血管形成阻害剤としてのキナゾリン誘導体
【課題】新規抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果物質の提供。
【解決手段】下式のキナゾリン誘導体（Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−等を表わす）及びその製剤的に許容される塩を合成し、使用する。また、そのような化合物の製造法、製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物も用いられる。
【解決手段】下式のキナゾリン誘導体（Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−等を表わす）及びその製剤的に許容される塩を合成し、使用する。また、そのような化合物の製造法、製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物も用いられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中：
環Ｃは、飽和しているか又は不飽和であり得て、芳香族であるか又は非芳香族であり得て、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であり；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ2−又は直接の結合であり；
ｎは０〜５の整数であり；
ｍは０〜３の整数であり；
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3Ｒ4（ここで、Ｒ3及びＲ4は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ9ＳＯ2−又は−ＮＲ10−を表し（ここでＲ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）水素、オキシラニルＣ1-4アルキル、あるいは置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は−Ｏ−又は−ＮＲ12−を表し、Ｒ12は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ11はＣ1-3アルキル、−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-5アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ17Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18−、−ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ20ＳＯ2−又は−ＮＲ21−を表し、ここでＲ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ16は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい））；
４）Ｃ1-5アルキルＸ4Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ24−、−ＳＯ2ＮＲ25−、−ＮＲ26ＳＯ2−又は−ＮＲ27−であり、ここでＲ23、Ｒ24、Ｒ25、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ22は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ29（ここでＲ29はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ30Ｒ31、−ＮＲ32Ｃ（Ｏ）Ｒ33（ここでＲ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される置換基を５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ34Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ35−、−ＳＯ2ＮＲ36−、−ＮＲ37ＳＯ2−又は−ＮＲ38−を表し、ここでＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37及びＲ38はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ7Ｒ29（ここで、Ｘ7は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ39Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ40−、−ＳＯ2ＮＲ41−、−ＮＲ42ＳＯ2−又は−ＮＲ43−を表し、ここでＲ39、Ｒ40、Ｒ41、Ｒ42及びＲ43はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ8Ｒ29（ここで、Ｘ8は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ44Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ45−、−ＳＯ2ＮＲ46−、−ＮＲ47ＳＯ2−又は−ＮＲ48−を表し、ここでＲ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47及びＲ48はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-4アルキルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ29（ここで、Ｘ9は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ49Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ50−、−ＳＯ2ＮＲ51−、−ＮＲ52ＳＯ2−又は−ＮＲ53−を表し、ここでＲ49、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52及びＲ53はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-4アルキルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-4アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9は本明細書に定義される通りであり、ｑは０又は１であり、ｒは０又は１であり、Ｒ54及びＲ55は、水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基からそれぞれ独立して選択され、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る。但し、Ｒ54は水素ではあり得ない；
さらに、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝；
Ｒ1は水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシメチル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルスルファニル、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖、Ｃ1-4アルカノイルアミノＣ1-4アルキル、カルボキシ、又はＲ56Ｘ10を表し｛ここで、Ｘ10は直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ57Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ58−、−ＳＯ2ＮＲ59−、−ＮＲ60ＳＯ2−又は−ＮＲ61−を表し（ここでＲ57、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ60及びＲ61はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ56は以下の２２群の１つから選択される：
１）水素、オキシラニルＣ1-4アルキル、あるいは置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ11Ｃ（Ｏ）Ｒ62（ここでＸ11は−Ｏ−又は−ＮＲ63−を表し、Ｒ63は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ62はＣ1-3アルキル、−ＮＲ64Ｒ65又は−ＯＲ66を表し、ここでＲ64、Ｒ65及びＲ66は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-5アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ12Ｒ67（ここでＸ12は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ68Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ69−、−ＳＯ2ＮＲ70−、−ＮＲ71ＳＯ2−又は−ＮＲ72−を表し、ここでＲ68、Ｒ69、Ｒ70、Ｒ71及びＲ72はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ67は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１又は２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい））；
４）Ｃ1-5アルキルＸ13Ｃ1-5アルキルＸ14Ｒ73（ここで、Ｘ13及びＸ14は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ74Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ75−、−ＳＯ2ＮＲ76−、−ＮＲ77ＳＯ2−又は−ＮＲ78−であり、ここでＲ74、Ｒ75、Ｒ76、Ｒ77及びＲ78はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ73は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
５）Ｒ79（ここでＲ79は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ80（ここでＲ80はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ81Ｒ82、−ＮＲ83Ｃ（Ｏ）Ｒ84（ここでＲ81、Ｒ82、Ｒ83及びＲ84は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される置換基を５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ15Ｒ80（ここで、Ｘ15は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ85Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ86−、−ＳＯ2ＮＲ87−、−ＮＲ88ＳＯ2−又は−ＮＲ89−を表し、ここでＲ85、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88及びＲ89はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ16Ｒ80（ここで、Ｘ16は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ90Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ91−、−ＳＯ2ＮＲ92−、−ＮＲ93ＳＯ2−又は−ＮＲ94−を表し、ここでＲ90、Ｒ91、Ｒ92、Ｒ93及びＲ94はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ17Ｒ80（ここで、Ｘ17は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ95Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ96−、−ＳＯ2ＮＲ97−、−ＮＲ98ＳＯ2−又は−ＮＲ99−を表し、ここでＲ95、Ｒ96、Ｒ97、Ｒ98及びＲ99はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-4アルキルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ80（ここで、Ｘ18は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ100Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ101−、−ＳＯ2ＮＲ102−、−ＮＲ103ＳＯ2−又は−ＮＲ104−を表し、ここでＲ100、Ｒ101、Ｒ102、Ｒ103及びＲ104はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-4アルキルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-4アルキルＲ105（Ｃ1-4アルキル）x（Ｘ18）yＲ106（ここでＸ18は本明細書に定義される通りであり、ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり、Ｒ105及びＲ106は、水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基からそれぞれ独立して選択され、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る。但し、Ｒ105は水素ではあり得ない；
