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国際特許分類[C07D239/38]の内容

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式(I)、


(式中、Xが水素、ハロゲン原子、ニトロ、C1−6アルキルスルホニルオキシ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルフェニルもしくはC1−6アルキルスルホニルを表し、RがC1−6アルキル、C1−6アルキルチオ−C1−6アルキル、C1−6アルキルスルフィニル−C1−6アルキルもしくはC1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルを表し、YがハロゲンもしくはC1−6アルキルを表し、mが0もしくは1を表し、AがO、S、SO、SO、CHもしくはCH(CH)を表し、並びにQが、N、OおよびSからなる群より選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、5もしくは6員複素環基を表す)、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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本発明は、式(I)〔式中、Xは、−S−又は−NH−であり;R1は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−O−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される1つ以上の置換基で場合により置換されており;R2は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり;R3/R4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、非芳香族の5、6又は7員環を形成してもよく、これは、N原子に加えて、O、S又はNからなる群より選択される1個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−NR2、−CONR2、−CO−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか;或いはそれらが結合しているN原子と一緒になって、少なくとも2つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、N又はOからなる群より選択される1又は2個の追加のヘテロ原子を含有してもよく;Rは、水素又は低級アルキルであり;R5は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、GABABレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は、オレキシンI受容体に選択的である、一般式(I)のオレキシン受容体アンタゴニストに関する。(I)


(式中、Arは、フェニル基又は、1個から3個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する5もしくは6員の複素環又はメチレンジオキシフェニル基を表し、これらの基は、1以上の同一もしくは異なる、C1−4アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−4アルコキシ基、トリハロゲノメチル基、NHC1−4アルキル、−N(C1−4アルキル)又は−NHC(=O)−C1−4アルキル基で場合によっては置換され得る。
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少なくとも一つの複素環を有し、プロトン交換膜(PEM)の製造に使用できるポリマー、ポリマー先駆体及び他の材料を記載する。代表的な例において、該複素環はフッ素化されたイミダゾール環である。該複素環は低い値のpKaを有するために選択でき、及びトリアゾール環、他の窒素含有複素環又はこれらの誘導体であってもよい。ポリマー及び複合物が優秀なプロトンで伝導性をもって調製された。これら材料の適用は、燃料電池及び他のイオン伝導性用途を含む。 (もっと読む)


本発明はRが複素環を表す式(I)の新規5−フェニルピリミジンに関する。本発明は、望ましくない微生物の駆除へのこれらの使用、新規中間体およびこれらを製造するための方法にも関する。

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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するN−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および1以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 (もっと読む)


位置選択的脱離基にターゲティング部分を結合してなる化合物は、造影剤の調製に有用である。固体担体の使用によって、造影剤は、脱離基由来の副生物から、分子の化学的属性(例えば、正味電荷若しくは極性)又は物理的属性の相違に基づいて単離することができる。造影剤の製造方法は、検出性種の位置選択的置換部位を含むリンカー基を介してターゲティング部分が担体に結合した化合物を準備する段階と、検出性種を含有する溶液とこの化合物を接触させる段階と、造影剤を回収する段階を含む。検出性種を含有する溶液(31)を収容する第一の容器(5)と、検出性種の位置選択的置換部位を含む脱離基を介して担体(30)に結合しているターゲティング部分を含む化合物を収容する第二の容器(2)とを含むキットも造影剤の調製に有用である。 (もっと読む)


化学式(I)の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでX1およびX2は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり;A1およびA2は、例えば、結合またはC1−C6アルキレン架橋であり;A3はC1−C6アルキレン架橋であり;R1およびR2は、例えば、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル−カルボニル、C26アルケニル、C2−C6ハロアルケニル、またはC3−C6アルキニルであり;R3は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C6ハロアルキルであり;R4およびR5は、例えば、H、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C3ハロアルキルであり;mは1または2であり;Yは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Qは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Wは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;Tは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;ならびにEは、置換されていないか、もしくは1〜5回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、1〜4回置換され;ならびに、適用可能な場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および/または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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