は、独立して、H、ハロ、CF3、OCF3、アルキル又はアルコキシである]で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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置換3−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター
本発明は、式(I):
【化1】
で表される置換3−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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有機発光装置
有機発光装置であって、アノード、カソード、前記アノードおよび前記カソードの間に位置する発光層を含み、前記発光層は次の式1を有する発光金属錯体を含み、
【化1】
上記式において、Mは、Re(I)、W(0)、Ir(III)またはOs(II)を表し、L1は3座リガンドを表し、L2、L3およびL4はリガンドを表し、L1は次の式2を有し、
【化2】
上記式において、R1は架橋基を表し、Ar1、Ar2およびAr3はそれぞれヘテロアリール環を含む基を表し、*はMへの配位結合を表し、L1中のAr1、Ar2および/またはAr3を定義する本明細書を通じて、*はMへの配位結合を表す有機発光装置。
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるその使用
式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:R1は、C1−C6アルキル基であるか、または−A1、−L1−A1、−A1−A1’、−L1−A1−A1’、−A1−L1−A1’、−A1−Y1−A1’、−A1−Het1−A1’、−L1−A1−Y1−A1’、−L1−A1−Het1−A1’、−L1−Het1−A1、−L1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−A1、−L1−Het1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−L1’、−A1−Y1−Het1−A1’、−A1−Het1−Y1−A1’、−A1−Het1−L1−A1’、−A1−L1−Het1−A1’又は−L1−Het1−L1’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO2−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−、−SO2−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C1−C2アルキレン)−NR’−又は−(C1−C2ヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC1−C4アルキルを表し;R2及びR3は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;R4は、C1−C6アルキル基であるか、または、−A4、−L4−A4、−A4−A4’、−L4−A4−A4’、−A4−L4−A4’、−A4−Y4−A4’、−A4−Het4−A4’、−L4−A4−Y4−A4’、−L4−A4−Het4−A4’、−L4−Het4−A4、−L4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−A4、−L4−Het4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−L4’、−A4−Y4−Het4−A4’、−A4−Het4−Y4−A4’、−A4−Het4−L4−A4’、−A4−L4−Het4−A4’又は−L4−Het4−L4’部分であり、それぞれのA1、A4、A1’及びA4’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC3−C8カルボシクリル部分であり;それぞれのL1及びL4は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキレン又はC1−C4ヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY1及びY4は、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)2−を表し;それぞれのL1’及びL4’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキル基を表し;そしてそれぞれのHet1及びHet4は、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC1−C4アルキル基であり、R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C1−C4アルキル)−X1、−CO2R’、−SO2NR’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CO−NR’−(C1−C4アルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C1−C4アルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C1−C4アルキル)−X2、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、X1は、−CO2R’、−SO2−R’、−NR’−CO2−R’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CONR’R’’又は−SO2−NR’R’’であり、それぞれのX2は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキルを表す。
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アザ縮合サイクリン依存性キナーゼ阻害剤
その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ[1,5−a]ピリジン化合物、ピラゾロ[1,5−c]ピリミジン化合物、および2H−インダゾール化合物の4−シアノ誘導体、4−アミノ誘導体、および4−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ[1,2−a]ピリジン化合物およびイミダゾ[1,5−a]ピラジン化合物の5−シアノ誘導体、5−アミノ誘導体、および5−アミノメチル誘導体である化合物(I)、これら化合物を調製する方法、1つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、CDKに関連する1つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式(I)において、XはCまたはNである。
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非環状IKurインヒビター
式I:
[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書に記載されている]
の化合物。
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