炎症性疾患の処置におけるグルココルチコイド受容体モジュレーターとして使用するための新規二環式スルホンアミド類
式(Ｉ)：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ベンゾチエニル、キノリニルまたはイソキノリニルであり、そしてＡは、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ピリジニルオキシ、ベンジルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＮＲ１０Ｒ１１、フェノキシ{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１４Ｒ１５によって置換されている}、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１６Ｒ１７によって置換されている}、ピリジニルオキシ{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１８Ｒ１９によって置換されている}、ピラゾリル{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ２０Ｒ２１によって置換されている}、またはテトラヒドロフラニル(所望によりＣ１−６アルキルによって置換されている)によって置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ３ａは、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｑ１は、ＣＹ１またはＮであり；
Ｑ２は、ＣＹ２またはＮであり；
Ｗは、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、チエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらは全て、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル(所望によりＣ１−６アルコキシによって置換されている)、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ベンジルオキシ、イミダゾリル、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１２Ｒ１３によって置換されており；
Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)２またはＮＨであり；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ベンジルオキシ、イミダゾリル、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ２２Ｒ２３であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、メチル、エチルまたはＣ１−２フルオロアルキルである、請求項１または２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１、２または３に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ３ａが水素である、請求項１、２、３または４に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１、２、３、４または５に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
ＴがＮである、請求項１から６の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
Ｑ１がＣＹ１であり、そしてＱ２がＣＹ２である、請求項１から７の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項９】
Ｙが水素である、請求項１から８の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１およびＹ２が共に水素である、請求項１から９の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１１】
Ａがフェニル(所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシによって置換されている)である、請求項１から１０の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、フェニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらは全て、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル(所望によりＣ１−４アルコキシによって置換されている)、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＣＯ２Ｈによって置換されている、請求項１から１１の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−２−[[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ]−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−フルオロピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[２,２,２−トリフルオロ−１−({[１−(６−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}メチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[３−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−フェニル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−((１Ｓ)−１−メチル−２−{[１−(３−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(２−フルオロピリジン−４−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−メトキシピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−((１Ｓ)−１−メチル−２−{[１−(４−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロ−３−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
３−[４−({(２Ｓ)−２−[(２,４,６−ベンゼンスルホニル)アミノ]プロピル}アミノ)−１Ｈ−インダゾール−１−イル]安息香酸；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−２−({１−[３−(メトキシメチル)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−クロロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((２Ｒ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}プロピル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−フルオロピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[４−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(２−メトキシピリミジン−５−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(５−メトキシピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[５−フルオロ−１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[７−フルオロ−１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｄ]ピリミジン−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−１−({[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}メチル)−２−メチルプロピル]−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[２−[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]スルファニル−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[２−[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]スルホニル−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{３−[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−３−[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((２Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}プロピル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１−[(３Ｒ)−テトラヒドロフラン−３−イル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−(１−エチルプロピル)−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１−[(３Ｓ)−テトラヒドロフラン−３−イル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−２−[(１−シクロペンチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]−１−メチルエチル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−１−エチル−２−{[１−(４−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−３−[３−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−７−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−３−(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド；または
Ｎ−[２−[[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]アミノ]−２−メチルプロピル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
である化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
ａ. 式(II)：
【化２】
の化合物を、式(III)：
【化３】
[式中、Ｌ１は脱離基である。]の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度で、カップリングさせること；
ｂ. 式(IV)：
【化４】
[式中、Ｌ２は脱離基である。]の化合物を、式(Ｖ)：
【化５】
の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度でカップリングさせること；または
ｃ. 式(VI)：
【化６】
の化合物を、式(VII)：
【化７】
[式中、Ｌ３は脱離基である。]の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度でカップリングさせること；
を含む方法。
【請求項１５】
請求項１で定義した式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療に使用するための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
グルココルチコイド受容体介在疾病状態の処置に使用する医薬の製造における、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
哺乳動物におけるグルココルチコイド受容体介在疾病状態を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１９】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩と、
●ＰＤＥ４Ｄアイソフォームの阻害剤を含むＰＤＥ４阻害剤；
●選択的β.sub２.アドレナリン受容体アゴニスト、例えばメタプロテレノール、イソプロテレノール、イソプレナリン、アルブテロール、サルブタモール、フォルモテロール、サルメテロール、テルブタリン、オルシプレナリン、メシル酸ビトルテロール、ピルブテロールまたはインダカテロール(indacaterol)；
●ムスカリン受容体アンタゴニスト(例えばＭ１、Ｍ２またはＭ３アンタゴニスト、例えば選択的Ｍ３アンタゴニスト)、例えば臭化イプラトロピウム、臭化チオトロピウム、臭化オキシトロピウム、ピレンゼピンまたはテレンゼピン；
●ケモカイン受容体機能のモジュレーター(例えばＣＣＲ１受容体アンタゴニスト)；または
●ｐ３８キナーゼ機能阻害剤
を含むリストから選択される１種以上の薬物の組み合わせ剤。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ベンゾチエニル、キノリニルまたはイソキノリニルであり、そしてＡは、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ピリジニルオキシ、ベンジルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＮＲ１０Ｒ１１、フェノキシ{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１４Ｒ１５によって置換されている}、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１６Ｒ１７によって置換されている}、ピリジニルオキシ{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１８Ｒ１９によって置換されている}、ピラゾリル{所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ベンジルオキシ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ２０Ｒ２１によって置換されている}、またはテトラヒドロフラニル(所望によりＣ１−６アルキルによって置換されている)によって置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロハロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ３ａは、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｑ１は、ＣＹ１またはＮであり；