さらに、Ｒ56Ｘ10−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝］、
又はその塩の、ヒトのような温血動物において抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を生ずるのに使用する医薬品の製造における使用。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物
【化２】
［式中：
環Ｃは、飽和しているか又は不飽和であり得て、芳香族であるか又は非芳香族であり得て、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る９〜１０員の二環式部分であり；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ2−又は直接の結合であり；
Ｒ1は水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシメチル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルスルファニル、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表し；
ｎは０〜５の整数であり；
ｍは０〜３の整数であり；
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3Ｒ4（ここで、Ｒ3及びＲ4は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ9ＳＯ2−又は−ＮＲ10−を表し（ここでＲ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ5は以下の２１群の１つから選択される：
１）水素、又は置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は−Ｏ−又は−ＮＲ12−を表し、Ｒ12は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ11はＣ1-3アルキル、−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ17Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18−、−ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ20ＳＯ2−又は−ＮＲ21−を表し、ここでＲ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ16は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ1-5アルキルＸ4Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ24−、−ＳＯ2ＮＲ25−、−ＮＲ26ＳＯ2−又は−ＮＲ27−であり、ここでＲ23、Ｒ24、Ｒ25、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル及びＣ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキルから選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ29（ここでＲ29はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ30Ｒ31及び−ＮＲ32Ｃ（Ｏ）Ｒ33（ここでＲ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）から選択される置換基を、利用可能な炭素原子上に、５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ34Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ35−、−ＳＯ2ＮＲ36−、−ＮＲ37ＳＯ2−又は−ＮＲ38−を表し、ここでＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37及びＲ38はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ7Ｒ29（ここで、Ｘ7は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ39Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ40−、−ＳＯ2ＮＲ41−、−ＮＲ42ＳＯ2−又は−ＮＲ43−を表し、ここでＲ39、Ｒ40、Ｒ41、Ｒ42及びＲ43はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ8Ｒ29（ここで、Ｘ8は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ44Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ45−、−ＳＯ2ＮＲ46−、−ＮＲ47ＳＯ2−又は−ＮＲ48−を表し、ここでＲ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47及びＲ48はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ49Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ50−、−ＳＯ2ＮＲ51−、−ＮＲ52ＳＯ2−又は−ＮＲ53−を表し、ここでＲ49、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52及びＲ53はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；及び
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）｝］、
又はその塩、及びそのプロドラッグ（例えばエステル、アミド及びスルフィド）の、ヒトのような温血動物において抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を生ずるのに使用する医薬品の製造における使用。
【請求項３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用
［式中：Ｒ2はヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、アミノ、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、請求項１に定義される通りであり、Ｒ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）置換されてないか、又はフルオロ、クロロ及びブロモから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-4アルキル、又は置換されてないか、又はヒドロキシ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ2-5アルキル；
２）Ｃ2-3アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は請求項１に定義される通りであり、Ｒ11は−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれＣ1-4アルキル又はＣ1-2アルコキシエチルである）；
３）Ｃ2-4アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は請求項１に定義される通りであり、Ｒ16はＣ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル及びテトラヒドロピラニルから選択される基であり、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-2アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ2-3アルキルＸ4Ｃ2-3アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は請求項１に定義される通りであり、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、請求項１に定義される通りである）；
６）Ｃ1-4アルキルＲ110（ここでＲ110は、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジン−１−イル、アゼチジニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，３−ジチオラン−２−イル及び１，３−ジチアン−２−イルから選択される基であり、当該基は炭素原子を介してＣ1-4アルキルに連結し、及び当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）、又はＣ2-4アルキルＲ111（ここでＲ111は、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル及びピペリジノから選択される基であり、当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）；
７）Ｃ3-4アルケニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
８）Ｃ3-4アルキニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
９）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１０）Ｃ1-4アルキルＲ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１１）１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−エン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルケニル基に連結する）；
１２）１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−イン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルキニル基に連結する）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１４）１−（Ｒ29Ｘ7）ブト−２−エン−４−イル（ここで、Ｘ7及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１５）１−（Ｒ29Ｘ8）ブト−２−イン−４−イル（ここで、Ｘ8及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１６）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１７）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-4アルケニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-4アルキニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-3アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9、ｑ、ｒ、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）；
及び、さらにここで、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝］。
【請求項４】
Ｚが−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項５】
環ＣがＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する９〜１０員の複素芳香族二環式部分である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項６】
