【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式III：
【化１】

［式中：
Ｒ¹は、置換若しくは不置換のアリール基又はヘテロアリール基、又は、式ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³若しくはＣＨ＝Ｎ−Ｒ³の基（式中、Ｒ³は、置換若しくは不置換のアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である）であり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ又はＮ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）基であり；
Ｒ⁸は、置換若しくは不置換のアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシル基又はアリールオキシ基であり；
Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン及び低級アルキル基から独立して選択されるものである］
の化合物、又は、その医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ¹は、置換若しくは不置換の２環ヘテロアリール基、又は、式ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³（式中、Ｒ³は、置換若しくは不置換のアリール基又はヘテロアリール基である）の基であり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、ＮＨ、又は、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）基であり；
Ｒ⁸は、置換若しくは不置換のアリール基又はヘテロアリール基、アルキル基、及び、アルケニル基であり；そして
Ｒ¹⁰は、水素又はハロゲンである；
請求項１記載の化合物、又は、その医薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ¹は、式ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³の基（式中、Ｒ³は不置換のヘテロアリールである）であり；
Ｙは、ＮＨであり；
Ｒ⁸は、置換のヘテロアリール基であり；そして
Ｒ¹⁰は、水素又はハロゲンである；
請求項２に記載の化合物、又は、その医薬上許容される塩。
【請求項４】
【化２】

【化３】

【化４】

から選択されることを特徴とする化合物、又は、その医薬上許容される塩。
【請求項５】
（ａ）治療上有効量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又は、その医薬上許容される塩；及び、
（ｂ）それに対する医薬上許容される基剤、希釈剤、又は、賦形剤
を含有する医薬組成物。
【請求項６】
治療上有効量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又は、その医薬上許容される塩を含有する、プロテインキナーゼ活性によって媒介される哺乳類の疾患症状の処置用医薬。
【請求項７】
哺乳類の疾患症状が、腫瘍成長、細胞増殖又は血管形成に関連するものである請求項６記載の医薬。
【請求項８】
有効量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又は、その医薬上許容される塩とプロテインキナーゼ受容体とを接触させることにより該キナーゼ受容体の活性を調節するための医薬。
【請求項９】
プロテインキナーゼ受容体が、ＶＥＧＦ受容体である請求項８記載の医薬。

【公開番号】特開２００６−３４８０４３（Ｐ２００６−３４８０４３Ａ）
【公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２３２９２７（Ｐ２００６−２３２９２７）
【出願日】平成１８年８月３０日（２００６．８．３０）
【分割の表示】特願２００１−５０７８０９（Ｐ２００１−５０７８０９）の分割
【原出願日】平成１２年６月３０日（２０００．６．３０）
【出願人】（５００１８４００６）アグロン　ファ−マシュ−テイカルズ　インコ−ポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】