式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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【課題】新規抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果物質の提供。
【解決手段】下式のキナゾリン誘導体（Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−等を表わす）及びその製剤的に許容される塩を合成し、使用する。また、そのような化合物の製造法、製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物も用いられる。
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本発明は、置換キナゾリン化合物、その調製方法、および活性化生体分子を調製するための中間生成物としての使用に関するものである。
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本発明は、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここで環Ｑはベンゼン環であり、Ｊ^２‐Ｊ^１はＮ＝ＣＲ^７またはＲ^１ａＮ‐ＣＯであり、ＧはＯＨまたはＮＲ^５Ｒ^６であり、ＥはＣＯＮＲ^７、ＮＲ^７ＣＯ、Ｃ（Ｒ^８）＝Ｃ（Ｒ^８）、または（Ｘ）_ｍ（ＣＲ^８Ｒ^８ａ）_ｎであり、ここでＸはＯ、Ｓ、またはＮＲ^７であり、但しＪ^２‐Ｊ^１がＲ^１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ^７ＣＯ以外であり、ｍおよびｎは各々０または１、ｍ＋ｎ＝１または２であり、Ａは結合であり、Ｒ^４およびＲ^４ａは存在しないか、あるいはＡは、ＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ_１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基Ａの１炭素原子は場合によりＯまたはＮにより置き換えられ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、およびＲ^３は各々Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ＯＨ、またはＣ_１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、ＣＮ、ＣＯＮＨＲ^８、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^１０、またはＮＨＣＯＮＨＲ^１０であり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^４ａはＨ、Ｃ_１‐４アルキル、または基Ｒ^９であり、Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｒ^９、およびハロゲン、Ｃ_１‐２アルコキシまたはＲ^９によって場合により置換されたＣ_１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ^５Ｒ^６は飽和４〜７員単環ヘテロ環式基を形成し、Ｒ^７はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^８およびＲ^８ａは各々Ｈまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ_１‐４ヒドロカルビルであり、Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはＲ^４、Ｒ^４ａ、およびＡは一緒になって、飽和単環式４〜７員ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６、Ｒ^４、およびＡは飽和４〜７員単環式ヘテロ環を形成し、またはＲ^４は、Ｒ^７またはＲ^８と、ＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６と、Ｒ^７またはＲ^８はＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびＲ^１０は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。

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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


のキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ｛式中、X¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、r及びR⁶は、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝；その製造プロセス、それらを含む医薬組成物並びに、血管形成及び／または血管透過性に関連する症状の処置または細胞増殖性疾患の処置で使用する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体および新規なビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を提供する。
【解決手段】 ビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造に有用な化学プロセス及び中間体に関する。特に、本発明は、式（II）の７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オン及び式（III）の４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）−２−ニトロベンゾニトリルの製造方法、及び前記キナゾリン誘導体の製造におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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【解決すべき課題】
新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】
本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ−Ｒａｆ抑制活性を有し、したがって、それらの抗癌活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、それら化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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