Ｒ1がオキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシメチル、Ｃ2-3アルカノイル、Ｃ1-2ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ2-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ2-3アルカノイルアミノ、Ｃ1-2アルコキシカルボニル、Ｃ1-2アルキルスルファニル、Ｃ1-2アルキルスルフィニル、Ｃ1-2アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）アミノ、又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項７】
ｎが０、１又は２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項８】
ｍが１又は２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項９】
式ＩＩの化合物
【化３】
［式中：
環Ｃ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｚｂは−Ｏ−又は−Ｓ−であり、及び、Ｒ2aは水素、ハロゲノ、Ｃ1-3アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3aＲ4a（ここで、Ｒ3a及びＲ4aは同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5a（ＣＨ2）zaＸ1a｛ここで、Ｒ5aは、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、ｚａは０〜４の整数であり、Ｘ1aは、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6aＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7a−、−ＳＯ2ＮＲ8a−、−ＮＲ9aＳＯ2−又は−ＮＲ10a−を表す（ここでＲ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9a及びＲ10aはそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）｝；但し、Ｒ2は水素ではなく、以下の化合物を除外する：
６，７−ジメトキシ−４−（１−ナフチルスルファニル）キナゾリン、６，７−ジメトキシ−４−（２−ナフチルスルファニル）キナゾリン、６，７−ジメトキシ−４−（１−ナフチルオキシ）キナゾリン、及び６，７−ジメトキシ−４−（２−ナフチルオキシ）キナゾリン］、又はその塩。
【請求項１０】
請求項９に記載の式ＩＩの化合物
［式中：Ｒ2はヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、アミノ、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は請求項１に定義される通りであり、Ｒ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）置換されてないか、又はフルオロ、クロロ及びブロモから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-4アルキル、又は置換されてないか、又はヒドロキシ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ2-5アルキル；
２）Ｃ2-3アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は請求項１に定義される通りであり、Ｒ11は−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれＣ1-4アルキル又はＣ1-2アルコキシエチルである）；
３）Ｃ2-4アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は請求項１に定義される通りであり、Ｒ16はＣ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル及びテトラヒドロピラニルから選択される基であり、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-2アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ2-3アルキルＸ4Ｃ2-3アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は請求項１に定義される通りであり、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、請求項１に定義される通りである）；
６）Ｃ1-4アルキルＲ110（ここでＲ110は、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジン−１−イル、アゼチジニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，３−ジチオラン−２−イル及び１，３−ジチアン−２−イルから選択される基であり、当該基は炭素原子を介してＣ1-4アルキルに連結し、及び当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）、又はＣ2-4アルキルＲ111（ここでＲ111は、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル及びピペリジノから選択される基であり、当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）；
７）Ｃ3-4アルケニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
８）Ｃ3-4アルキニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
９）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１０）Ｃ1-4アルキルＲ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１１）１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−エン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルケニル基に連結する）；
１２）１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−イン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルキニル基に連結する）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１４）１−（Ｒ29Ｘ7）ブト−２−エン−４−イル（ここで、Ｘ7及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１５）１−（Ｒ29Ｘ8）ブト−２−イン−４−イル（ここで、Ｘ8及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１６）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１７）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-4アルケニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-4アルキニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-3アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9、ｑ、ｒ、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）；
及び、さらにここで、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい］。
【請求項１１】
Ｚｂが−Ｏ−である、請求項９及び１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
環ＣがＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する９〜１０員の複素芳香族二環式部分である、請求項９、１０及び１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がオキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシメチル、Ｃ2-3アルカノイル、Ｃ1-2ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ2-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ2-3アルカノイルアミノ、Ｃ1-2アルコキシカルボニル、Ｃ1-2アルキルスルファニル、Ｃ1-2アルキルスルフィニル、Ｃ1-2アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）アミノ、又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表す、請求項９、１０、１１及び１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが０、１又は２である、請求項９、１０、１１、１２及び１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩｂの化合物
【化４】
［式中：
環Ｃ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｚｂは−Ｏ−であり、及び、Ｒ2aは請求項９に定義される通りであるが、但し、Ｒ2は以下の適合基を１つも有さない：水素、置換されているか又は置換されていないＣ1-5アルキル、ハロゲノ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ2-5アルケニル、フェノキシ又はフェニルＣ1-5アルコキシ］、又はその塩。
【請求項１６】
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（２−ナフチルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−６−メトキシ−−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（４−クロロキノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）−４−（４−メチルキノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（４−メチルキノリン−７−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−（２−メチルスルホニルエチル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−４−（２−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（Ｒ，Ｓ）−４−（３−フルオロキノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−メチルスルホニルプロポキシ）キナゾリン、
７−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ）キナゾリン、
７−（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）−４−（６−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（メチルスルホニル）プロポキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン、
７−（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（ピペリジン−２−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−６−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
７−（３−（エチルスルホニル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）キナゾリン、及び
７−（２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１７】
６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペラジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−メチルスルホニルプロポキシ）キナゾリン、
７−（（１−シアノメチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−モルホリノエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−ピペリジノエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジル）アミノ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（（２−（２−ピロリジン−１−イルエチル）カルバモイル）ビニル）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メチルスルホニルアミノ）エトキシ）キナゾリン、
