本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるアルコール化合物を、酸の存在下、マイクロ波照射下で反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−ＣＨ_２Ｒ^２ （Ａ）
（式中、Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、水素原子、アルキル基またはシクロアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（式中、Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２ＣＨ_２ＯＨ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の医薬としての、例えばＣＸＣＲ２受容体が介在する状態または疾患の予防または処置における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の式(I)のピリジニルメチル-スルホンアミド化合物、およびそれらのN-オキシド、それらの農業上許容される塩およびそれらの獣医学上許容される塩、ならびに活性成分として少なくとも1種の前記化合物を含む農業用組成物、ならびにそれらの有害な菌類を防除するための使用に関する。また、本発明は、有害節足動物を防除する方法に関する。
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【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４，５−ジフェニル−ピリミジニル−オキシ、又は−メルカプト置換カルボン酸類及び生理学的に許容されるその塩類に関する。本発明は、また式（Ｉ）、ここで、Ｒ１、Ｒ２、ｎ、ｍ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書に引用された通りに定義される、化合物類、及び生理学的に許容されるそれらの塩に関する。該化合物は、例えば、糖尿病の治療に適切である。
【化１】

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本発明は、白金（ＩＩ）オキサラート錯体を、中性の単座または二座の、非脱離性の共配位子のいずれかを有するそれらのジハロゲノ白金（ＩＩ）前駆体から調製するための方法に関する。特に関心の高いものはオキサリプラチンである。方法は、中性の単座または二座配位子を含有するハロゲノ白金（ＩＩ）錯体とオキサラートを非水性溶媒または混合溶媒系の中で反応させる段階を含む。混合溶媒系は、非水性溶媒と水を含有する溶媒混合物である。本発明によれば、非水性溶媒はアルコールである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有する４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−４）アルキル（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）およびハロゲンから独立に選択される１つから３つの任意選択の置換基を表し；Ｘは、ＮＲ_ｌ、ＯまたはＳであり；Ｒ_１は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｙは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＮＲ_２Ｒ_３、４から８員の飽和複素環（Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択された１個または２個のヘテロ原子を含む。）、および１から４個のＮ原子を含む５または６員の芳香族複素環基から選択される基で置換された（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルまたは（Ｃ_２−６）アルキルであり；またはＲ_１およびＹは、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_４およびＮＯから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む５から８員の飽和複素環を形成し；この環が、ＮＲ_２Ｒ_３または１つから４つの（Ｃ_１−３）アルキル基で場合により置換されており；Ｒ_２およびＲ_３は、独立にＨまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む４から８員の飽和複素環を形成し；Ｒ_４はＨ、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジル、アミド−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキルオキシカルボニル（Ｃ_１−４）アルキルまたはカルボキシ（Ｃ_１−４）アルキルである。］または医薬として許容できるこれらの塩、同を含む薬剤組成物、ならびにカテプシンＫおよびカテプシンＳに関連する障害、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、炎症および関節リウマチおよび慢性疼痛などの免疫障害を治療するための薬物の調製のためのこれらの４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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