本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−５−カルボキサミドおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−８−カルボキサミド誘導体


［式中、Ｒ１は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ１は、ＣＯＯＲまたはＳ（Ｏ）_ｍＲ基、アリールまたはアラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアラルキル基を表し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１個または複数の基を表し（式中、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子を表す。）、または他に、Ｒ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはＳ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基を表し；Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子を表し、または他に、Ｒ４およびＲ５は、これらと結合している炭素原子と共に、３から６個の炭素原子を含有し、Ｏ、ＮまたはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を場合によって含有する飽和した環を形成し；Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルもしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロもしくはアミノ基、ＮＲ７Ｒ８もしくはＣＯＯＲ基、ＮＲ７（ＳＯ_２）Ｒ８もしくはＣＯＮＲ７Ｒ８基、またはアリール基から選択される基を表し、Ｘは炭素原子または窒素原子を表し；ｍは０から２の間の整数を表し、ｎは１から６の間の整数を表す。］に関する。調製の方法およびその治療における適用。
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【課題】
出発原料の２−アミノ安息香酸から、医薬中間体として有用な６−ヨードキナゾリン−４−オンを高品質、高収率、かつ安価に製造できる効率的に優れた方法を提供する。
【解決手段】
２−アミノ安息香酸と分子状ヨウ素を過酸化水素の存在下に反応させ、得られた反応生成液をそのまままたは還元剤で処理した後に冷却し、析出した結晶を固液分離することで、着色原因物質が少なく精製操作を要さない、高純度の２−アミノ−５−ヨード安息香酸を得ることができる。このようにして得られた２−アミノ−５−ヨード安息香酸をホルムアミドと反応させることによって、品質的に極めて優れた無着色の６−ヨードキナゾリン−４−オンを工業的規模で効率的に製造することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態（例えば、癌、糖尿病、乾癬、関節リウマチ、Kaposi肉腫、血管腫、急性および慢性腎障害、アテローム、動脈性再狭窄、自己免疫疾患、網膜血管増殖による急性炎症および眼球疾患）の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を著しく阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（I）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、ならびに活性成分としての式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含有する薬学的組成物に関する。式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

有効量の 4-tert-ブチルフェネチルキナゾリン-4-イル エーテルまたは 4-クロロ-5-エチル-2-メチル-N-[(4-tert-ブチルフェニル)メチル]ピラゾール-3-カルボキサミドまたは 5-クロロ-N-[2-[4-(2-エトキシエチル)-2,3-ジメチルフェノキシ]エチル]-6-エチル-4-ピリミジンアミンまたは 4-クロロ-3-エチル-1-メチル-N-[4-(p-トリルオキシ)ベンジル]ピラゾール-5-カルボキサミドを動物へ適用することによって伴侶動物および家畜動物に寄生する外寄生生物を制御する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）Ｉの化合物および薬学的に許容できるその塩、その調製プロセス、その調製で使用される中間体ならびにこのような化合物を含有する組成物および抗炎症剤としてのこのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための３−ヒドロキナゾリン−４−オン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、癌、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。一つの実施形態において、本発明の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害性化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供することである。 （もっと読む）

式（III）の化合物、ならびに式（V）の化合物の製造方法であって、式（III）の化合物を化合物（V）に変換することを含んでなる方法が提供される（式中の（X）はフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである）。また、式（XI）の化合物の製造方法であって、式（X）の化合物を化合物（XI）に変換することを含んでなる方法も提供される。そのように製造された化合物（V）および（XI）は、ゲフィチニブの製造において使用される。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】
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本発明は、慢性疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用のためのＶ_３アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）