７−（２−（１−（２−シアノエチル）ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−６−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
７−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−６−メトキシ−−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
（５Ｒ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−オキソピロリジン−５−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（４−ブロモインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｓ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル）アミノ）プロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｓ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−（２−モルホリノエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（３−フルオロ−キノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（３−フルオロ−キノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｓ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、及び
４−（６−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１８】
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（６−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、及び
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１９】
製剤的に許容される塩の形態である、請求項９に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物又はその塩を製造する方法であって、
（ａ）式ＩＩＩの化合物を
【化５】
（式中、Ｒ2及びｍは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1は置換し得る部分である）、式ＩＶの化合物と反応させること；
【化６】
（式中、環Ｃ、Ｒ1、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りである）；
（ｂ）式Ｉの化合物又はその塩（式中、少なくと１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＲ5は請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ10−であり、Ｒ10は独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）を、式Ｖの化合物と式ＶＩの化合物との反応により製造してもよいこと：
【化７】
（式中、環Ｃ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は本節に定義される通りであり、ｓは０〜２の整数である）
Ｒ5−Ｌ1 （ＶＩ）
（式中、Ｒ5は請求項１に定義される通りであり、Ｌ1は本明細書に定義される通りである）；
（ｃ）式Ｉの化合物又はその塩（式中、少なくとも１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＲ5は請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ10−であり、ここでＲ10は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）を、式ＶＩＩの化合物と
【化８】
式ＶＩＩＩの化合物との反応により製造してもよいこと
Ｒ5−Ｘ1−Ｈ （ＶＩＩＩ）
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5、環Ｃ、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1、ｓ及びＸ1は本明細書に定義される通りである）；
（ｄ）式Ｉの化合物及びその塩｛式中、少なくとも１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＸ1は請求項１に定義される通りであり、Ｒ5はＣ1-5アルキルＲ113であって、Ｒ113は以下の９群の１つから選択される：
１）Ｘ19Ｃ1-3アルキル（ここでＸ19は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ114Ｃ（Ｏ）−又は−ＮＲ115ＳＯ2−を表し、Ｒ114及びＲ115は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルである）；
２）ＮＲ116Ｒ117（ここでＲ116及びＲ117は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルである）；
３）Ｘ20Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここでＸ20は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ118Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ119ＳＯ2−又は−ＮＲ120−を表し、Ｒ118、Ｒ119及びＲ120は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルであり、Ｘ5及びＲ22は請求項１に定義される通りである）；
４）Ｒ28（ここでＲ28は請求項１に定義される通りである）；
５）Ｘ21Ｒ29（ここでＸ21は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ121Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ122ＳＯ2−又は−ＮＲ123−を表し、Ｒ121、Ｒ122及びＲ123は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルであり、Ｒ29は請求項１に定義される通りである）；
６）Ｘ22Ｃ1-3アルキルＲ29（ここでＸ22は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ124Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ125ＳＯ2−又は−ＮＲ126−を表し、Ｒ124、Ｒ125及びＲ126はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は請求項１に定義される通りである）；
７）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
８）Ｘ22Ｃ1-4アルキルＲ28（ここでＸ22及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
９）Ｒ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでｑ、ｒ、Ｘ9、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）｝を、式ＩＸの化合物を
【化９】
（式中、Ｘ1、Ｒ1、Ｒ2、環Ｃ、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1及びｓは本明細書に定義される通りである）式Ｘの化合物と反応させることによって製造し得てもよいこと
Ｒ113−Ｈ （Ｘ）
（ここでＲ113は本明細書に定義される通りである）；
（ｅ）式Ｉの化合物又はその塩｛式中、置換基（Ｒ2）mの１つ又はそれ以上は−ＮＲ127Ｒ128により表され、ここでＲ127とＲ128のうち片方（他方は水素である）又は両方はＣ1-3アルキルである｝を、置換基（Ｒ2）mがアミノ基である式Ｉの化合物とアルキル化剤との反応によって製造し得ること；又は
（ｆ）Ｘ1が−ＳＯ−又は−ＳＯ2−である式Ｉの化合物又はその塩を、Ｘ1が−Ｓ−又は−ＳＯ−である対応化合物からの酸化により製造してもよいこと；
及び式Ｉの化合物の塩が必要とされる場合は、得られた化合物を、所望の塩を得るために酸又は塩基と反応させることを含む、前記方法。
【請求項２１】
製剤的に許容される賦形剤又は担体とともに、請求項９に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項２２】
抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果のような治療を必要とする温血動物においてその効果を生ずるための方法であって、請求項１に定義されるような式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中：
環Ｃは、飽和しているか又は不飽和であり得て、芳香族であるか又は非芳香族であり得て、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であり；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ2−又は直接の結合であり；
ｎは０〜５の整数であり；
ｍは０〜３の整数であり；
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3Ｒ4（ここで、Ｒ3及びＲ4は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ9ＳＯ2−又は−ＮＲ10−を表し（ここでＲ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）水素、オキシラニルＣ1-4アルキル、あるいは置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は−Ｏ−又は−ＮＲ12−を表し、Ｒ12は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ11はＣ1-3アルキル、−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-5アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ17Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18−、−ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ20ＳＯ2−又は−ＮＲ21−を表し、ここでＲ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ16は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい））；
