耐糖能異常および糖尿病の処置のために有用である３−シクリル−２−（４−スルファモイル−フェニル）−Ｎ−シクリル−プロピオンアミド誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、したがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化１】
で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
【化１】
で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成するか；または
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２は存在せず；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ５は水素、所望により置換されているアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ６は−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルであるか；または
Ｒ７およびＲ８は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｍは０または１から５の整数であり；
Ｗは−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０は水素、所望により置換されているアルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｗは存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）〕
で示される化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２が存在せず；
Ｒ３がシクロペンチルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が独立して水素または所望により置換されている低級アルキルであり；
ｍが０または１から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９が水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）、請求項１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化２】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成し、
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が水素であり；
ｍが２から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する；
請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ５は水素または低級アルキルであり；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１０は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ１０およびＲ９は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する〕
で示される請求項３に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化４】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項４に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化５】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成し；
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）；
請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化６】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ１４は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルである〕
で示される請求項７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化７】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１４がメチルである、請求項８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化８】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ２２は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ２２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ２５およびＲ２６は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する〕
で示される請求項６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化９】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項１１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１０】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が水素であり；
ｍは２から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９が水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する、請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ５は水素または低級アルキルであり；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１０は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ１０およびＲ９は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する〕
で示される請求項１３に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１２】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項１４に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１３】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ５が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）、請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式
【化１４】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ１４は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルである〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１５】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項１７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１４がメチルである、請求項１８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項１８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式
【化１６】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ２２は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ２２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ２５およびＲ２６は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１７】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項２１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
哺乳動物のグルコキナーゼ活性の活性化のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２４】
哺乳動物のグルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２５】
治療有効量の該化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて投与することを含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２８】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
治療有効量の請求項１の化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３０】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
薬剤として使用するための請求項２７または２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
グルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項２７または２９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３３】
グルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
グルコキナーゼ活性と関連する状態が耐糖能異常、２型糖尿病および肥満から選択される、請求項３２または３３に記載の使用。
【請求項３５】
薬剤として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式
【化１８】
〔式中、
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成するか；または
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、所望により置換されているアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリール、アリールオキシまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ５は水素、所望により置換されているアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ６は−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルであるか；または
Ｒ７およびＲ８は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｍは０または１から５の整数であり；
Ｗは−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０は水素、所望により置換されているアルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｗは存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）〕
で示される化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−イソキノリン−１−イル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−キノリン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−ピリダジン−３−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−メチル−チアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸；
２−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−チアゾル−２−イル−プロピオンアミド；
６−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−ニコチン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾル−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（４−メチル−チアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（１Ｈ−インダゾ−ル−３−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
６−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ニコチン酸；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾル−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（Ｒ）−Ｎ−ベンゾチアゾル−２−イル−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−ブロモ−ベンゾチアゾル−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（６−メタンスルホニル−ベンゾチアゾル−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−フェノキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾル−４−イル）−酢酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
３−［（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−酢酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−フルオロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ビニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−エチル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−３−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−フェニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
４−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−酪酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−｛５−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
３−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピペリジン−１−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−エチニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸ジメチルアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−イソプロポキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ベンジル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−アミノ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−シクロプロピル−ピリジン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３，４−ジメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３，４−ジメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−４−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸メチルエステル；
（Ｒ）−４−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（２−メトキシ−エチルスルファモイル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−（（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−｛４−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−スルファモイル］−フェニル｝−プロピオニルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（２−メトキシ−エチルスルファモイル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（３，３，４−トリメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−（４−ブチリルスルファモイル−フェニル）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−｛４−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−｛４−［４−（イソプロピルカルバモイル−メチル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−４−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピロリジン−３−カルボン酸；
４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
｛２−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ｝−酢酸；
（Ｒ）−Ｎ−（５−カルバモイルメトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオンアミド；
３−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−ピペリジン−１−イル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−１−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
３−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸；
４−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモ＋Ｃ１イル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−酪酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ビニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピペラジン−１−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−３−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−トリフルオロメチル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド
４−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−安息香酸からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成するか；または
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２は存在せず；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ５は水素、所望により置換されているアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ６は−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルであるか；または
Ｒ７およびＲ８は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｍは０または１から５の整数であり；
Ｗは−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０は水素、所望により置換されているアルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｗは存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）〕
で示される化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２が存在せず；
Ｒ３がシクロペンチルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が独立して水素または所望により置換されている低級アルキルであり；
ｍが０または１から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９が水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）、請求項１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化２】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成し、
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が水素であり；
ｍが２から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する；
