本発明は、式（Ｉ）の６−アミノ（アザ）インダン化合物およびこれら化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の別の基Ｒ^ｂを有することができ；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａはＨであるか、またはＲ^１ａとＲ^２もしくはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎとなっており、ｎは１、２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである。本発明はさらに、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を含む医薬組成物、ならびにドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療方法であって、有効量の少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法に関するものでもある。

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【課題】 医薬品中間体として有用な純度の高い４−クロロ−２−メチルチオピリミジン類を、ハロゲン系溶媒を使用せずに収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 ４−ヒドロキシ−２−メチルチオピリミジンや５−エトキシカルボニル−４−ヒドロキシ−２−メチルチオピリミジンなどの４−ヒドロキシ−２−メチルチオピリミジン類を、炭化水素溶媒又はエーテル溶媒中、有機塩基の存在下、オキシ塩化リンで塩素化して相当する４−クロロ−２−メチルチオピリミジン類を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関する。
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【課題】 農園芸用殺菌剤及びその有効成分として優れた活性を示す新規なスルホンアニリド類を提供すること。
【解決手段】 式


式中、Ｘは水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、アルコキシ等を示し；Ｙはハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、シアノ等を示し；ＺはＣ−Ｒ^７又はＮを示し；ｍは０〜３の整数を示し；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル等を示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ等を示し；Ｒ^５はアルキル、アルケニル、アルキニル等を示し；Ｒ^６は水素、アルキル等を示し；Ｒ^７は水素又はアルキル等を示す、で表されるスルホンアニリド類を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。 （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬、それらの中間体として有用な４−ヒドロキシ−２−メチルチオピリミジンを工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 発煙硫酸中、リンゴ酸とメチルイソチオウレアを反応させることを特徴とする４−ヒドロキシ−２−メチルチオピリミジンの製造方法。 （もっと読む）

急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対し優れた活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式［I］



［式中、Ｒ¹はアルキル基又はアルコキシ基を表し；
Ｒ²はアリールアルキル基又はヘテロアリールアルキル基を表し；
Ｒ³は水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し；
nは０、１又は２を表し、
Hetは式[II]



（式中、R⁴は同一または異なってもよい水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基を表し、アリール基、ヘテロアリール基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基又はアルキルスルホニル基を表し、mは１〜4の整数を表す）を表す］
で示されるピリミジン誘導体又はその塩を使用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はガンマ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化８３】

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）