Ｑ２は、ＣＹ２またはＮであり；
Ｗは、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、チエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらは全て、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキル(所望によりＣ１−６アルコキシによって置換されている)、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ベンジルオキシ、イミダゾリル、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ１２Ｒ１３によって置換されており；
Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)２またはＮＨであり；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ベンジルオキシ、イミダゾリル、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)またはＮＲ２２Ｒ２３であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、メチル、エチルまたはＣ１−２フルオロアルキルである、請求項１または２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１、２または３に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ３ａが水素である、請求項１、２、３または４に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１、２、３、４または５に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
ＴがＮである、請求項１から６の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
Ｑ１がＣＹ１であり、そしてＱ２がＣＹ２である、請求項１から７の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項９】
Ｙが水素である、請求項１から８の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１およびＹ２が共に水素である、請求項１から９の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１１】
Ａがフェニル(所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシによって置換されている)である、請求項１から１０の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、フェニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらは全て、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル(所望によりＣ１−４アルコキシによって置換されている)、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＣＯ２Ｈによって置換されている、請求項１から１１の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−２−[[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ]−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−フルオロピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[２,２,２−トリフルオロ−１−({[１−(６−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}メチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[３−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−フェニル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−((１Ｓ)−１−メチル−２−{[１−(３−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(２−フルオロピリジン−４−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−メトキシピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−((１Ｓ)−１−メチル−２−{[１−(４−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロ−３−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
３−[４−({(２Ｓ)−２−[(２,４,６−ベンゼンスルホニル)アミノ]プロピル}アミノ)−１Ｈ−インダゾール−１−イル]安息香酸；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−２−({１−[３−(メトキシメチル)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−クロロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((２Ｒ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}プロピル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(６−フルオロピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−２−({１−[４−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−インダゾール−４−イル}アミノ)エチル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(２−メトキシピリミジン−５−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(５−メトキシピリジン−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[５−フルオロ−１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[７−フルオロ−１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｄ]ピリミジン−４−イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[(１Ｓ)−１−({[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}メチル)−２−メチルプロピル]−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[２−[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]スルファニル−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[２−[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]スルホニル−１−メチルエチル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{３−[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−３−[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((２Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}プロピル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１−[(３Ｒ)−テトラヒドロフラン−３−イル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−(１−エチルプロピル)−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１−[(３Ｓ)−テトラヒドロフラン−３−イル]−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]オキシ}−１−メチルエチル)−３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
１−シクロペンチル−３,５−ジメチル−Ｎ−{(１Ｓ)−１−メチル−２−[(１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)オキシ]エチル}−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−２−[(１−シクロペンチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)アミノ]−１−メチルエチル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−１−エチル−２−{[１−(４−メチルフェニル)−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−((１Ｓ)−２−{[１−(４−フルオロフェニル)−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル]アミノ}−１−メチルエチル)−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{(１Ｓ)−３−[３−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−インダゾール−７−イル]−１−メチルプロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
２,４,６−トリメチル−Ｎ−[(１Ｓ)−１−メチル−３−(１−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インダゾール−４−イル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド；または
Ｎ−[２−[[１−(４−フルオロフェニル)インダゾール−４−イル]アミノ]−２−メチルプロピル]−２,４,６−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド；
である化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
ａ. 式(II)：
【化２】
の化合物を、式(III)：
【化３】
[式中、Ｌ１は脱離基である。]の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度で、カップリングさせること；
ｂ. 式(IV)：
【化４】
[式中、Ｌ２は脱離基である。]の化合物を、式(Ｖ)：
【化５】
の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度でカップリングさせること；または
ｃ. 式(VI)：
【化６】
の化合物を、式(VII)：
【化７】
[式中、Ｌ３は脱離基である。]の化合物と、適当な溶媒中、適当な塩基の存在下、適当な温度でカップリングさせること；
を含む方法。
【請求項１５】
請求項１で定義した式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療に使用するための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
グルココルチコイド受容体介在疾病状態の処置に使用する医薬の製造における、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
哺乳動物におけるグルココルチコイド受容体介在疾病状態を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１９】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩と、
●ＰＤＥ４Ｄアイソフォームの阻害剤を含むＰＤＥ４阻害剤；
●選択的β.sub２.アドレナリン受容体アゴニスト、例えばメタプロテレノール、イソプロテレノール、イソプレナリン、アルブテロール、サルブタモール、フォルモテロール、サルメテロール、テルブタリン、オルシプレナリン、メシル酸ビトルテロール、ピルブテロールまたはインダカテロール(indacaterol)；
●ムスカリン受容体アンタゴニスト(例えばＭ１、Ｍ２またはＭ３アンタゴニスト、例えば選択的Ｍ３アンタゴニスト)、例えば臭化イプラトロピウム、臭化チオトロピウム、臭化オキシトロピウム、ピレンゼピンまたはテレンゼピン；
●ケモカイン受容体機能のモジュレーター(例えばＣＣＲ１受容体アンタゴニスト)；または
●ｐ３８キナーゼ機能阻害剤
を含むリストから選択される１種以上の薬物の組み合わせ剤。
【公表番号】特表２００９−５１２６８７（Ｐ２００９−５１２６８７Ａ）
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６５４３（Ｐ２００８−５３６５４３）
【出願日】平成１８年１０月１８日（２００６．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１１８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４６７４７
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１８日（２００６．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１１８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４６７４７
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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