４）Ｃ1-5アルキルＸ4Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ24−、−ＳＯ2ＮＲ25−、−ＮＲ26ＳＯ2−又は−ＮＲ27−であり、ここでＲ23、Ｒ24、Ｒ25、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ22は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ29（ここでＲ29はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ30Ｒ31、−ＮＲ32Ｃ（Ｏ）Ｒ33（ここでＲ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される置換基を５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ34Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ35−、−ＳＯ2ＮＲ36−、−ＮＲ37ＳＯ2−又は−ＮＲ38−を表し、ここでＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37及びＲ38はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ7Ｒ29（ここで、Ｘ7は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ39Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ40−、−ＳＯ2ＮＲ41−、−ＮＲ42ＳＯ2−又は−ＮＲ43−を表し、ここでＲ39、Ｒ40、Ｒ41、Ｒ42及びＲ43はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ8Ｒ29（ここで、Ｘ8は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ44Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ45−、−ＳＯ2ＮＲ46−、−ＮＲ47ＳＯ2−又は−ＮＲ48−を表し、ここでＲ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47及びＲ48はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-4アルキルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ29（ここで、Ｘ9は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ49Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ50−、−ＳＯ2ＮＲ51−、−ＮＲ52ＳＯ2−又は−ＮＲ53−を表し、ここでＲ49、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52及びＲ53はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-4アルキルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-4アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9は本明細書に定義される通りであり、ｑは０又は１であり、ｒは０又は１であり、Ｒ54及びＲ55は、水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基からそれぞれ独立して選択され、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る。但し、Ｒ54は水素ではあり得ない；
さらに、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝；
Ｒ1は水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシメチル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルスルファニル、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖、Ｃ1-4アルカノイルアミノＣ1-4アルキル、カルボキシ、又はＲ56Ｘ10を表し｛ここで、Ｘ10は直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ57Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ58−、−ＳＯ2ＮＲ59−、−ＮＲ60ＳＯ2−又は−ＮＲ61−を表し（ここでＲ57、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ60及びＲ61はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ56は以下の２２群の１つから選択される：
１）水素、オキシラニルＣ1-4アルキル、あるいは置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ11Ｃ（Ｏ）Ｒ62（ここでＸ11は−Ｏ−又は−ＮＲ63−を表し、Ｒ63は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ62はＣ1-3アルキル、−ＮＲ64Ｒ65又は−ＯＲ66を表し、ここでＲ64、Ｒ65及びＲ66は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-5アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ12Ｒ67（ここでＸ12は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ68Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ69−、−ＳＯ2ＮＲ70−、−ＮＲ71ＳＯ2−又は−ＮＲ72−を表し、ここでＲ68、Ｒ69、Ｒ70、Ｒ71及びＲ72はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ67は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１又は２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい））；
４）Ｃ1-5アルキルＸ13Ｃ1-5アルキルＸ14Ｒ73（ここで、Ｘ13及びＸ14は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ74Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ75−、−ＳＯ2ＮＲ76−、−ＮＲ77ＳＯ2−又は−ＮＲ78−であり、ここでＲ74、Ｒ75、Ｒ76、Ｒ77及びＲ78はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ73は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
５）Ｒ79（ここでＲ79は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ79（ここでＲ79は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ80（ここでＲ80はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ81Ｒ82、−ＮＲ83Ｃ（Ｏ）Ｒ84（ここでＲ81、Ｒ82、Ｒ83及びＲ84は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される置換基を５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ80（ここでＲ80は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ15Ｒ80（ここで、Ｘ15は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ85Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ86−、−ＳＯ2ＮＲ87−、−ＮＲ88ＳＯ2−又は−ＮＲ89−を表し、ここでＲ85、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88及びＲ89はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ16Ｒ80（ここで、Ｘ16は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ90Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ91−、−ＳＯ2ＮＲ92−、−ＮＲ93ＳＯ2−又は−ＮＲ94−を表し、ここでＲ90、Ｒ91、Ｒ92、Ｒ93及びＲ94はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ17Ｒ80（ここで、Ｘ17は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ95Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ96−、−ＳＯ2ＮＲ97−、−ＮＲ98ＳＯ2−又は−ＮＲ99−を表し、ここでＲ95、Ｒ96、Ｒ97、Ｒ98及びＲ99はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-4アルキルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ80（ここで、Ｘ18は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ100Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ101−、−ＳＯ2ＮＲ102−、−ＮＲ103ＳＯ2−又は−ＮＲ104−を表し、ここでＲ100、Ｒ101、Ｒ102、Ｒ103及びＲ104はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ80は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-4アルキルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ18Ｃ1-4アルキルＲ79（ここで、Ｘ18及びＲ79は本明細書に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-4アルキルＲ105（Ｃ1-4アルキル）x（Ｘ18）yＲ106（ここでＸ18は本明細書に定義される通りであり、ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり、Ｒ105及びＲ106は、水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基からそれぞれ独立して選択され、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ、及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有し得る。但し、Ｒ105は水素ではあり得ない；
さらに、Ｒ56Ｘ10−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝］、
又はその塩の、ヒトのような温血動物において抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を生ずるのに使用する医薬品の製造における使用。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物
【化２】
［式中：
環Ｃは、飽和しているか又は不飽和であり得て、芳香族であるか又は非芳香族であり得て、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る９〜１０員の二環式部分であり；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ2−又は直接の結合であり；
Ｒ1は水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシメチル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルスルファニル、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキルスルホニル）アミノ又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表し；
ｎは０〜５の整数であり；
ｍは０〜３の整数であり；
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3Ｒ4（ここで、Ｒ3及びＲ4は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ9ＳＯ2−又は−ＮＲ10−を表し（ここでＲ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）、及びＲ5は以下の２１群の１つから選択される：
１）水素、又は置換されてないか又はヒドロキシ、フルオロ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-5アルキル；
２）Ｃ1-5アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は−Ｏ−又は−ＮＲ12−を表し、Ｒ12は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ11はＣ1-3アルキル、−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）；
