【課題】複素環骨格を有する化合物およびそれを不斉触媒として用いる化合物の製造方法。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、アルキル基、アリール基等、環Ａは、置換基を有してもよい芳香族環と縮合したイミダゾール環、または置換基を有してもよい芳香族環と縮合したピリミジン−４−オン環を示し、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アリール基を示すか、あるいはＲ^３とＲ^４がそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環または置換基を有してもよい複素環を形成してもよく；Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、それぞれ水素原子または置換基を有してもよい低級アルキル基を示す。〕で表される複素環骨格を有する化合物、その互変異性体またはそれらの塩。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮ；Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ；Ｒ２は、Ｃ１〜６直鎖または分枝アルキルアルキル；Ｒ３は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮまたはＣＦ３；Ｒ４は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＳＲ、ＣＮ、ＣＦ３、Ａｒなどを表す。） （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】キナゾリン−４−オン誘導体を製造するための原料として有利に利用できるアントラニル酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】５−アルコキシ−４−ハロゲノアルコキシ−２−ニトロ安息香酸誘導体を還元して５−アルコキシ−４−ハロゲノアルコキシアントラニル酸を製造する方法；または、４−アルコキシ−５−ハロゲノアルコキシ−２−ニトロ安息香酸誘導体を還元して４−アルコキシ−５−ハロゲノアルコキシアントラニル酸を製造する。５−アルコキシ−４−ハロゲノアルコキシ−２−ニトロ安息香酸誘導体は、３−アルコキシ−４−ヒドロキシ安息香酸誘導体とジハロゲノアルカンとを反応させ、次にアルカリ金属亜硝酸塩の存在下で硝酸を反応させることにより得られ、４−アルコキシ−５−ハロゲノアルコキシ−２−ニトロ安息香酸誘導体は、４−アルコキシ−３−ヒドロキシ安息香酸誘導体とジハロゲノアルカンとを反応させ、次にアルカリ金属亜硝酸塩の存在下で硝酸を反応させることにより得られる。 （もっと読む）

ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
（もっと読む）

【課題】新たな後眼部疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物又はその塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用、血管透過性亢進抑制作用及び網膜神経細胞保護作用を有するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、緑内障性視野狭窄などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。式中、Ａ_１、Ａ_２は炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘはアリール基等を示し、Ｌは単結合、アルキレン基等を示し、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂは水素原子、ハロゲン原子等を示す。
（もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

（もっと読む）

【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）