本発明は、一般式(Ｉ)の新規化合物、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多型、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容される塩及び組成物、それらの代謝物及びプロドラッグに関する。本発明は、より具体的に、一般式(Ｉ)の新規のピリミジン・カルボキサミドに関する。哺乳動物における疼痛障害、免疫疾患、炎症、関節リウマチ；骨粗鬆症；多発性骨髄腫；ブドウ膜炎；急性及び慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；粥状動脈硬化；癌；虚血性細胞損傷；膵β細胞破壊；骨関節炎；リウマチ性脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促迫症候群(ＡＲＤＳ)；乾癬；クローン病；アレルギー疾患；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触皮膚炎；筋変性；悪液質；喘息；骨吸収病；虚血再灌流傷害；頭部外傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；感染症のため生じる発熱及び筋肉痛の予防又は治療方法であって、式(Ｉ)の化合物の有効量を投与することを含む方法が含まれる。
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【課題】本発明は、２，２−ジアルコキシエチルアミン化合物の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物を２級アルコール：Ｒ^３ＯＨの共存下、塩基で処理した後、アルコール：Ｒ^４ＣＨ_２ＯＨの存在下、酸で処理することを特徴とする、式（２）の化合物またはその塩の製造方法。


（式中、環Ｘは置換されていてもよい芳香環を示す。Ｒ^１は置換されていてもよいアリールスルホニル等を示す。Ｒ^２は水素原子、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアリールを示す。Ｒ^３は２級アルキルを示す。Ｒ^４は水素原子またはアルキルを示す。） （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩に関する。
【構成】本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩、薬剤としての一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類、さらにこのような化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類の少なくとも一つ、および薬学的に受容される担体、希釈剤または賦形剤を含む製薬組成物、およびこれらの合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類を、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤として、ヒトまたは他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患および血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療および／または予防に用いられる。 （もっと読む）

本発明は式(I)の2-置換ピリミジンに関する。式中、値nおよび置換基L、R^a、R^b、R^c、R^z、R^u、R^v、A、A’およびA”は明細書に記載される通りに定義され、R¹はC₃-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₃-C₁₀-シクロアルケニル、または、炭素により結合し、群O、NまたはSからの１〜４個のヘテロ原子を含む５〜10員の飽和、部分的不飽和または芳香族複素環を表し；R²はハロゲン、シアノ、C₁-C₄-アルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₂-C₄-アルキニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₃-C₄-アルケニルオキシまたはC₃-C₄-アルキニルオキシであり、R²のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₂-アルコキシまたはC₁-C₄-アルコキシカルボニルにより置換されていてもよいものを表し； R³はシアノ、CO₂R^a、C(=O)NR^zR^b、C(=O)-N-OR^b、C(=S)-NR^aR^b、C(=NOR^a)NR^zR^b、C(=NR^a)NR^zR^b、C(=O)NR^a-NR^zR^b、C(=N-NR^zR^c)NR^aR^b、C(=O)R^a、C(=NOR^b)R^a、C(=N-NR^zR^b)R^a、CR^aR^b-OR^z、CR^aR^b-NR^zR^c、ON(=CR^aR^b)、O-C(=O)R^a、NR^aR^b’、NR^a(C(=O)R^b)、NR^a(C(=O)OR^b)、NR^a(C(=O)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NR^c)R^b)、N-R^a(N=CR^cR^b)、NR^a-NR^zR^b、NR^z-OR^a、NR^a(C(=NR^c)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NOR^c)R^b)を表す。本発明はまた、上記の化合物を製造する方法、上記の化合物を含む薬物、およびそれらの農薬としての使用に関する。

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ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または１以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または１以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 （もっと読む）

本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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ヘック反応を介した、式Ｉの化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩の形成についての方法が記載されている。本方法において有用な中間体及び前記中間体を製造するための方法も記載されている。

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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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