【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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【課題】 従来製法より、収率よくアリールピラゾール類を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 カリウムをカチオン成分とする強塩基又は炭酸セシウムと銅触媒との共存下に極性溶媒中で、式（１）：
【化１】


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は互いに同じか又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表す。）で示されるヨウ化アリール類と式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^３及びＲ^４は互いに同じか又は異なって、水素原子又はアルキル基を表す。）で示されるピラゾール類を反応させることを特徴とする式（３）：
【化３】


（式中Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は前記と同じ。）で示されるアリールピラゾール類の製造法。 （もっと読む）

式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、
【化１】


は、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｓ、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝ＣＲ^９、Ｎ＝Ｎ−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＣＲ^９＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＮＲ^１０、Ｓ−ＣＲ^９＝ＮまたはＮ＝ＣＲ^９−Ｓを表し、Ｘ^１は、ＣＲ^１またはＮを表し、Ｘ^２およびＸ^３はそれぞれ独立に、ＣＲ^８またはＮを表し、Ｒ^１、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表すが、ただし、（ｉ）
【化２】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表す場合、Ｒ^２は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表すか、または（ｉｉ）
【化３】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表し、Ｒ^２が（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表す場合、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表す］。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化４】

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【課題】特定の薬物投与による癌の治療方法の提供。
【解決手段】下記の一般式で表される化合物の投与による癌の治療法。


（式中、Ａｒ_１、Ａｒ_２およびＡｒ_３はフェニル、チエニル等である。） （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプターのモジュレーターとして有用な化合物に関し、また、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、ＶＲ１レセプターモジュレーター（特に、ＶＲ１レセプター官能性阻害剤）に関し、また、このようなモジュレーターを使用して疾患を治療する方法に関し、該疾患には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激。 （もっと読む）