３）Ｃ1-5アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ17Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18−、−ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ20ＳＯ2−又は−ＮＲ21−を表し、ここでＲ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ16は水素、Ｃ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル又は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基を表し、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル及びＣ1-4アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ1-5アルキルＸ4Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ24−、−ＳＯ2ＮＲ25−、−ＮＲ26ＳＯ2−又は−ＮＲ27−であり、ここでＲ23、Ｒ24、Ｒ25、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル及びＣ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキルから選択される１又は２個の置換基を有し得る）；
６）Ｃ1-5アルキルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
７）Ｃ2-5アルケニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
８）Ｃ2-5アルキニルＲ28（ここでＲ28は本明細書に定義される通りである）；
９）Ｒ29（ここでＲ29はピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、炭素又は窒素を介して連結した、５〜６員の芳香族複素環式基を表し、当該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ30Ｒ31及び−ＮＲ32Ｃ（Ｏ）Ｒ33（ここでＲ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）から選択される置換基を、利用可能な炭素原子上に、５個まで有していてもよい）；
１０）Ｃ1-5アルキルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１１）Ｃ2-5アルケニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１２）Ｃ2-5アルキニルＲ29（ここでＲ29は本明細書に定義される通りである）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ34Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ35−、−ＳＯ2ＮＲ36−、−ＮＲ37ＳＯ2−又は−ＮＲ38−を表し、ここでＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37及びＲ38はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１４）Ｃ2-5アルケニルＸ7Ｒ29（ここで、Ｘ7は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ39Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ40−、−ＳＯ2ＮＲ41−、−ＮＲ42ＳＯ2−又は−ＮＲ43−を表し、ここでＲ39、Ｒ40、Ｒ41、Ｒ42及びＲ43はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１５）Ｃ2-5アルキニルＸ8Ｒ29（ここで、Ｘ8は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ44Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ45−、−ＳＯ2ＮＲ46−、−ＮＲ47ＳＯ2−又は−ＮＲ48−を表し、ここでＲ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47及びＲ48はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１６）Ｃ1-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ49Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ50−、−ＳＯ2ＮＲ51−、−ＮＲ52ＳＯ2−又は−ＮＲ53−を表し、ここでＲ49、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52及びＲ53はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は本明細書に定義される通りである）；
１７）Ｃ1-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-5アルケニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）；及び
２１）Ｃ2-5アルキニルＸ9Ｃ1-4アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は本明細書に定義される通りである）｝］、
又はその塩、及びそのプロドラッグ（例えばエステル、アミド及びスルフィド）の、ヒトのような温血動物において抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を生ずるのに使用する医薬品の製造における使用。
【請求項３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用
［式中：Ｒ2はヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、アミノ、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は、請求項１に定義される通りであり、Ｒ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）置換されてないか、又はフルオロ、クロロ及びブロモから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-4アルキル、又は置換されてないか、又はヒドロキシ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ2-5アルキル；
２）Ｃ2-3アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は請求項１に定義される通りであり、Ｒ11は−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれＣ1-4アルキル又はＣ1-2アルコキシエチルである）；
３）Ｃ2-4アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は請求項１に定義される通りであり、Ｒ16はＣ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル及びテトラヒドロピラニルから選択される基であり、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-2アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ2-3アルキルＸ4Ｃ2-3アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は請求項１に定義される通りであり、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、請求項１に定義される通りである）；
６）Ｃ1-4アルキルＲ110（ここでＲ110は、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジン−１−イル、アゼチジニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，３−ジチオラン−２−イル及び１，３−ジチアン−２−イルから選択される基であり、当該基は炭素原子を介してＣ1-4アルキルに連結し、及び当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）、又はＣ2-4アルキルＲ111（ここでＲ111は、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル及びピペリジノから選択される基であり、当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）；
７）Ｃ3-4アルケニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
８）Ｃ3-4アルキニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
９）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１０）Ｃ1-4アルキルＲ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１１）１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−エン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルケニル基に連結する）；
１２）１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−イン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルキニル基に連結する）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１４）１−（Ｒ29Ｘ7）ブト−２−エン−４−イル（ここで、Ｘ7及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１５）１−（Ｒ29Ｘ8）ブト−２−イン−４−イル（ここで、Ｘ8及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１６）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１７）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-4アルケニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-4アルキニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-3アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9、ｑ、ｒ、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）；
及び、さらにここで、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい｝］。
【請求項４】
Ｚが−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項５】
環ＣがＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する９〜１０員の複素芳香族二環式部分である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項６】
Ｒ1がオキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシメチル、Ｃ2-3アルカノイル、Ｃ1-2ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ2-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ2-3アルカノイルアミノ、Ｃ1-2アルコキシカルボニル、Ｃ1-2アルキルスルファニル、Ｃ1-2アルキルスルフィニル、Ｃ1-2アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）アミノ、又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項７】
ｎが０、１又は２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項８】
ｍが１又は２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項９】
式ＩＩの化合物
【化３】
［式中：
