国際特許分類[C07D239/26]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 環の炭素原子に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの (255)
国際特許分類[C07D239/26]に分類される特許
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アセチル2−ヒドロオキシ−1,3−ダイアミノアルカン
以下の化学式:
で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R2、R3、およびRcは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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HCVNS5Bポリメラーゼ阻害剤
本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にHCV感染及び関連疾患の治療に有用な、式(1)の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤として使用するアルケニルまたはアルキニル部分を含むスルホニルピペリジン誘導体
1個またはそれ以上のメタロプロテイナーゼの阻害および特にTACEの阻害に有用な、式(1):
【化1】
〔式中、Bは所望により置換されているC2−4アルケニルまたはC2−4アルキニルである。〕
の化合物。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質およびそれらの治療への使用
本発明は、α7nAChRアゴニスト活性を有する化合物、その化合物の調製法、その化合物を含む医薬組成物、ならびに神経、精神、認知、免疫および炎症障害を治療するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ヒトコルチコイドシンターゼの選択的阻害剤
本発明は、ヒトコルチコステロイド合成CYP11B1およびCYP11B2を選択的に阻害するための化合物、それらの化合物の製造、ならびに高コルチゾール症および真性糖尿病または心不全および心筋線維症を治療するためのそれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
呼吸器疾患処置用の置換酸
本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(I):
【化1】
(式中、T、W、X、Y、Z、R1およびR2は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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アミロイド症を処置するためのアミジン誘導体
本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】
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メロシアニン誘導体
【課題】メロシアニン誘導体の提供。
【解決手段】紫外線の悪影響に対して、ヒトの毛髪及び肌を保護するための、式
[式中、
Qは、水素原子;炭素原子数1ないし22のアルキル基;−OH;−OR7;−NR7R8;又は−N=R9を表わし;
R1は、水素原子;炭素原子数1ないし22のアルキル基;−OR7、−SR7;−NR7R8;炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数2ないし12のアルケニル基;炭素原子数2ないし12のアルキニル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルキル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルケニル基;炭素原子数7ないし12のアラルキル基;炭素原子数1ないし12のヘテロアルキル基;炭素原子数2ないし11のヘテロアラルキル基;炭素原子数6ないし10のアリール基;又は炭素原子数1ないし9のヘテロアリール基を表わし;
R4は、シアノ基;COR7;COOR7;CONR7R8;SO2(炭素原子数6ないし12の)アリール基;炭素原子数2ないし12のアルケ−1−エニル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルケ−1−エニル基;炭素原子数2ないし12のアルキ−1−イニル基;炭素原子数2ないし12のヘテロアルキル基;炭素原子数3ないし5のヘテロシクロアルキル基;炭素原子数6ないし10のアリール基;又は炭素原子数1ないし9のヘテロアリール基を表わし;
R5は、−COR7;−COOR7;−OR7;−SR7、−NHR7、−NR7R8;炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数2ないし12のアルケニル基;炭素原子数2ないし12のアルキニル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルキル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルケニル基;炭素原子数7ないし12のアラルキル基;炭素原子数1ないし12のアルキルフェニル基;炭素原子数1ないし12のアルコキシ−炭素原子数6ないし10のアリール基;炭素原子数1ないし12のヘテロアルキル基;炭素原子数2ないし11のヘテロアラルキル基;炭素原子数3ないし12のシクロへテロアルキル基;炭素原子数6ないし10のアリール基;炭素原子数1ないし12のアルコキシ−炭素原子数6ないし10のアリール基;又は炭素原子数1ないし9のヘテロアリール基を表わし;
R6は、水素原子;炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数1ないし22のアルコキシ基;又はCOR7を表わし;
R7及びR8は、互いに独立して、水素原子;炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数2ないし12のアルケニル基;炭素原子数2ないし12のアルキニル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルキル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルケニル基;−(CH2)tCOOH;炭素原子数7ないし12のアラルキル基;炭素原子数1ないし12のヘテロアルキル基;炭素原子数2ないし11のヘテロアラルキル基;炭素原子数6ないし10のアリール基;炭素原子数1ないし9のヘテロアリール基;Si−R10R11R12;Si(OR10)(OR11)(OR12);SiR10(OR11)(OR12);SiR10R11(OR12);−(CH2)u−O−(CH2)v−SiR10R11R12;又は基X−Silを表わし;
t、u及びvは、互いに独立して、1ないし5の数を表わし;
R9は、(炭素原子数1ないし6の)アルキリデン基を表わし;
R10、R11及びR12は、互いに独立して、炭素原子数1ないし22のアルキル基を表わし;
Xは、結合を表わし;
Silは、シラン−、オリゴシロキサン−又はポリシロキサン基を表わし;
R1及びR2、R1及びQ、R1及びR6、R1及びT、R2及びR3、R2及びR4、R2及びR6、R2及びQ、R4及びR6、R4及びT、R6及びQ、T及びQは、互いに独立して、一緒に結合して、1、2、3又は4つの、炭素環又はN、O及び/又はS−複素環を形成し、ここで、それらの各々は、互いに独立して、1つの芳香族環又は複素芳香族環、及び/又はそれ以上のN−、O−及び/又はS−複素環と縮合し得り、そしてN−複素環の各N原子は、炭素原子数1ないし22のアルキル基で置換され得り;
nは、1ないし4の数を表わし;ここで、基R1、R6又はQの少なくとも1つは、水素原子とは異なり;
n=1の場合、
Tは、−COR5;−CN;炭素原子数6ないし10のアリール基;−NHR5;又は−SO2−(炭素原子数6ないし12の)アリール基を表わし;
R2及びR3は、互いに独立して、炭素原子数1ないし22のアルキル基;ヒドロキシ−炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数2ないし12のアルケニル基;炭素原子数2ないし12のアルキニル基;炭素原子数3ないし12のシクロアルキル基、炭素原子数3ないし12のシクロアルケニル基;炭素原子数7ないし12のアラルキル基;炭素原子数1ないし12のヘテロアルキル基;炭素原子数3ないし12のシクロヘテロアルキル基;炭素原子数6ないし10のアリール基;炭素原子数1ないし9のヘテロアリール基;又は式
で表わされる基を表わし;
pは、5ないし100の数を表わし;
qは、1ないし5の数を表わし;
sは、0ないし4の数を表わし;
n=2の場合、
R2及びR3は、互いに、炭素原子数1ないし5のアルキレン基を表わし;かつ同時に、Tは、n=1の場合と同様に定義されるか;又は、
Tは、式−NR7−V−NR7−(式中、Vは、フェニレン基;又は炭素原子数1ないし5のアルキレン基を表わし;R7は、水素原子;又は炭素原子数1ないし5のアルキル基を表わす。)で表わされる2価の基を表わし;かつ同時に、R2及びR3は、n=1の場合と同様に定義され;
n=3の場合、
R2、R3又はTの1つは、3価の基を表わし;
n=4の場合、
R2、R3又はTの1つは、4価の基を表わす。]で表わされるメロシアニン誘導体の使用を開示する。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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二環化合物
頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な
式:
[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gは置換基R3を有してもよい環B、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる1若しくは2の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
R1は下式から選ばれる基を表す。
R2およびR3は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。
R4は、水素原子、ハロゲン等を表す。
R5およびR6は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。
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