国際特許分類[C07D239/38]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 1個の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (755) | 1個の硫黄原子 (64)
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Plk−1阻害剤
【課題】ポロ様キナーゼ−1阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式
[式中、Aで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し;Bで示される環は、ベンゼン又はフランを示し;R1はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し;R2はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し;Xは−S−、−O−又は−NH−を示し;lは0〜3の整数を示し;mは0又は1の整数を示し;nは0〜3の整数を示し;pは0〜3の整数を示す]で表される複素環化合物又はその塩。
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アリールアニリンβ2アドレナリン作用性レセプタアゴニスト
【課題】特性を改良したさらなるβ2アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり
、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ2アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。
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真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I:
【化1】
(I)
(式中、X、R2、R3、R3a、R3b、R5及びR6は本出願で定義される)
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。
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新規なチューブリン重合阻害物質:ベンゾイルフェニル尿素(BPU)硫黄類似体の設計及び合成
【課題】様々な種類の癌の治療に有効なベンゾイルフェニル尿素(BPU)硫黄類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、効力が増大され、水溶性が高められた新規なベンゾイルフェニル尿素(BPU)及びベンゾイルフェニルチオ尿素(BPTU)の酸素、硫黄、スルホキシド及びスルホニルの各類似体及びその合成方法を提供する。より詳細には、本発明は、BPUの硫黄、ヒドロキシム酸及びボロン酸の類似体及びその合成方法を提供する。尿素部分をチオ尿素に置換し、エーテル結合をスルフィド基、スルホキシド基またはスルホン基に置換したBPUの合成誘導体の新規なシリーズは、癌細胞への毒性が著しく強い。
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CRTH2アンタゴニストとしてのアルキルチオピリミジン
アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の治療又は予防に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有するアルキルチオ置換ピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化1】
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新規の除草剤
除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式(I)。
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ヘテロアリールアミドピリミドン化合物
遊離の塩基または酸付加塩の形態の、式(I)で表されるピリミドン誘導体またはこれらの塩、溶媒和物もしくは水和物
[式中、Xは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基と水素原子を表し;Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1つまたは2つの基で場合によって置換されている。)を表し;R1は、2、4もしくは5−ピリミジン環または4−ピリジン環を表し、前記環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく;R2は、4−15員複素環基を表し、この基は、請求項1に記載の通りの、1つから4つの置換基で置換されていてもよく、R3は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し;R5は、水素原子、C1−6アルキル基を表し;R6は、水素原子、C1−6アルキル基を表し;R7は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し;nは0から3を表し、mは1を表す。]、および同じものを含むGSKk阻害薬としての薬物。
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神経変性疾患の治療のためのヘテロアリールアミド置換ピリミドン誘導体
式(I)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式(I)。化合物(I)は、神経変性疾患の治療に適している。
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化合物
本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 (もっと読む)
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