本発明は、Ｃ₁〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈環状アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルケニル又はハロアルキルから成る群から選択されるＲ¹アルキル単位によって置換される窒素含有環骨格を含む化合物、例えば、次式を有する２−ケト−３−アルキルピペラジンに関する：
【化１】


式中、Ｒは、フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、及び４−クロロフェニルから成る群から選択され；Ｒ¹は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、アリル、１−メチルアリル、２−メチルアリル、ブタ−２−エニル、及びプロパルギル（propargyll）から成る群から選択され；Ｒ^7aは、水素、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮＨＣＨ₃、及び−ＣＯＮ（ＣＨ₃）₂から成る群から選択され；Ｒ⁸は、ベンジル、置換ベンジル、又はナフタレン−２−イルメチルである。
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選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素インヒビター、γ−セクレターゼインヒビター、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビターおよび抗−アミロイド抗体。
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式（Ｉ）の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、エチレン性で不飽和のラジカル重合性基を含有する新規なアルコキシアミン開始剤／調節剤に関する。化合物は、複雑なポリマー構造を調製するのに有用である。本発明の更なる態様は、重合性組成物、並びにアルコキシアミン開始剤／調節剤を含む重合法、前記重合法により得られる高分子開始剤及び高分子開始剤によって重合する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法、及び、その調整方法を提供する。
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式(1)のN-ジアリールアミノアルキル置換されたピペラジン/4-アミノピペリジン化合物が明らかにされている(式中、AおよびBは各々独立して、6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分であるか、またはアミノアルキルであり、ならびにここでひとつおよび唯一のAおよびBは、Hもしくはアルキル(1-8C)であってよく、またはここでAおよびBは一緒に置換されていてもよい6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分を形成し；R¹は、Hまたはアルキル(1-8C)であり；Zは、NまたはCHNR²であり、ここでR²は、Hまたはアルキル(1-8C)であり；Xは、直鎖アルキレン(1-4C)であり、ここで窒素に隣接した少なくとも1個の炭素は、任意にC=Oの形であってもよく；各R³は、独立した置換基であり；n=0〜2；Arは、6員の芳香族またはヘテロ芳香族環であり；ここで式 (1)のAまたはBおよび各Ar部分に含まれる各環式部分は、1種または複数の置換基により置換されてよい。)。これらの化合物およびそれらの塩または複合体は、N型およびT型カルシウムチャネルをブロックすることができ、慢性疼痛のような、カルシウムイオンチャネル活性により媒介される状態を治療するのに有用である。

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以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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