環Ｃ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｚｂは−Ｏ−又は−Ｓ−であり、及び、Ｒ2aは水素、ハロゲノ、Ｃ1-3アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルキルスルファニル、−ＮＲ3aＲ4a（ここで、Ｒ3a及びＲ4aは同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素又はＣ1-3アルキルを表す）、又はＲ5a（ＣＨ2）zaＸ1a｛ここで、Ｒ5aは、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該複素環式基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-4シアノアルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルスルホニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アミノアルキル、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-4アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環ＤはＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和複素環式基であり、当該環式基はＣ1-4アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、ｚａは０〜４の整数であり、Ｘ1aは、直接の結合、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ6aＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7a−、−ＳＯ2ＮＲ8a−、−ＮＲ9aＳＯ2−又は−ＮＲ10a−を表す（ここでＲ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9a及びＲ10aはそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）｝；但し、Ｒ2は水素ではなく、以下の化合物を除外する：
６，７−ジメトキシ−４−（１−ナフチルスルファニル）キナゾリン、６，７−ジメトキシ−４−（２−ナフチルスルファニル）キナゾリン、６，７−ジメトキシ−４−（１−ナフチルオキシ）キナゾリン、及び６，７−ジメトキシ−４−（２−ナフチルオキシ）キナゾリン］、又はその塩。
【請求項１０】
請求項９に記載の式ＩＩの化合物
［式中：Ｒ2はヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、アミノ、又はＲ5Ｘ1−を表し｛ここで、Ｘ1は請求項１に定義される通りであり、Ｒ5は以下の２２群の１つから選択される：
１）置換されてないか、又はフルオロ、クロロ及びブロモから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ1-4アルキル、又は置換されてないか、又はヒドロキシ及びアミノから選択される１個又はそれ以上の基で置換され得るＣ2-5アルキル；
２）Ｃ2-3アルキルＸ2Ｃ（Ｏ）Ｒ11（ここでＸ2は請求項１に定義される通りであり、Ｒ11は−ＮＲ13Ｒ14又は−ＯＲ15を表し、ここでＲ13、Ｒ14及びＲ15は同じであっても異なっていてもよく、それぞれＣ1-4アルキル又はＣ1-2アルコキシエチルである）；
３）Ｃ2-4アルキルＸ3Ｒ16（ここでＸ3は請求項１に定義される通りであり、Ｒ16はＣ1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル及びテトラヒドロピラニルから選択される基であり、当該Ｃ1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ1-2アルコキシから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、当該シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１〜２個の置換基を有していてもよい）；
４）Ｃ2-3アルキルＸ4Ｃ2-3アルキルＸ5Ｒ22（ここで、Ｘ4及びＸ5は請求項１に定義される通りであり、Ｒ22は水素又はＣ1-3アルキルを表す）；
５）Ｒ28（ここでＲ28は、請求項１に定義される通りである）；
６）Ｃ1-4アルキルＲ110（ここでＲ110は、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジン−１−イル、アゼチジニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，３−ジチオラン−２−イル及び１，３−ジチアン−２−イルから選択される基であり、当該基は炭素原子を介してＣ1-4アルキルに連結し、及び当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）、又はＣ2-4アルキルＲ111（ここでＲ111は、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル及びピペリジノから選択される基であり、当該基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ1-3シアノアルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルキル、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルアミノＣ1-3アルコキシ、ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノＣ1-3アルコキシ及び−（−Ｏ−）f（Ｃ1-3アルキル）g環Ｄの基（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、環Ｄはピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、アゼチジニル、モルホリノ及びチオモルホリノから選択される複素環式基であり、当該環式基はＣ1-3アルキルから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい）から選択される１又は２個の置換基を有していてもよい）；
７）Ｃ3-4アルケニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
８）Ｃ3-4アルキニルＲ112（ここでＲ112は本明細書に定義されるＲ110又はＲ111を表す）；
９）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１０）Ｃ1-4アルキルＲ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１１）１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−エン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−エン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルケニル基に連結する）；
１２）１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イル又は１−Ｒ29ブト−２−イン−４−イル（ここでＲ29は請求項１に定義される通りであるが、但し、Ｒ5が１−Ｒ29プロプ−１−イン−３−イルである場合、Ｒ29は炭素原子を介してアルキニル基に連結する）；
１３）Ｃ1-5アルキルＸ6Ｒ29（ここで、Ｘ6及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１４）１−（Ｒ29Ｘ7）ブト−２−エン−４−イル（ここで、Ｘ7及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１５）１−（Ｒ29Ｘ8）ブト−２−イン−４−イル（ここで、Ｘ8及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１６）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ29（ここで、Ｘ9及びＲ29は請求項１に定義される通りである）；
１７）Ｃ2-3アルキルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
１８）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルケニル；
１９）置換されてないか、又は１つ又はそれ以上のフッ素原子、又はヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノスルホニルから選択される１又は２個の基で置換され得る、Ｃ2-5アルキニル；
２０）Ｃ2-4アルケニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；
２１）Ｃ2-4アルキニルＸ9Ｃ1-3アルキルＲ28（ここで、Ｘ9及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
２２）Ｃ1-3アルキルＲ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでＸ9、ｑ、ｒ、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）；
及び、さらにここで、Ｒ5Ｘ1−中のＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ2-5アルキニル基は、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてもよい］。
【請求項１１】
Ｚｂが−Ｏ−である、請求項９及び１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
環ＣがＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する９〜１０員の複素芳香族二環式部分である、請求項９、１０及び１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がオキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシメチル、Ｃ2-3アルカノイル、Ｃ1-2ハロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ2-3アルカノイルオキシ、ニトロ、Ｃ2-3アルカノイルアミノ、Ｃ1-2アルコキシカルボニル、Ｃ1-2アルキルスルファニル、Ｃ1-2アルキルスルフィニル、Ｃ1-2アルキルスルホニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）カルバモイル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1-2アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-2アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）アミノ、又は環Ｃの２つの炭素原子に結合したＣ3-7アルキレン鎖を表す、請求項９、１０、１１及び１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが０、１又は２である、請求項９、１０、１１、１２及び１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩｂの化合物
【化４】
［式中：
環Ｃ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｚｂは−Ｏ−であり、及び、Ｒ2aは請求項９に定義される通りであるが、但し、Ｒ2は以下の適合基を１つも有さない：水素、置換されているか又は置換されていないＣ1-5アルキル、ハロゲノ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ2-5アルケニル、フェノキシ又はフェニルＣ1-5アルコキシ］、又はその塩。
【請求項１６】
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（２−ナフチルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−６−メトキシ−−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（４−クロロキノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）−４−（４−メチルキノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（４−メチルキノリン−７−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（（１−（２−メチルスルホニルエチル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−４−（２−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（Ｒ，Ｓ）−４−（３−フルオロキノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−メチルスルホニルプロポキシ）キナゾリン、
７−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ）キナゾリン、
７−（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）−４−（６−トリフルオロメチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（メチルスルホニル）プロポキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（２，３−ジメチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン、
