R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b、R⁷、およびyが本明細書に定義された通りである、式Iの環-拘束アミノ酸代用物、式Iの環-拘束アミノ酸代用物を合成する方法、複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物における使用を含む式Iの環-拘束アミノ酸代用物の使用の方法ならびに複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物。

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本発明は、式I（式中、R₁、X、Z、nおよびmは、本明細書に記載の任意の意味を有する）の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を含む。該化合物は、PDE4機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するために有用である。
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【課題】治療において、外傷に起因する傷害から骨格筋を保護するための新規化合物の提供。
【解決手段】移植に用いられるドナーの組織および器官を保存するため、ならびに心房性および心室性不整脈、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症、および運動誘発アンギナ、うっ血性心不全、および心筋梗塞症を含む心血管疾患を治療するために有用である一般式（Ｉ）の新規化合物および製薬上許容され得るその酸付加塩。
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【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、Ｂ１ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

【化１９】


本発明では、構造式(I)を持つリソフィリン（LSF）の類縁体と、その合成方法とを提供する。これはLSFの活性側鎖部分（5-R-ヒドロキシヘキシル基）を持ち、LSFよりも高い力価と経口生体内利用率を有しうる。化合物(II)は、糖尿病、炎症、および自己免疫疾患の処置に使われる。なお R¹ は、水素原子であるか、もしくは構造式 -C(=O)R³ を有する基である。また、 R は低級アルキル基である。また、 R² は、
【化２０】


から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩および溶媒和物、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書中に定義した通りである。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）