請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ５は水素または低級アルキルであり；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１０は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ１０およびＲ９は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する〕
で示される請求項３に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化４】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項４に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化５】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成し；
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）；
請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化６】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ１４は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルである〕
で示される請求項７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化７】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１４がメチルである、請求項８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
【化８】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ２２は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ２２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ２５およびＲ２６は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する〕
で示される請求項６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化９】
からなる群から選択される５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成する、請求項１１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１０】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ５が水素または低級アルキルであり；
Ｒ６が−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８が水素であり；
ｍは２から５の整数であり；
Ｗが−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３が水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｗが存在せず；
Ｒ９が水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する、請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ５は水素または低級アルキルであり；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１０は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成するか；または
Ｒ１０およびＲ９は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成する〕
で示される請求項１３に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１２】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項１４に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１３】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ５が結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）、請求項２に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式
【化１４】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ１４は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルである〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１５】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項１７に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１４がメチルである、請求項１８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項１８に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式
【化１６】
〔式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオまたはカルボキシであり；
Ｒ２は存在せず；
Ｒ２２は水素、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか；または
Ｒ２２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１であり、
ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ２１は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２１およびＲ２０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって５から７員環を形成し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、遊離またはエステル化カルボキシ、所望により置換されている低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ２５およびＲ２６は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する〕
で示される請求項１６に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｑがそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって
【化１７】
からなる群から選択される９から１０員二環式ヘテロ環を形成する、請求項２１に記載の化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
哺乳動物のグルコキナーゼ活性の活性化のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２４】
哺乳動物のグルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２５】
治療有効量の該化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて投与することを含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための方法であって、必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２８】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
治療有効量の請求項１の化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３０】
耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の処置のための請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
薬剤として使用するための請求項２７または２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
グルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項２７または２９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３３】
グルコキナーゼ活性と関連する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
グルコキナーゼ活性と関連する状態が耐糖能異常、２型糖尿病および肥満から選択される、請求項３２または３３に記載の使用。
【請求項３５】
薬剤として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式
【化１８】
〔式中、
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって５から６員単環式ヘテロ芳香環を形成するか；または
Ｑはそれが結合している炭素および窒素原子と一緒になって９から１０員二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、所望により置換されているアルキル、所望により置換されているアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されているアミノ、アリール、アリールオキシまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ５は水素、所望により置換されているアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ６は−（ＣＲ７Ｒ８）ｍ−Ｗ−Ｒ９であり、
ここで、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルであるか；または
Ｒ７およびＲ８は結合してアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｍは０または１から５の整数であり；
Ｗは−ＮＲ１０−であり、
ここで、Ｒ１０は水素、所望により置換されているアルキルまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１３は水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１２は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｗは存在せず；
Ｒ９は水素、所望により置換されているＣ１−Ｃ７アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ９およびＲ１０は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成するか；または
Ｒ６およびＲ５は結合してアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって４から７員環を形成する（これは所望により置換されており、または酸素、窒素および硫黄から選択される１から３個の他のヘテロ原子を含み得、または他の環の一部であり得る）〕
で示される化合物またはそれらのエナンチオマー；またはそれらのエナンチオマー混合物；またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−イソキノリン−１−イル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−キノリン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−ピリダジン−３−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−メチル−チアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸；
２−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−Ｎ−チアゾル−２−イル−プロピオンアミド；
６−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−ニコチン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾル−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（４−メチル−チアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（１Ｈ−インダゾ−ル−３−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
６−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ニコチン酸；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾル−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（Ｒ）−Ｎ−ベンゾチアゾル−２−イル−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−ブロモ−ベンゾチアゾル−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（６−メタンスルホニル−ベンゾチアゾル−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−フェノキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾル−４−イル）−酢酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
３−［（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾル−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−酢酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−フルオロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ビニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−エチル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−３−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−フェニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
４−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−酪酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−｛５−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
３−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）−２，２−ジメチル−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピペリジン−１−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−エチニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリミジン−５−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸ジメチルアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−イソプロポキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ベンジル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−アミノ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−シクロプロピル−ピリジン−４−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３，４−ジメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３，４−ジメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−４−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸メチルエステル；
（Ｒ）−４−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（２−メトキシ−エチルスルファモイル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
２−（（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−｛４−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−スルファモイル］−フェニル｝−プロピオニルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（２−メトキシ−エチルスルファモイル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（３，３，４−トリメチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−２−（４−ブチリルスルファモイル−フェニル）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−｛４−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−｛４−［４−（イソプロピルカルバモイル−メチル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−Ｎ−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−４−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−２−カルボン酸；
１−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピロリジン−３−カルボン酸；
４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−１−メチル−ピペラジン−２−カルボン酸；
｛２−［（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ｝−酢酸；
（Ｒ）−Ｎ−（５−カルバモイルメトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−（４−ジエチルスルファモイル−フェニル）−プロピオンアミド；
３−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−ピペリジン−１−イル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−１−｛４−［２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
３−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸；
４−（４−｛４−［（Ｒ）−２−シクロペンチル−１−（５−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルカルバモ＋Ｃ１イル）−エチル］−ベンゼンスルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−酪酸；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（（Ｓ）−３−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ビニル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピペラジン−１−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−３−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクタン−７−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−ピリジン−４−イル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−（５−トリフルオロメチル−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−Ｎ−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−プロピオンアミド
（Ｒ）−３−シクロペンチル−Ｎ−［５−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオンアミド
４−（２−｛（Ｒ）−３−シクロペンチル−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−安息香酸からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１０１１０（Ｐ２００９−５１０１１０Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３７０２（Ｐ２００８−５３３７０２）
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３８２００
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１３６５
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３８２００
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１３６５
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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