【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。
（もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり、したがってＲｈｏキナーゼの活性によって媒介、または、持続される様々な疾患および障害（循環器疾患）を治療することに有用である新規の置換２Ｈ−イソキノリン−１−オン、および、３Ｈ−キナゾリン−４−オン誘導体、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を使用する方法、これらの化合物を製造する工程を開示する。 （もっと読む）

本発明は概して、治療剤、それを含む製剤、ならびに神経膠腫脳腫瘍および関連する状態の処置、改善、および/または予防におけるその使用に関する。治療剤は、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を含む。 （もっと読む）

【課題】
医薬品の原料等として重要なキナゾリン−４−オン誘導体を効率的に製造できる新たな方法を提供する。
【解決手段】
Ｎ−ホルミルアントラニル酸誘導体とホルムアミドを、触媒としてアンモニアと共に、酢酸、酢酸アンモニウムの何れか一種以上を用いる方法にて反応させることにより、高収率で目的とするキナゾリン−４−オン誘導体を製造することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、B-Raf阻害活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、このためヒトもしくは動物の身体の処置方法に有用である化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明はまた、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は概して、網膜変性疾患の処置および予防の分野に関する。より詳しくは、本発明は哺乳動物および具体的にはヒトにおいて、加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の発症の危険性を予防、低減するための方法、または別の方法で加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の症状を処置もしくは改善するための方法を企図する。本発明はさらに、加齢黄斑変性症または関連する網膜変性状態の処置および予防において有用な薬剤の、用量依存的または用量特異的な投与を可能にする治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

７−ハロキナゾリンから７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する方法が開示されている。１の具体的な合成としては、７−クロロ−６−ニトロ−３Ｈ−キナゾリン−４−オンから、４−［Ｎ−３−クロロ−４−フルオロフェニル］］−７−［３−メチル−３−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１−ブチニル］−６−［Ｎ−インエチルアクリルアミド］キナゾリンを調製する。７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する際に有用な中間体及び中間体を製造する方法もまた開示されている。本発明の方法により調製される７−アルキニル−４−アミノキナゾリンは、薬学的に活性な化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】上皮由来増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）を標的として結合する放射性化合物を有効成分として含有する腫瘍イメージング剤および内用放射線治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は放射性ヨウ素原子を示す。）で表される放射性化合物およびこれを含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは１〜２であり；そしてそれぞれのＲ^１は、例えばシアノ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシ基であり；Ｒ^２はトリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素であり；そしてＲ^４は(１−６Ｃ)アルキルまたは(１−６Ｃ)アルコキシである。]の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法；それらを含む医薬組成物；およびサイトカイン介在疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、ｋ、およびＹ^１が、請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物が開示されている。前記化合物は、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。

（もっと読む）