７−（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（ピペリジン−２−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−６−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
７−（３−（エチルスルホニル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）キナゾリン、及び
７−（２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１７】
６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）−４−（キノリン−７−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペラジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−メチルスルホニルプロポキシ）キナゾリン、
７−（（１−シアノメチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−モルホリノエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−ピペリジノエトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジル）アミノ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（（２−（２−ピロリジン−１−イルエチル）カルバモイル）ビニル）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メチルスルホニルアミノ）エトキシ）キナゾリン、
７−（２−（１−（２−シアノエチル）ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）キナゾリン、
４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−６−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
７−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
７−（３−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）プロポキシ）−６−メトキシ−−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ）キナゾリン、
４−（インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
（５Ｒ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−オキソピロリジン−５−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（４−ブロモインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｓ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル）アミノ）プロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｓ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−４−インドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）−６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（３−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（１−（２−モルホリノエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（３−フルオロ−キノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（３−フルオロ−キノリン−７−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）キナゾリン、
（２Ｓ）−６−メトキシ−（２−メチル−１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）−７−（２−ヒドロキシ−３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、及び
４−（６−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１８】
６−メトキシ−４−（２−メチルインドル−５−イルオキシ）−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（６−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ）キナゾリン、
（２Ｒ）−７−（２−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、及び
４−（４−フルオロ−２−メチルインドル−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ）キナゾリンから選択される請求項９に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１９】
製剤的に許容される塩の形態である、請求項９に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物又はその塩を製造する方法であって、
（ａ）式ＩＩＩの化合物を
【化５】
（式中、Ｒ2及びｍは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1は置換し得る部分である）、式ＩＶの化合物と反応させること；
【化６】
（式中、環Ｃ、Ｒ1、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りである）；
（ｂ）式Ｉの化合物又はその塩（式中、少なくと１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＲ5は請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ10−であり、Ｒ10は独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）を、式Ｖの化合物と式ＶＩの化合物との反応により製造してもよいこと：
【化７】
（式中、環Ｃ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は本節に定義される通りであり、ｓは０〜２の整数である）
Ｒ5−Ｌ1 （ＶＩ）
（式中、Ｒ5は請求項１に定義される通りであり、Ｌ1は本明細書に定義される通りである）；
（ｃ）式Ｉの化合物又はその塩（式中、少なくとも１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＲ5は請求項１に定義される通りであり、Ｘ1は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ10−であり、ここでＲ10は水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表す）を、式ＶＩＩの化合物と
【化８】
式ＶＩＩＩの化合物との反応により製造してもよいこと
Ｒ5−Ｘ1−Ｈ （ＶＩＩＩ）
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5、環Ｃ、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1、ｓ及びＸ1は本明細書に定義される通りである）；
（ｄ）式Ｉの化合物及びその塩｛式中、少なくとも１つのＲ2はＲ5Ｘ1であり、ここでＸ1は請求項１に定義される通りであり、Ｒ5はＣ1-5アルキルＲ113であって、Ｒ113は以下の９群の１つから選択される：
１）Ｘ19Ｃ1-3アルキル（ここでＸ19は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ114Ｃ（Ｏ）−又は−ＮＲ115ＳＯ2−を表し、Ｒ114及びＲ115は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルである）；
２）ＮＲ116Ｒ117（ここでＲ116及びＲ117は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルである）；
３）Ｘ20Ｃ1-5アルキルＸ5Ｒ22（ここでＸ20は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ118Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ119ＳＯ2−又は−ＮＲ120−を表し、Ｒ118、Ｒ119及びＲ120は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルであり、Ｘ5及びＲ22は請求項１に定義される通りである）；
４）Ｒ28（ここでＲ28は請求項１に定義される通りである）；
５）Ｘ21Ｒ29（ここでＸ21は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ121Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ122ＳＯ2−又は−ＮＲ123−を表し、Ｒ121、Ｒ122及びＲ123は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルであり、Ｒ29は請求項１に定義される通りである）；
６）Ｘ22Ｃ1-3アルキルＲ29（ここでＸ22は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ124Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ125ＳＯ2−又は−ＮＲ126−を表し、Ｒ124、Ｒ125及びＲ126はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3アルコキシＣ2-3アルキルを表し、Ｒ29は請求項１に定義される通りである）；
７）Ｒ29（ここでＲ29は請求項１に定義される通りである）；
８）Ｘ22Ｃ1-4アルキルＲ28（ここでＸ22及びＲ28は請求項１に定義される通りである）；及び
９）Ｒ54（Ｃ1-4アルキル）q（Ｘ9）rＲ55（ここでｑ、ｒ、Ｘ9、Ｒ54及びＲ55は請求項１に定義される通りである）｝を、式ＩＸの化合物を
【化９】
（式中、Ｘ1、Ｒ1、Ｒ2、環Ｃ、Ｚ及びｎは請求項１に定義される通りであり、Ｌ1及びｓは本明細書に定義される通りである）式Ｘの化合物と反応させることによって製造し得てもよいこと
Ｒ113−Ｈ （Ｘ）
（ここでＲ113は本明細書に定義される通りである）；
（ｅ）式Ｉの化合物又はその塩｛式中、置換基（Ｒ2）mの１つ又はそれ以上は−ＮＲ127Ｒ128により表され、ここでＲ127とＲ128のうち片方（他方は水素である）又は両方はＣ1-3アルキルである｝を、置換基（Ｒ2）mがアミノ基である式Ｉの化合物とアルキル化剤との反応によって製造し得ること；又は
（ｆ）Ｘ1が−ＳＯ−又は−ＳＯ2−である式Ｉの化合物又はその塩を、Ｘ1が−Ｓ−又は−ＳＯ−である対応化合物からの酸化により製造してもよいこと；
及び式Ｉの化合物の塩が必要とされる場合は、得られた化合物を、所望の塩を得るために酸又は塩基と反応させることを含む、前記方法。
【請求項２１】
製剤的に許容される賦形剤又は担体とともに、請求項９に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項２２】
抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果のような治療を必要とする温血動物においてその効果を生ずるための方法であって、請求項１に定義されるような式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【公開番号】特開２００６−２７３８６０（Ｐ２００６−２７３８６０Ａ）
【公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１２９２４９（Ｐ２００６−１２９２４９）
【出願日】平成１８年５月８日（２００６．５．８）
【分割の表示】特願２０００−５９８１６４（Ｐ２０００−５９８１６４）の分割
【原出願日】平成１２年２月８日（２０００．２．８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月８日（２００６．５．８）
【分割の表示】特願２０００−５９８１６４（Ｐ２０００−５９８１６４）の分割
【原出願日】平成１２年２月８日（２０００．２．８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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